[發明專利]手性β-氨基衍生物的制備方法有效
| 申請號： | 201711101603.0 | 申請日： | 2017-11-08 |
| 公開（公告）號： | CN109748883B | 公開（公告）日： | 2020-11-03 |
| 發明（設計）人： | 孫建偉;錢德云 | 申請（專利權）人： | 香港科技大學深圳研究院 |
| 主分類號： | C07D277/74 | 分類號： | C07D277/74;C07D417/12;C07C213/08;C07C217/10 |
| 代理公司： | 深圳中一聯合知識產權代理有限公司 44414 | 代理人： | 張全文 |
| 地址： | 518000 廣東省深圳市南山區高新技術產*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 手性 氨基 衍生物 制備 方法 | ||
1.一種手性β-氨基衍生物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
提供如式I所示的氮雜環丁烷季銨鹽、如式V所示的親核試劑；
將所述氮雜環丁烷季銨鹽和所述親核試劑溶于第一有機溶劑中，在無機堿和如式III所示的催化劑的條件下發生不對稱開環反應，得到如式VI所示的手性β-氨基衍生物；
其中，R1為苯環或取代苯環、稠環或取代稠環、噻吩、烯基、芐基、氰基、酯基、酰胺和醚中的任意一種，所述取代苯環和取代稠環的取代基團為鹵素、甲基、甲氧基、三氟甲氧基和三氟甲基中一種，R2為烯基、氰基和氫原子中的任意一種，R3為二苯基甲基，R4為甲基和芐基中的任意一種，R5為氫原子、鹵素、甲基、甲氧基和乙氧基中的任意一種；X為三氟甲磺酸負離子和四氟硼酸負離子中的任意一種；Ar1和Ar2為苯基、萘基、9-菲基、9-蒽基、1-芘基、3,5-二三氟甲基苯基和2,4,6-三環己基苯基中的任意一種；所述無機堿為Na2HPO4、Na3PO4、K2HPO4、K3PO4、Na2CO3、NaHCO3和K2CO3中的至少一種，所述第一溶劑為正己烷、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、乙醚、甲苯、氟苯和三氟甲苯中的至少一種。
2.如權利要求1所述的手性β-氨基衍生物的制備方法，其特征在于，所述無機堿為所述氮雜環丁烷季銨鹽摩爾用量的200％；和/或
所述催化劑為所述氮雜環丁烷季銨鹽摩爾用量的10％；和/或
所述不對稱開環反應的溫度為5-30℃。
3.如權利要求1所述的手性β-氨基衍生物的制備方法，其特征在于，所述氮雜環丁烷季銨鹽溶于所述第一有機溶劑中后，得到的濃度為0.02-0.2mol/L。
4.一種氨基烯烴衍生物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
利用權利要求1所述的制備方法得到式VI所示的化合物；
將式VI所示的化合物溶于第二有機溶劑中，然后與雙氧水進行氧化反應得到式VII所示的中間體，其中，所述氧化反應的過程中加入了CF3CO2H和(NH4)6Mo7O24·4H2O；
將式VII所示的中間體溶于第三有機溶劑中，然后依次加入六甲基二硅基胺基鉀和苯甲醛進行反應，得到VIII所示的氨基烯烴衍生物。
其中，式VIII中的Ar3為苯基。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于香港科技大學深圳研究院，未經香港科技大學深圳研究院許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201711101603.0/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
