[發明專利]含有喹唑啉酮的二芳基脲類化合物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201711117383.0 | 申請日： | 2017-11-13 |
| 公開（公告）號： | CN107814773B | 公開（公告）日： | 2020-05-22 |
| 發明（設計）人： | 賀浪沖;張濤;賀懷貞;張杰;盧聞;潘曉艷;史先鵬;車德路 | 申請（專利權）人： | 西安交通大學 |
| 主分類號： | C07D239/88 | 分類號： | C07D239/88;A61K31/517;A61P37/08 |
| 代理公司： | 西安通大專利代理有限責任公司 61200 | 代理人： | 徐文權 |
| 地址： | 710049 陜*** | 國省代碼： | 陜西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 含有 喹唑啉酮 二芳基脲類 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種含有喹唑啉酮的二芳基脲類化合物，其特征在于，結構式如下:
其中，R1、R2為氟、氯或三氟甲基。
2.如權利要求1所述的含有喹唑啉酮的二芳基脲類化合物，其特征在于，結構式如下：
3.權利要求1所述的含有喹唑啉酮的二芳基脲類化合物的制備方法，其特征在于，包括步驟：
1)2-氨基-4-氟苯甲酸與甲酰胺通過環合反應制備7-氟喹唑啉-4(3H)-酮；
2)7-氟喹唑啉-4(3H)-酮與對氨基硫酚通過親核取代反應制備7-((4-氨基苯基)硫基)喹唑啉-4(3H)-酮；
3)含取代基的苯基異氰酸酯與7-((4-氨基苯基)硫基)喹唑啉-4(3H)-酮反應得到含有喹唑啉酮的二芳基脲類化合物。
4.權利要求3所述的含有喹唑啉酮的二芳基脲類化合物的制備方法，其特征在于，在步驟2)中，
惰性氣體保護下，7-氟喹唑啉-4(3H)-酮和K2CO3加入二甲基亞砜中，升溫至110～120℃；對氨基苯硫酚的二甲基亞砜溶液滴加到反應體系中，反應0.8～1.5h后，將反應液倒入冰水中，用乙酸乙酯進行提取，經柱色譜分離純化，得到7-((4-氨基苯基)硫基)喹唑啉-4(3H)-酮；
其中，按照摩爾量計，7-氟喹唑啉-4(3H)-酮：K2CO3：對氨基苯硫酚＝1：(1.3～1.8)：(1.2～2.0)。
5.權利要求1所述的含有喹唑啉酮的二芳基脲類化合物的制備方法，其特征在于，包括步驟：
1)2-氨基-4-溴苯甲酸與甲酰胺通過環合反應制備7-溴喹唑啉-4(3H)-酮；
2)7-溴喹唑啉-4(3H)-酮與對硝基硫酚反應制備7–((4-硝基苯基)硫基)喹唑啉-4(3H)-酮；
3)7-((4-硝基苯基)硫基)喹唑啉-4(3H)-酮通過還原反應制備7–((4-氨基苯基)硫基)喹唑啉-4(3H)-酮；
4)含取代基的苯基異氰酸酯與7-((4-氨基苯基)硫基)喹唑啉-4(3H)-酮通過親核反應得到含有喹唑啉酮的二芳基脲類化合物。
6.權利要求5所述的含有喹唑啉酮的二芳基脲類化合物的制備方法，其特征在于，在步驟2)中，
在惰性氣體保護下，7-溴喹唑啉-4(3H)-酮、對硝基硫酚、K2CO3、Cu的混合物升溫至130℃，反應6h；冷卻至室溫，析出固體，抽濾得到7-((4-硝基苯基)硫基)喹唑啉-4(3H)-酮；
其中，按照摩爾量計，7-溴喹唑啉-4(3H)-酮：對硝基硫酚：K2CO3：CuI＝1：(2～4)：(1～1.5)：(0.005～0.1)。
7.權利要求1所述的含有喹唑啉酮的二芳基脲類化合物在制備抗過敏藥物中的應用，所述抗過敏藥物為拮抗人原肥大細胞釋放β-氨基己糖苷酶的藥物。
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