[發明專利]一種非天然人參皂苷Rd12及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201711146324.6 | 申請日： | 2017-11-17 |
| 公開（公告）號： | CN107868115B | 公開（公告）日： | 2021-02-26 |
| 發明（設計）人： | 孫媛霞;戴隆海;李嬌;楊建剛;門燕 | 申請（專利權）人： | 中國科學院天津工業生物技術研究所 |
| 主分類號： | C07J17/00 | 分類號： | C07J17/00;A61K31/704;A61P35/00;C12P33/20;C12N15/54 |
| 代理公司： | 北京品源專利代理有限公司 11332 | 代理人： | 鞏克棟 |
| 地址： | 300308 天津*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 天然 人參 皂苷 rd12 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種非天然人參皂苷Rd12，其特征在于，所述非天然人參皂苷Rd12具有式I所示結構：
2.一種制備如權利要求1所述非天然人參皂苷Rd12的方法，其特征在于，在含有人參皂苷Rg3、蔗糖、蔗糖合成酶、糖基轉移酶和尿苷二磷酸的催化反應體系或宿主細胞的存在下，將人參皂苷Rg3轉化為非天然人參皂苷Rd12；
其中，所述宿主細胞包括表達糖基轉移酶和/或蔗糖合成酶的載體。
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述糖基轉移酶為糖基轉移酶Bs-YjiC。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述糖基轉移酶Bs-YjiC的編碼基因來源于枯草芽孢桿菌和/或其突變體。
5.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述糖基轉移酶Bs-YjiC的氨基酸序列如SEQ ID NO.1或與其具有85％同源性。
6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述糖基轉移酶Bs-YjiC的氨基酸序列與SEQ ID NO.1具有95％同源性。
7.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述蔗糖合成酶來源于擬南芥、大豆、亞硝酸單胞菌或嗜酸性喜溫硫桿菌中的任意一種或至少兩種的組合。
8.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，所述蔗糖合成酶來源于擬南芥、大豆或嗜酸性喜溫硫桿菌中的任意一種或至少兩種的組合。
9.根據權利要求8所述的方法，其特征在于，所述蔗糖合成酶的氨基酸序列如SEQ IDNO.2-6中的任意一種或與SEQ ID NO.2-6中的任意一種具有85％同源性。
10.根據權利要求9所述的方法，其特征在于，所述蔗糖合成酶的氨基酸序列與SEQ IDNO.2-6中的任意一種具有95％同源性。
11.根據權利要求9所述的方法，其特征在于，所述蔗糖合成酶為來自擬南芥的蔗糖合成酶AtSuSy，其氨基酸序列如SEQ ID NO.2所示。
12.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述糖基轉移酶在所述催化反應體系中的濃度為10-1000mU/mL。
13.根據權利要求12所述的方法，其特征在于，所述糖基轉移酶在所述催化反應體系中的濃度為160mU/mL。
14.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述蔗糖合成酶在所述催化反應體系中的濃度為10-1000mU/mL。
15.根據權利要求14所述的方法，其特征在于，所述蔗糖合成酶在所述催化反應體系中的濃度為200mU/mL。
16.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述糖基轉移酶為糖基轉移酶Bs-YjiC。
17.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述蔗糖合成酶為蔗糖合成酶AtSuSy。
18.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述宿主細胞為大腸桿菌、釀酒酵母、畢赤酵母、谷氨酸棒狀桿菌、枯草芽孢桿菌或黑曲霉中的任意一種或至少兩種的組合。
19.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，所述藥物包括如權利要求1所述的非天然人參皂苷Rd12。
20.根據權利要求19所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述抗腫瘤藥物還包括藥學上可接受的載體。
21.根據權利要求19所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述腫瘤包括肝癌、肺癌、結腸癌或胃癌中的任意一種或至少兩種的組合。
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