[發明專利]3-吡啶基-4-苯并噻唑基吡唑類衍生物、其制備方法及其在醫藥上的應用

有效

• 申請號: 201711111958.8
• 申請日: 2017-11-13
• 公開（公告）號: CN108069955B
• 公開（公告）日: 2021-04-06
• 發明（設計）人: 楊方龍;沈光遠;韓吉慧;賀峰;陶維康
• 申請（專利權）人: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司;上海恒瑞醫藥有限公司
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14;C07D401/14;C07D401/04;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/4439;A61K31/4545;A61P13/12;A61P3/10;A61P31/18;A61P1/16;A61P11/00;A61P9/12;A6
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種通式(I)所示的化合物：

或其外消旋體、對映異構體、或其混合物形式或其可藥用的鹽，

其中：

R¹選自-S(O)_mR⁴、C_3-6環烷基和3至6元雜環基，其中所述的C_3-6環烷基和3至6元雜環基各自獨立地任選被選自氫原子、C_1-6烷基、鹵素、鹵代C_1-6烷基、羥C_1-6烷基、-C(O)R⁵、-C(O)OR⁵、-S(O)_mR⁵、-C(O)NR⁶R⁷和-S(O)_mNR⁶R⁷中的一個或多個取代基所取代；

R²相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、鹵素、C_1-6烷基、鹵代C_1-6烷基和羥C_1-6烷基；

R³相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、鹵素和C_1-6烷基；

R⁴選自氫原子、C_1-6烷基、鹵代C_1-6烷基、羥C_1-6烷基、氨基、C_3-6環烷基和3至6元雜環基；

R⁵選自氫原子、C_1-6烷基、鹵代C_1-6烷基、羥C_1-6烷基、氨基、C_3-6環烷基和3至6元雜環基；

R⁶和R⁷各自獨立地為氫原子或C_1-6烷基；

n為0、1、2、3或4；

p為0、1、2或3；且

m為2。

2.根據權利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中R³為氫原子。

3.根據權利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物，其為通式(II)所示的化合物：

或其外消旋體、對映異構體、或其混合物形式或其可藥用的鹽，

其中：

G選自CH、N、S(O)_m和O；

當G為S(O)_m或O時，R⁸不存在；

當G為CH或N時，R⁸選自氫原子、C_1-6烷基、鹵素、鹵代C_1-6烷基、羥C_1-6烷基、-C(O)R⁵、-C(O)OR⁵、-S(O)_mR⁵、-C(O)NR⁶R⁷和-S(O)_mNR⁶R⁷；

s為1或2；

r為0、1或2；

R²、R⁵～R⁷、m和n如權利要求1中所定義。

4.根據權利要求3所述的通式(I)所示的化合物，其為通式(III)所示的化合物：

或其外消旋體、對映異構體、或其混合物形式或其可藥用的鹽，

其中：

R⁹選自C_1-6烷基、鹵代C_1-6烷基、羥C_1-6烷基、-C(O)R⁵、-C(O)OR⁵、-S(O)_mR⁵、-C(O)NR⁶R⁷和-S(O)_mNR⁶R⁷；

R²、R⁵～R⁷、n、m、s和r如權利要求3中所定義。