[發明專利]一種蘭索拉唑片組合物

在審

• 申請號: 201711126223.2
• 申請日: 2017-11-15
• 公開（公告）號: CN107693519A
• 公開（公告）日: 2018-02-16
• 發明（設計）人: 孫本如;趙菊蘭
• 申請（專利權）人: 全椒先奇醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61K9/20;A61P1/16;A61P19/06;A61K31/343
• 代理公司: 北京華仲龍騰專利代理事務所(普通合伙)11548
• 代理人: 李靜

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種蘭索拉唑片組合物。

背景技術

蘭索拉唑(lansoprazole)，別名達克普隆、郎索那唑，是一種白色結晶粉末的化學品。化學名稱2-[[[3-甲基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]-亞磺酰基]-1H-苯并咪唑，分子式為C16H14F3N3O2S，分子量為369.36100。左乙拉西坦為新型的抑制胃酸分泌藥物，臨床上主要用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、佐-艾(Zollinger-Ellison)綜合征(胃泌素瘤)。

苯溴馬隆為苯駢呋喃衍生物，具有抑制腎小管對尿酸的再吸收作用因而降低血中尿酸濃度。口服易吸收，其代謝產物為有效型，服藥后24小時血中尿酸為服藥前的66.5％。用于治療痛風。不良反應主要有：腹瀉、胃部不適、惡心等消化系統癥狀；風團、斑疹、潮紅、瘙癢等皮膚過敏癥；肝功能異常及谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶及堿性磷酸酶升高。

現代社會人們的飲食以高蛋白高脂肪及高糖的食物為主。高蛋白高脂肪及高糖的食物中由于核昔酸含量較高，而尿酸又是核背酸代謝的產物，因此現代社會的飲食結構更易引發人體內尿酸含量過高，甚至痛風。

目前，現有技術還沒有關于蘭索拉唑和苯溴馬隆聯合應用的報道，尤其沒有二者聯合應用后預防或治療痛風的報道。

發明內容

發明目的：為了解決上述問題，本發明人在長期的臨床工作中意外發現，蘭索拉唑和苯溴馬隆聯合應用能抗肝纖維化。

技術方案：本發明的目的是通過如下的方案實現的：

一種蘭索拉唑片組合物，它所含的活性成分由蘭索拉唑、苯溴馬隆組成。

所述蘭索拉唑片組合物，它所含的活性成分蘭索拉唑和苯溴馬隆的重量比為1：3-5。

所述蘭索拉唑片組合物，它所含的活性成分蘭索拉唑和苯溴馬隆的重量比為1：4。

所述蘭索拉唑片組合物，制備方法包括如下步驟：取蘭索拉唑、苯溴馬隆、填充劑，粉碎，混合均勻，粘合劑制粒、加潤滑劑，壓片。

所述蘭索拉唑片組合物，制備方法中填充劑為糊精、淀粉、微晶纖維素中的一種或多種，粘合劑為純水或乙醇，潤滑劑為滑石粉、微粉硅膠中的一種或多種。

所述蘭索拉唑片組合物在制備抗肝纖維化藥品中的應用。。

上述苯溴馬隆由成都德思特生物技術有限公司生產。

有益效果：本發明蘭索拉唑和苯溴馬隆聯合應用能顯著降低肝組織中的羥脯氨酸含量和總脂含量，說明對肝纖維化有良好的治療作用。

具體實施方式

以下通過實施例形式，對本發明的上述內容再作進一步的詳細說明，但不應將此理解為本發明上述主題的范圍僅限于以下的實例，凡基于本發明上述內容所實現的技術均屬于本發明的范圍。

實施例1：取蘭索拉唑10g、苯溴馬隆30g、淀粉20g，粉碎，混合均勻，用適量水做粘合劑制備、加適量潤滑劑滑石粉，壓片。

實施例2：取蘭索拉唑10g、苯溴馬隆50g、糊精20g，粉碎，混合均勻，用適量水做粘合劑制備、加適量潤滑劑微粉硅膠，壓片。

實施例3：取蘭索拉唑10g、苯溴馬隆40g、微晶纖維素20g，粉碎，混合均勻，用適量水做粘合劑制備、加適量潤滑劑滑石粉，壓片。

實施例4：取蘭索拉唑10g、微晶纖維素20g，粉碎，混合均勻，用適量水做粘合劑制備、加適量潤滑劑滑石粉，壓片。

實施例5：取苯溴馬隆40g、微晶纖維素20g，粉碎，混合均勻，用適量水做粘合劑制備、加適量潤滑劑滑石粉，壓片。

實施例6：本發明治療痛風的藥理研究

受試物：按上述實施例3、4、5的制備方法制備。

實驗動物：NIH小鼠，購自安徽醫科大學實驗動物中心。

儀器與設備：BECKMAN CX9ALX全自動生化儀。

實驗方法：取NIH小鼠50只，雌雄各半，體重18-22g，隨機分成5組：蒸餾水組、次黃嘌呤+蒸餾水組、次黃嘌呤+1g/kg實施例3組、次黃嘌呤+1g/kg實施例4組、次黃嘌呤+1g/kg實施例5組。每鼠每日口服給藥，連續4天。末次給藥1小時后，除蒸餾水組外其余各組動物均腹腔注射次黃嘌呤lg/kg造成小鼠高尿酸血癥模型，蒸餾水組注射等容量生理鹽水。注射后30分鐘，各組動物摘眼球取血，3000RPM離心15min，取血清測血尿酸值。

實驗結果：蘭索拉唑和苯溴馬隆聯合應用的實施例3組可降低實驗性高尿酸血癥小鼠血尿酸水平，