[發(fā)明專利]一種治療癲癇藥物及制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711130817.0
• 申請日: 2017-11-15
• 公開（公告）號: CN107812101A
• 公開（公告）日: 2018-03-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 賴朋;卓圖強;宋宏玉
• 申請（專利權(quán)）人: 成都圖瑞思舟科技有限公司
• 主分類號: A61K36/8968
• 分類號: A61K36/8968;A61P25/08;A61K33/26
• 代理公司: 成都熠邦鼎立專利代理有限公司51263
• 代理人: 張晨光

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及癲癇治療領(lǐng)域，尤其涉及一種治療癲癇藥物及制備方法。

背景技術(shù)

癲癇(epilepsy,EP)是以神經(jīng)細(xì)胞電活動異常為病理基礎(chǔ)的慢性發(fā)作性癥狀 群。據(jù)報道，發(fā)達(dá)國家癲癇患病率為0.1％，國內(nèi)部分地區(qū)患病率則高達(dá) 0.36％-0.48％。目前國內(nèi)外對癲癇治療仍以藥物為主，部分患者需終身服藥才可 有效控制發(fā)作；約30％患者屬難治性癲癇，傳統(tǒng)的抗癲癇西藥無法有效控制其 發(fā)作，而且這類藥物普遍具有較為嚴(yán)重的不良反應(yīng)，包括骨髓抑制、剝落性皮 炎(卡馬西平、丙戊酸鈉)、心臟毒性(苯妥英鈉)等。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種治療癲癇藥物及制備方法，解決現(xiàn)有技術(shù)中抗癲癇西藥無 法有效控制其發(fā)作，而且這類藥物普遍具有較為嚴(yán)重的不良反應(yīng)的技術(shù)問題。

本發(fā)明的目的是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的：

一種治療癲癇藥物，包括：龍膽草提取物10-30重量份、黃芩水提取物10 -20重量份、丹參醇提物5-15重量份、當(dāng)歸醇提物20-40重量份、麥冬水提物 5-15重量份。

一種治療癲癇藥物的制備方法，包括：

取新鮮當(dāng)歸，清水洗凈，剪去細(xì)小根須，刮去棕色表皮，絞碎；

用無水乙醇浸泡7天后以無水乙醇回流提取3次，每次4h，合并提取液；

減壓濃縮，得棕紅色浸膏，浸膏用適量無水乙醇萃取數(shù)次，離心取上清液；

減壓回收乙醇得油狀當(dāng)歸醇提物。

本發(fā)明提供一種治療癲癇藥物及制備方法，包括：龍膽草提取物10-30重 量份、黃芩水提取物10-20重量份、丹參醇提物5-15重量份、當(dāng)歸醇提物20-40 重量份、麥冬水提物5-15重量份。本發(fā)明當(dāng)歸醇提物具有減輕戊四唑引發(fā)的驚 厥癥狀，表現(xiàn)為驚厥死亡率下降、死亡時間推遲、驚厥潛伏時間延長等治療作 用，具有抗驚厥、抗癲癇的治療效果。

附圖說明

為了更清楚地說明本發(fā)明實施例或現(xiàn)有技術(shù)中的技術(shù)方案，下面將對實施 例中所需要使用的附圖作簡單地介紹，顯而易見地，下面描述中的附圖僅僅是 本發(fā)明的一些實施例，對于本領(lǐng)域普通技術(shù)人員來講，在不付出創(chuàng)造性勞動性 的前提下，還可根據(jù)這些附圖獲得其他的附圖。

圖1為本發(fā)明實施例的一種治療癲癇藥物的制備方法的流程圖。

具體實施方式

為使本發(fā)明的上述目的、特征和優(yōu)點能夠更加明顯易懂，下面結(jié)合附圖和 具體實施方式對本發(fā)明作進一步詳細(xì)的說明。

本發(fā)明實施例提供了一種治療癲癇藥物，包括：龍膽草提取物10-30重量 份、黃芩水提取物10-20重量份、丹參醇提物5-15重量份、當(dāng)歸醇提物20-40 重量份、麥冬水提物5-15重量份。

較優(yōu)的實施例，包括：龍膽草提取物10重量份、黃芩水提取物10重量份、 丹參醇提物5重量份、當(dāng)歸醇提物30重量份、麥冬水提物5重量份。

提高藥效還可以包括：生地黃粉末20-40重量份，柴胡粉末10-20重量份， 車前子粉末10-20重量份，磁石粉末10-30重量份。

為了更好的說明本發(fā)明實施例中當(dāng)歸醇提物治療效果，進行了如下實驗：

KM雄性小鼠80只被隨機分為戊四唑模型組(生理鹽水)、當(dāng)歸醇提物低劑 組(50mg/kg)、中劑組(100mg/kg)、高劑組(400mg/kg)、陽性藥對照組(地 西泮,10mg/kg)和藥理抑制組(當(dāng)歸醇提物400mg/kg+氟馬西尼1mg/kg)。每 組動物腹腔或皮下注射相應(yīng)劑量的藥物或生理鹽水，30min后背部皮下注射90 mg/kg的戊四唑。觀察動物行為及狀態(tài)，記錄1h內(nèi)動物死亡情況、驚厥發(fā)生時 間及次數(shù)等。采用同位素配體-受體結(jié)合的方法測定當(dāng)歸醇提物與a型γ-氨基丁 酸受體(GABAa受體)結(jié)合力。

實驗的結(jié)果如下：

1、體內(nèi)抗驚厥試驗結(jié)果

AAE對戊四唑所致KM小鼠的驚厥的治療作用結(jié)果可以看出AAE不僅降低 了戊四唑所致的死亡率，而且對中樞過度興奮也有較強的抑制作用，表現(xiàn)為 驚厥潛伏時間及死亡時間延長、驚厥率降低等。另外，劑量組間的比較說明 AAE的治療作用具有劑量依賴性，AAE高劑組(400mg/kg)沒有發(fā)生動物 死亡情況。藥理抑制組的數(shù)據(jù)顯示，GABAa受體拮抗劑氟馬西尼可以抵消 AAE的治療作用，這暗示AAE的抗驚厥作用機制可能是調(diào)節(jié)GABAa受體活 性。

2.、體外受體結(jié)合實驗結(jié)果