[發(fā)明專利]地加瑞克關(guān)鍵中間體的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201711126903.4 | 申請日： | 2017-11-15 |
| 公開（公告）號： | CN107955061B | 公開（公告）日： | 2021-07-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 許春敏;陳之峰;張慶捷 | 申請（專利權(quán)）人： | 連云港恒運藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07K5/103 | 分類號： | C07K5/103;C07K7/23 |
| 代理公司： | 北京戈程知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314 | 代理人： | 程偉 |
| 地址： | 222200 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 加瑞克 關(guān)鍵 中間體 制備 方法 | ||
【權(quán)利要求書】：
1.一種地加瑞克多肽片段合成方法，其特征在于，L-賴氨酰-N6-(1-異丙基-1-叔丁氧羰基)-L-賴氨酰-L-脯氨酰-D-丙氨酰胺與Fmoc-L-亮氨酸在N,N-二甲基甲酰胺和四氫呋喃的混合溶液中，在有機堿和縮合劑的存在下，反應(yīng)得到Fmoc-L-亮氨酰-N6-(1-異丙基-1-叔丁氧羰基)-L-賴氨酰-L-脯氨酰-D-丙氨酰胺，其中，所述有機堿為N-甲基嗎啉和三乙胺，N-甲基嗎啉和三乙胺的摩爾比為1:1，縮合劑為二對氟苯基碳二亞胺。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，反應(yīng)溫度選自10-20℃。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，N,N-二甲基甲酰胺和四氫呋喃體積比為1：3。
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