[發(fā)明專利]一種用于阿爾茲海默癥預(yù)防與治療的物質(zhì)應(yīng)用及制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711136367.6
• 申請(qǐng)日: 2017-11-16
• 公開（公告）號(hào): CN109793774A
• 公開（公告）日: 2019-05-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳婉;朱義鑫;王冬琳;王蕊;王云祥;楊衛(wèi)美;范靖卓;潘萬(wàn)欣;李銀源;侯俊毅;陳一杰;王云
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 西雙版納華坤生物科技有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): A61K36/47
• 分類號(hào): A61K36/47;A61P25/28;A61K131/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

本發(fā)明公開橡膠樹種子的脂溶性部分的蒸餾產(chǎn)物及其應(yīng)用。該物質(zhì)為橡膠樹的種子的脂溶性部分的蒸餾產(chǎn)物，可以應(yīng)用到藥品、保健食品、食品中，用于阿爾茲海默癥患者的預(yù)防與治療。該物質(zhì)的制備方法是以提取自橡膠樹種子的脂溶性物質(zhì)為原料，在真空條件下，對(duì)原料加熱升溫，并通入水蒸汽進(jìn)行蒸餾。對(duì)水蒸汽攜帶出的氣態(tài)分子進(jìn)行冷凝，漂浮于冷凝水之上的油狀物即為橡膠樹種子的脂溶性部分的蒸餾產(chǎn)物。阿爾茲海默癥患者每日通過服用或者食用添加了該物質(zhì)的藥品、保健食品、食品即可獲得良好的預(yù)防與治療效果。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，具體的說(shuō)本發(fā)明涉及一種針對(duì)阿爾茲海默癥患者進(jìn)行預(yù)防與治療的物質(zhì)--橡膠樹種子的脂溶性部分的蒸餾產(chǎn)物及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

歷史上，卸任的里根總統(tǒng)、英國(guó)前首相撒切爾夫人、《百年孤獨(dú)》作者馬爾克斯以及2009年的諾貝爾物理學(xué)獎(jiǎng)得主光纖之父高錕在晚年都患上了阿爾茲海默癥。

阿爾茲海姆?。ˋD），俗稱老年癡呆癥，是一種神經(jīng)變性病，以進(jìn)行性記憶力減退和獲得性知識(shí)喪失，直至日常生活活動(dòng)能力完全喪失為特征，給社會(huì)和家庭帶來(lái)沉重負(fù)擔(dān)，成為嚴(yán)重的社會(huì)和醫(yī)療衛(wèi)生問題。阿爾茲海默病是繼心血管病、腦血管病和腫瘤之后，威脅老年人健康的重要疾病原因。

阿爾茲海默病的病因及其發(fā)病機(jī)制尚不明確，目前普遍認(rèn)為，阿爾茲海默病與遺傳、衰老、免疫功能異常、性激素水平、環(huán)境等諸多因素相關(guān)。提出了多種病因假說(shuō)，包括膽堿能假說(shuō)、Aβ異常沉積假說(shuō)、Tau蛋白假說(shuō)、自由基損傷假說(shuō)、基因突變假說(shuō)等等，其中膽堿能假說(shuō)、Aβ異常沉積假說(shuō)、Tau蛋白假說(shuō)影響力最大。

據(jù)有關(guān)部門統(tǒng)計(jì)，截至2015年全球阿爾茲海默病患者為4680萬(wàn)人，預(yù)計(jì)2030年將達(dá)7470萬(wàn)人，2050年更將突破13150萬(wàn)人。

根據(jù)流行病學(xué)調(diào)查資料顯示，截至2013年，全球約有62%的癡呆病例集中在發(fā)展中國(guó)家（低收入和中等收入國(guó)家），截至2050年，將有71%的患者集中在發(fā)展中國(guó)家，其中老齡化進(jìn)展最迅速的是中國(guó)、印度，以及南亞、西太平洋地區(qū)。

僅在1998到2015年之間，各大制藥巨頭共推出了123種治療阿爾茲海默癥的藥物，僅有三種藥物加一種聯(lián)合治療方案先后獲得FDA的上市批準(zhǔn)。然而，無(wú)一例外，這123種藥物沒有一種能夠治愈阿爾茲海默癥，甚至連延緩疾病進(jìn)程都做不到。即使是獲得FDA批準(zhǔn)的治療方案，也僅起到緩解部分癥狀的作用。

阿爾茲海默癥患者常用藥物主要有以下幾種：

1、改善膽堿神經(jīng)傳遞藥物，如乙酰膽堿酯酶（AchE）抑制劑，包括他克林、安理申、艾斯能、加蘭他敏等。他克林由于其有嚴(yán)重的肝毒性，且用量大，半衰期短，已被我國(guó)臨床所淘汰。安理申、艾斯能和加蘭他敏均有惡心、嘔吐等腸胃道不良反應(yīng)，停藥后可消失。澳大利亞藥物不良反應(yīng)咨詢委員會(huì)(ADRAC)在收到68份藥物不良反應(yīng)報(bào)告后，警告醫(yī)生們應(yīng)注意治療阿爾茨海默氏病用的膽堿脂酶抑制劑致心律失常，尤其是心動(dòng)過緩的潛力。

2、改善腦血液循環(huán)和腦細(xì)胞代謝的藥物，如腦復(fù)康、都可喜、喜得鎮(zhèn)、己酮可可堿、腦通等。腦復(fù)康和都可喜都有消化系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹痛、易激動(dòng)、頭痛和睡眠障礙等，癥狀輕重與服藥計(jì)量直接相關(guān)，停藥后癥狀消失。

3、鈣拮抗劑：此類藥物易于通過血腦屏障，選擇性擴(kuò)張腦血管，減少因鈣離子內(nèi)流造成的神經(jīng)細(xì)胞損傷或死亡，從而改善記憶和認(rèn)知功能。常用的是尼莫地平，其沒有胃腸道的不良反應(yīng)，但是存在血小板減少癥、心動(dòng)過速、低血壓等副作用。

4、激素類藥物能改善繼發(fā)性AD癥狀，但容易誘發(fā)乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、冠心病、卒中、靜脈血栓等。

5、非甾體抗炎藥物，如布洛芬、雙氯芬酸、奈普生等都有可能成為治療老年癡呆癥的有效藥物。主要不良反應(yīng)除胃腸道和腎臟方面外，尚有中樞神經(jīng)系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、皮膚和肝臟等副作用，而這些副作用的程度和發(fā)生概率與用藥計(jì)量相關(guān)。