[發明專利]一種用于阿爾茲海默癥預防與治療的物質及其應用

在審

• 申請號: 201711136360.4
• 申請日: 2017-11-16
• 公開（公告）號: CN109793773A
• 公開（公告）日: 2019-05-24
• 發明（設計）人: 陳婉;朱義鑫;王冬琳;王蕊;王云祥;楊衛美;范靖卓;潘萬欣;李銀源;侯俊毅;陳一杰;王云
• 申請（專利權）人: 西雙版納華坤生物科技有限責任公司
• 主分類號: A61K36/47
• 分類號: A61K36/47;A61P25/28;A61K131/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開一種橡膠樹種子脂溶性部分及其應用。本發明的物質為橡膠樹的種子的脂溶性部分，可以應用到藥品、保健食品、食品中，用于阿爾茲海默癥患者的預防與治療。該物質以干燥去殼后的橡膠樹種子的種仁通過機械擠壓法、溶劑浸出法、超臨界萃取法等方法制得。阿爾茲海默癥患者每日通過服用或者食用添加了該物質的藥品、保健食品、食品即可獲得良好的預防與治療效果。

技術領域

本發明屬于生物醫藥領域，具體的說本發明涉及一種針對阿爾茲海默癥患者進行預防與治療的物質（橡膠樹種子脂溶性部分）及其應用。

背景技術

歷史上，卸任的里根總統、英國前首相撒切爾夫人、《百年孤獨》作者馬爾克斯以及2009年的諾貝爾物理學獎得主光纖之父高錕在晚年都患上了阿爾茲海默癥。

阿爾茲海姆病（AD），俗稱老年癡呆癥，是一種神經變性病，以進行性記憶力減退和獲得性知識喪失，直至日常生活活動能力完全喪失為特征，臨床上可以觀察到AD的患者會伴有焦慮、抑郁的癥狀，給社會和家庭帶來沉重負擔，成為嚴重的社會和醫療衛生問題。阿爾茲海默病是繼心血管病、腦血管病和腫瘤之后，威脅老年人健康的主要疾病。

阿爾茲海默病的病因及其發病機制尚不明確，目前普遍認為，阿爾茲海默病與遺傳、衰老、免疫功能異常、性激素水平、環境等諸多因素相關。提出了多種病因假說，包括膽堿能假說、Aβ異常沉積假說、Tau蛋白假說、自由基損傷假說、基因突變假說等等，其中膽堿能假說、Aβ異常沉積假說、Tau蛋白假說影響力最大。

據有關部門統計，截至2015年全球阿爾茲海默病患者為4680萬人，預計2030年將達7470萬人，2050年更將突破13150萬人。

根據流行病學調查資料顯示，截至2013年，全球約有62%的癡呆病例集中在發展中國家（低收入和中等收入國家），截至2050年，將有71%的患者集中在發展中國家，其中老齡化進展最迅速的是中國、印度，以及南亞、西太平洋地區。

僅在1998到2015年之間，各大制藥巨頭共推出了123種治療阿爾茲海默癥的藥物，僅有三種藥物加一種聯合治療方案先后獲得FDA的上市批準。然而，無一例外，這123種藥物沒有一種能夠治愈阿爾茲海默癥，甚至連延緩疾病進程都做不到。即使是獲得FDA批準的治療方案，也僅起到緩解部分癥狀的作用。

阿爾茲海默癥患者常用藥物主要有以下幾種：

1、改善膽堿神經傳遞藥物，如乙酰膽堿酯酶（AchE）抑制劑，包括他克林、安理申、艾斯能、加蘭他敏等。他克林由于其有嚴重的肝毒性，且用量大，半衰期短，已被我國臨床所淘汰。安理申、艾斯能和加蘭他敏均有惡心、嘔吐等腸胃道不良反應，停藥后可消失。澳大利亞藥物不良反應咨詢委員會(ADRAC)在收到68份藥物不良反應報告后，警告醫生們應注意治療阿爾茨海默氏病用的膽堿脂酶抑制劑致心律失常，尤其是心動過緩的潛力。

2、改善腦血液循環和腦細胞代謝的藥物，如腦復康、都可喜、喜得鎮、己酮可可堿、腦通等。腦復康和都可喜都有消化系統和中樞神經系統的不良反應，如惡心、嘔吐、腹痛、易激動、頭痛和睡眠障礙等，癥狀輕重與服藥計量直接相關，停藥后癥狀消失。

3、鈣拮抗劑：此類藥物易于通過血腦屏障，選擇性擴張腦血管，減少因鈣離子內流造成的神經細胞損傷或死亡，從而改善記憶和認知功能。常用的是尼莫地平，其沒有胃腸道的不良反應，但是存在血小板減少癥、心動過速、低血壓等副作用。

4、激素類藥物能改善繼發性AD癥狀，但容易誘發乳腺癌、子宮內膜癌、冠心病、卒中、靜脈血栓等。

5、非甾體抗炎藥物，如布洛芬、雙氯芬酸、奈普生等都有可能成為治療老年癡呆癥的有效藥物。主要不良反應除胃腸道和腎臟方面外，尚有中樞神經系統、血液系統、皮膚和肝臟等副作用，而這些副作用的程度和發生概率與用藥計量相關。