[發(fā)明專利]一種鹽酸奧洛他定外用組合物及其乳膏劑有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201711099433.7 | 申請日： | 2017-11-09 |
| 公開（公告）號： | CN107823124B | 公開（公告）日： | 2018-11-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 馬仁強;田玉婷;王棟;譚舜;徐麗;馬藝華 | 申請（專利權(quán)）人： | 廣州博濟醫(yī)藥生物技術(shù)股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/06 | 分類號： | A61K9/06;A61K31/335;A61K47/18;A61K47/22;A61K47/10;A61P17/04 |
| 代理公司： | 北京精金石知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11470 | 代理人： | 黃福偉 |
| 地址： | 510640 廣東省廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 鹽酸 外用 組合 及其 膏劑 | ||
本發(fā)明公開了一種外用組合物及其劑，尤其具體公開了一種鹽酸奧洛他定外用組合物及其乳膏劑，所述組合物包含鹽酸奧洛他定。本發(fā)明的鹽酸奧洛他定外用組合物直接作用于患處，增加了瘙癢部位皮膚的藥物局部濃度，達到抗組胺和穩(wěn)定肥大細胞的作用；不會產(chǎn)生口服給藥的不良反應(yīng)；可根據(jù)患病面積大小選擇給藥量，使用、攜帶方便，且其穩(wěn)定性好；經(jīng)藥效實驗證明，該組合物對治療瘙癢性皮膚病具有顯著效果；其乳膏劑工藝簡單易行、成本低。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種外用組合物及其制劑，尤其涉及一種包含鹽酸奧洛他定的治療瘙癢癥皮膚病的外用組合物及其乳膏劑。
背景技術(shù)
皮膚病種類繁多，而常見的皮膚病如皮膚感染病與過敏性皮膚炎居多，瘙癢性皮膚病(濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥、尋常性銀屑病、滲出性多形紅斑)是嚴重影響人民健康的常見病、多發(fā)病之一，患者有不同程度的瘙癢，嚴重時，會影響工作、生活和身心健康。
鹽酸奧洛他定是由日本協(xié)和發(fā)酵公司開發(fā)并上市的抗過敏藥，先后在歐、美、日等國上市。鹽酸奧洛他定作為一種新型的相對選擇性高的抗過敏藥，能夠抑制速激肽及其它化學(xué)遞質(zhì)，如組胺、花生四烯酸、血栓素、白三烯等的釋放。鹽酸奧洛他定既能夠抑制肥大細胞釋放組胺，又對選擇性較高的H1受體拮抗具有雙重抑制作用，因此，其作用效果好。鹽酸奧洛他定能抑制人角皮細胞釋放組胺，它對α腎上腺素受體，多巴胺受體，M1、M2受體無作用，因此，其副作用少。
而已上市的奧洛他定的劑型為片劑、滴眼液和噴鼻劑。滴眼劑用于治療過敏性結(jié)膜炎；噴鼻劑用于緩解季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀；片劑能夠治療過敏性鼻炎、蕁麻疹、皮膚刺激、多形性滲出性紅斑等。片劑可經(jīng)口服后經(jīng)血液循環(huán)到達皮膚，雖然能夠起到一定的治療效果，但口服途徑對皮膚疾病而言可能存在嚴重的全身不良反應(yīng)的危險，如嗜睡、ALT(GPT)上升、倦怠感、AST(GOT)上升、口渴等；嚴重不良反應(yīng)有肝功能損害、黃疸等。因此，口服給藥是一種非常不理想的給藥方式。對瘙癢性皮膚病尋找一種理想的藥物劑型，是廣大皮膚病患者所急需的。
將奧洛他定或其鹽改成經(jīng)皮給藥的外用制劑，通過透皮吸收，可降低不良反應(yīng)。CN200680024891.8公開了一種奧洛他定及其可藥用鹽的透皮吸收制劑(粘附制劑)，該制劑能夠通過眼險皮膚將治療有效量的奧洛他定或其鹽持續(xù)不斷地運送到眼的前方部位如結(jié)膜，從而對該部位友揮長效藥理作用，該制劑主要應(yīng)用于動物眼前方，即眼瞼部位，預(yù)防或治療變應(yīng)性眼病。CN200910160992.3公開了兩種奧洛他定原位凝膠，在室溫條件與非生理條件下為液態(tài)，給藥后發(fā)生相轉(zhuǎn)變成凝膠。藥用部位為鼻子和眼部，用于治療過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎，并未涉及可用于治療瘙癢癥皮膚病的外用制劑
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種包含鹽酸奧洛他的治療瘙癢性皮膚病的外用組合物，以解決現(xiàn)有技術(shù)中鹽酸奧洛他定片劑口服給藥產(chǎn)生的不良反應(yīng)。
本發(fā)明的另一個目的在于提供一種包含鹽酸奧洛他的治療瘙癢性皮膚病的乳膏劑，以解決現(xiàn)有技術(shù)中缺少穩(wěn)定且有效的鹽酸奧洛他定皮膚外用劑型。
本發(fā)明再有一個目的在于提供一種鹽酸奧洛他定乳膏劑的制備方法。
本發(fā)明的一個技術(shù)方案提供了一種用于治療瘙癢性皮膚病的外用組合物，所述組合物包含鹽酸奧洛他定。
進一步地，所述組合物包含下述重量份的成分：鹽酸奧洛他定0.3-2.0、單硬脂酸甘油酯2-5、三乙醇胺0.45-0.55、促滲劑1-5和甘油8-12。
進一步地，所述的鹽酸奧洛他定的重量份為1.0。
進一步地，所述促滲劑為水溶性氮酮、二乙二醇單乙基醚和乙二胺四乙酸二鈉中的一種或多種。
進一步地，所述的外用組合物還包含下述重量份的組分：羥苯乙酯0.04-0.10。
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