[發明專利]靶組織特異性抗原結合分子

在審

• 申請號: 201711127729.5
• 申請日: 2013-05-30
• 公開（公告）號: CN107759686A
• 公開（公告）日: 2018-03-06
• 發明（設計）人: 井川智之;丹波茂郎;辰巳加奈子;清水駿;門野正次郎
• 申請（專利權）人: 中外制藥株式會社
• 主分類號: C07K16/00
• 分類號: C07K16/00;C07K16/18;C07K16/24;C07K16/28;C07K16/30;C07K16/44;G01N33/68;A61K39/395;A61P29/00;A61P35/00
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司11021
• 代理人: 吳小明

1.抗原結合分子，其含有抗原結合活性根據靶組織特異性化合物的濃度而變化的抗原結合結構域，其中所述靶組織特異性化合物不是生物高分子。

2.權利要求1所述的抗原結合分子，其中，靶組織是癌組織。

3.權利要求2所述的抗原結合分子，其中，所述癌組織特異性化合物是癌細胞特異性代謝產物、浸潤于癌組織的免疫細胞特異性代謝產物、或癌組織的基質細胞特異性代謝產物。

4.權利要求1所述的抗原結合分子，其中，靶組織是炎性組織。

5.權利要求4所述的抗原結合分子，其中，所述炎性組織特異性化合物是浸潤于炎性組織的免疫細胞特異性代謝產物、或在炎性組織中受傷害的正常細胞特異性代謝產物。

6.權利要求1所述的抗原結合分子，其中，所述化合物是選自下述中的至少一種化合物：具有嘌呤環結構的核苷、氨基酸及其代謝產物、脂質及其代謝產物、糖代謝的一次代謝產物、煙酰胺及其代謝產物。

7.權利要求6所述的抗原結合分子，其中，所述化合物是選自下述中的至少一種化合物：腺苷、三磷酸腺苷、二磷酸腺苷、一磷酸腺苷、肌苷、丙氨酸、谷氨酸、天冬氨酸、犬尿氨酸、前列腺素E2、琥珀酸、檸檬酸、或1-甲基煙酰胺。

8.權利要求1至7中任一項所述的抗原結合分子，其中，抗原是膜型分子。

9.權利要求1至8中任一項所述的抗原結合分子，其為具有中和活性的抗原結合分子。

10.權利要求1至9中任一項所述的抗原結合分子，其為具有細胞毒性的抗原結合分子。

11.權利要求1至10中任一項所述的抗原結合分子，其含有Fc區。

12.權利要求11所述的抗原結合分子，其中，所述Fc區是SEQ ID NO:5、6、7或8中記載的恒定區所含的Fc區。

13.權利要求11所述的抗原結合分子，其中，所述Fc區包括FcγR結合改變Fc區，該FcγR結合改變Fc區的Fcγ受體結合活性比天然型人IgG的Fc區的Fcγ受體結合活性高。

14.權利要求13所述的抗原結合分子，其中，所述FcγR結合改變Fc區的氨基酸序列中，選自以EU編號表示的221位、222位、223位、224位、225位、227位、228位、230位、231位、232位、233位、234位、235位、236位、237位、238位、239位、240位、241位、243位、244位、245位、246位、247位、249位、250位、251位、254位、255位、256位、258位、260位、262位、263位、264位、265位、266位、267位、268位、269位、270位、271位、272位、273位、274位、275位、276位、278位、279位、280位、281位、282位、283位、284位、285位、286位、288位、290位、291位、292位、293位、294位、295位、296位、297位、298位、299位、300位、301位、302位、303位、304位、305位、311位、313位、315位、317位、318位、320位、322位、323位、324位、325位、326位、327位、328位、329位、330位、331位、332位、333位、334位、335位、336位、337位、339位、376位、377位、378位、379位、380位、382位、385位、392位、396位、421位、427位、428位、429位、434位、436位或440位的氨基酸中的至少一個以上的氨基酸包含與天然型人IgG的Fc區的氨基酸不同的氨基酸。