[發明專利]用于傳遞活性成分的脂質和脂質組合物

有效

• 申請號: 201711096767.9
• 申請日: 2014-03-06
• 公開（公告）號: CN107879960B
• 公開（公告）日: 2021-06-22
• 發明（設計）人: J·L·巴伊扎;R·E·J·貝克威思;K·鮑曼;C·拜爾斯;T·法扎爾;G·G·甘伯;C·C-M·李;R·B·提庫爾;C·瓦熱塞;S·王;L·韋斯特;T·扎巴瓦;J·趙
• 申請（專利權）人: 諾華股份有限公司
• 主分類號: C07D205/04
• 分類號: C07D205/04;C07D213/69;C07D213/79;C07D295/096;C07D317/28;A61K9/127;A61K9/51;A61K31/713;A61K38/22;A61K47/18;A61K47/22;C07C217/58;C07C219/06
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 沈曉書;黃革生

1.式(I)化合物或其可藥用的鹽：

其中：

L為C_1-6亞烷基、*-C_1-4亞烷基-L2-或*-C_1-4亞烷基-L2-C_1-4亞烷基-，

其中*表示與NR¹R²基團的連接部分；

L2，以任何一個方向連接的，為-C(O)O-；

R¹和R²各自獨立為任選取代的C_1-6烷基；其中所述C_1-6烷基任選被1或2個各自獨立選自下列基團的取代基取代：OH、C_1-3烷氧基、COOH和COO-C_1-4烷基；

R³和R⁴各自獨立為：

(c)-Z¹-R^b-Z²-R^b-Z³-R^a，

(e)-R^b-Z¹-R^a，

(f)-R^b-Z¹-R^b-Z²-R^a，

(g)-R^b-Z¹-R^b-Z²-R^b-Z³-R^a，或

(i)-R^c，

其中Z¹，以任何一個方向連接的，各自獨立為-O-或-C(O)O-；Z²和Z³，以任何一個方向連接的，各自獨立為-C(O)O-；

R^a為C_2-22烷基、C_2-22鏈烯基或C_2-22炔基；

每個R^b獨立為C_1-20亞烷基、C_2-20亞鏈烯基或C_2-20亞炔基；

R^c為

R為C_5-22烷基、C_5-22鏈烯基或C_5-22炔基；

n為0-12；

m和p各自獨立為0、1、2、3或4；

前提是鏈(c)和(e)-(g)具有12-30個碳原子，鏈(i)具有12-70個碳原子；

X為CR⁶；并且

R⁶為H、鹵素、C_1-6烷基或R⁴。

2.權利要求1的化合物或其可藥用的鹽，其中R⁶為H、氯、溴或C_1-3烷基。

3.權利要求2的化合物或其可藥用的鹽，其中R⁶為H。

4.權利要求3的化合物或其可藥用的鹽，其中：

L為亞甲基、亞乙基或亞丙基，或

L為*-C_1-3亞烷基-OC(O)-，或

L為*-C_1-4亞烷基-L2-C_1-2亞烷基-。

5.權利要求4的化合物或其可藥用的鹽，其中R¹和R²各自獨立為任選取代的甲基或任選取代的乙基。

6.權利要求3的化合物或其可藥用的鹽，其中式(I)的L-NR¹R²基團為選自下列的基團：

其中虛線表示與式(I)的連接點。