[發明專利]一種高純度多烯磷脂酰膽堿的制備方法

有效

• 申請號: 201711144876.3
• 申請日: 2017-11-17
• 公開（公告）號: CN108101938B
• 公開（公告）日: 2021-05-11
• 發明（設計）人: 周崴海;徐浩宇;蔡偉;陰啟明;李鵬飛;韓冬;黃淑萍;郝秀斌;劉景龍;劉晶
• 申請（專利權）人: 揚子江藥業集團有限公司
• 主分類號: C07F9/10
• 分類號: C07F9/10
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 凌翠;牛利民

本發明公開了一種高純度多烯磷脂酰膽堿的制備方法，包括采用大豆磷脂粉末分別經中性氧化鋁和硅膠吸附，制備高純度多烯磷脂酰膽堿。本發明的制備方法，其制備出的多烯磷脂酰膽堿過氧化值低，純度高，工藝操作簡單，有利于工業化生產，純度可到達98％以上，含量可到達95％以上，各有關物質均合格。

技術領域

本發明屬于藥學領域，具體的涉及一種高純度多烯磷脂酰膽堿制備方法，其中，多烯磷脂酰膽堿可用于肝病的輔助治療。

背景技術

天然磷脂是動植物細胞膜、核膜、質體膜的基本成分，是生命體的物質基礎。大豆磷脂中含有磷脂酰膽堿(PC)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰肌醇(PI)和磷脂酸(PA)等組分，其中磷脂酰膽堿又稱卵磷脂，是一種含磷酸的類脂類物質，具有特殊的生理活性，并且具有親油的脂肪酰基非極性端和親水的磷酸脂酯基、膽堿基極性端，是一種性能優越的表面活性劑，廣泛應用于食品、化妝品、醫藥等領域。

天然磷脂酰膽堿(PC)又稱多烯磷脂酰膽堿，其含有大量的不飽和脂肪酸，主要為亞油酸(約占70％)、亞麻酸和油酸用于各種類型的肝病，如肝炎，慢性肝炎，肝壞死，肝硬化，肝昏迷(包括前驅肝昏迷)；脂肪肝(也見于糖尿病人)；膽汁阻塞；中毒；預防膽結石復發；手術前后的治療，尤其是肝膽手術；妊娠中毒，包括嘔吐；銀屑病；神經性皮炎、放射綜合征。

但是，如何提高PC的純度問題一直制約著PC的應用。大豆PC的純化方法主要分為溶劑萃取(樓喬明,徐杰,孫兆敏,等.高純度磷脂酰膽堿的制備及其脂肪酸分析.《食品科學》,2010,31(18):224-226)、無機鹽沉淀(徐晨.大豆卵磷脂的提純研究.《天然產物研究與開發》,1998,10(2):75-81)、超臨界CO₂技術(曹棟,裘愛泳,王興國.超臨界流體分離大豆磷脂酰膽堿.《中國油脂》,2002,27(3):72-73)、膜分離法(汪勇,王興國,歐仕益,等.大豆磷脂酰膽堿分離、純化和檢測方法.《糧食與油脂》,2003(2):6-8)和柱層析法((1)曹棟,裘愛泳,王興國,等.三氧化二鋁柱層析法分離大豆磷脂中磷脂酰膽堿的研究.《中國油脂》,2001,26(6):51-53，(2)韓雪,汪勇,胡長鷹,等.柱層析法分離純化大豆磷脂酰膽堿.《食品研究與開發》,2010,31(3):19-22)等。溶劑萃取法溶劑用量和損耗過大，且存在毒性會對環境造成污染；無機鹽沉淀法雖然可以提高PC的純度，但會導致產品中無機鹽的殘留量增加；超臨界技術雖具有綠色無污染和產品純度高的優點，但設備費用過高，動力消耗大，不利于工業化生產。

發明內容

本發明人開發了一種制備高純度多烯磷脂酰膽堿的方法，其制備出的多烯磷脂酰膽堿的過氧化值低，純度高，工藝操作簡單，有利于工業化生產，純度可到達98％以上，含量可到達90％以上，各有關物質均合格。

本發明的目的是提供一種高純度多烯磷脂酰膽堿的制備方法。

具體地說，在本發明的實施方案中，本發明提供了一種高純度多烯磷脂酰膽堿的制備方法，包括如下步驟：

(1)以純度為35-60％的大豆磷脂粉末為原料，采用中性氧化鋁吸附，制備得到純度90％以上的多烯磷脂酰膽堿；

(2)以步驟(1)得到的純度為90％以上的多烯磷脂酰膽堿為原料，采用硅膠吸附，制備得到純度為95％以上的多烯磷脂酰膽堿。

在本發明的實施方案中，本發明提供的一種高純度多烯磷脂酰膽堿的制備方法，其中，步驟(1)是以純度為35-60％的大豆磷脂粉末為原料，將其溶于有機溶劑1中，然后采用中性氧化鋁進行1-5次吸附和過濾，濾液濃縮而得到純度90％以上的多烯磷脂酰膽堿。

在本發明的實施方案中，本發明提供的一種高純度多烯磷脂酰膽堿的制備方法，其中，步驟(2)是以步驟(1)得到的純度為90％以上的多烯磷脂酰膽堿為原料，將其溶于有機溶劑2中，采用硅膠進行1-5次吸附和過濾，濾液濃縮而得到純度為95％以上的多烯磷脂酰膽堿。