[發(fā)明專利]一對三七三醇皂苷和其混合體的制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711110330.6
• 申請日: 2017-11-12
• 公開（公告）號: CN109776645A
• 公開（公告）日: 2019-05-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 程淑清;牛清玲
• 申請（專利權(quán)）人: 陜西修風(fēng)生物科技有限公司
• 主分類號: C07J9/00
• 分類號: C07J9/00;A61K31/575;A61P35/00
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本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一對三七三醇皂苷和其混合體的制備方法。這對化合物的名稱為20(R)?25?甲氧基?達瑪烷?3β，12β，20?三醇和20(S)?25?甲氧基?達瑪烷?3β，12β，20?三醇[20(R)?25?methoxyl?dammarane?3β，12β，20?triol(簡稱25Rmdt)和20(S)?25?me?thoxyl?dammarane?3β，12β，20?triol(簡稱25Smdt)]。本發(fā)明的化合物可以采用酸水解法、堿水解法和合成法制備而成，制備方法簡單可行。25Rmdt和25Smdt及它們的混合體(外消旋體)可與藥學(xué)上可接受的載體制成臨床可行的各種劑型，經(jīng)研究證明：該化合物及其制劑具有顯著的抗腫瘤作用，并可被制成用于不同癌癥治療的任何藥用及保健品劑型，主要應(yīng)用于惡性腫瘤的防治，應(yīng)用前景廣闊。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一對三七三醇皂苷和其混合體的制備方法。這對化合物的名稱為20(R)-25-甲氧基-達瑪烷-3β，12β，20-三醇和20(S)-25-甲氧基-達瑪烷-3β，12β，20-三醇[20(R)-25-methoxyl-dammarane-3β，12β，20-triol(簡稱25Rmdt)和20(S)-25-me-thoxyl-dammarane-3β，12β，20-triol(簡稱25Smdt)]。25Rmdt和25Smdt及它們的混合體(外消旋體)具有顯著的抗腫瘤作用，并可被制成用于不同癌癥治療的任何藥用及保健品劑型，主要應(yīng)用于惡性腫瘤的防治，具有廣闊的應(yīng)用前景。

背景技術(shù)

許多學(xué)者的研究表明三七皂苷具有明顯的抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)作用、改善微循環(huán)作用、提高生命質(zhì)量等多種生物活性。但是由于天然三七皂苷較難吸收，而由天然皂苷轉(zhuǎn)化而來的低極性皂苷、苷元或二者的衍生物是天然三七皂苷發(fā)揮其藥效的原型。因此，有關(guān)低極性皂苷、苷元或二者的衍生物的制備與抗腫瘤活性的研究非?；钴S，已發(fā)現(xiàn)它們在具有多種抗腫瘤活性的同時，基本無毒副作用。至今發(fā)現(xiàn)具有抗腫瘤活性的低極性皂苷、苷元或二者的衍生物有：三七皂苷-Rg₃、Rh₂、C-K、Mc、PPD以及3β，12β-二羥-20(22)，24(25)-二烯達瑪烷和3β，6α，12β-三羥-20(22)，24(25)-二烯達瑪烷等。已經(jīng)上市的抗腫瘤藥物參一膠囊(三七皂苷-Rg₃)、正在用于臨床實驗研究的抗腫瘤藥物有三七皂苷-Rh₂和三七皂苷-C-K。

25Rmdt和25Smdt及它們的混合體(外消旋體)是PPD的衍生物，至今未發(fā)現(xiàn)該兩種化合物及其混合體及其制備方法的報道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一對三七三醇皂苷和其混合體的制備方法。這對化合物的名稱為20(R)-25-甲氧基-達瑪烷-3β，12β，20-三醇和20(S)-25-甲氧基-達瑪烷-3β，12β，20-三醇[20(R)-25-methoxyl-dammarane-3β，12β，20-triol(簡稱25Rmdt)和20(S)-25-me-thoxyl-dammarane-3β，12β，20-triol(簡稱25Smdt)]。