[發明專利]刺激和增強保護性免疫反應化合物、制備方法及其用途

在審

• 申請號: 201711090559.8
• 申請日: 2017-11-08
• 公開（公告）號: CN107903196A
• 公開（公告）日: 2018-04-13
• 發明（設計）人: 韓建林;董磊;梅海波;張峻峰;潘毅
• 申請（專利權）人: 南京大學
• 主分類號: C07C303/38
• 分類號: C07C303/38;C07C311/03;C07C311/04;C07C231/02;C07C233/31;C07C233/76;C07C313/06;A61K31/18;A61K31/165;A61K31/166;A61K31/16;A61P35/00;A61P37
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所32242
• 代理人: 何震花

1.刺激和增強保護性免疫反應化合物或其藥學上可接受的鹽或其溶劑合物，其結構通式為：

2.如權利要求1所述的刺激和增強保護性免疫反應化合物或其藥學上可接受的鹽或其溶劑合物，其結構通式中取代形式如下述1#-60#化合物中任意一個所述：

1#:R¹＝C₆H₅；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

2#:R¹＝4-F-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

3#:R¹＝4-Cl-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

4#:R¹＝4-Br-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

5#:R¹＝4-Me-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

6#:R¹＝4-MeO-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

7#:R¹＝2-Cl-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

8#:R¹＝2-Br-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

9#:R¹＝2-Me-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

10#:R¹＝3-Cl-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

11#:R¹＝3-Br-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

12#:R¹＝3-MeO-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

13#:R¹＝2-Naphthyl；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

14#:R¹＝2-Thienyl；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

15#:R¹＝t-Bu；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

16#:R¹＝C₆H₅；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

17#:R¹＝4-F-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

18#:R¹＝4-Cl-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

19#:R¹＝4-Br-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

20#:R¹＝4-Me-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

21#：R¹＝4-MeO-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

22#:R¹＝2-Cl-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

23#:R¹＝2-Br-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

24#:R¹＝2-Me-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

25#:R¹＝3-Cl-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

26#:R¹＝3-Br-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

27#:R¹＝3-MeO-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

28#:R¹＝2-Naphthyl；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

29#:R¹＝2-Thienyl；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

30#:R¹＝t-Bu；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

31#:R¹＝C₆H₅；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Cl；X²＝F；

32#:R¹＝4-F-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Cl；X²＝F；

33#:R¹＝4-Cl-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Cl；X²＝F；

34#:R¹＝4-Me-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Cl；X²＝F；

35#:R¹＝4-MeO-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Cl；X²＝F；

36#:R¹＝2-Cl-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Cl；X²＝F；

37#:R¹＝3-Cl-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Cl；X²＝F；

38#:R¹＝3-MeO-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Cl；X²＝F；

39#:R¹＝2-Thienyl；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Cl；X²＝F；

40#:R¹＝t-Bu；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Cl；X²＝F；

41#:R¹＝C₆H₅；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Br；X²＝F；

42#:R¹＝4-F-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Br；X²＝F；

43#:R¹＝4-Cl-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Br；X²＝F；

44#:R¹＝4-Me-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Br；X²＝F；

45#:R¹＝4-MeO-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Br；X²＝F；

46#:R¹＝2-Cl-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Br；X²＝F；

47#:R¹＝3-Cl-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Br；X²＝F；

48#:R¹＝3-MeO-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Br；X²＝F；

49#:R¹＝2-Thienyl；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Br；X²＝F；

50#:R¹＝t-Bu；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝Br；X²＝F；

51#:R¹＝C₆H₅；R²＝t-Bu-S(O)₂；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

52#:R¹＝4-MeO-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)₂；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

53#:R¹＝C₆H₅；R²＝Me-C(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

54#:R¹＝4-MeO-C₆H₄；R²＝Me-C(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

55#:R¹＝C₆H₅；R²＝C₆H₅-C(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

56#:R¹＝4-MeO-C₆H₄；R²＝C₆H₅-C(O)；R³＝H；X¹＝F；X²＝F；

57#:R¹＝C₆H₅；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝Me；X¹＝F；X²＝F；

58#:R¹＝4-MeO-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝Me；X¹＝F；X²＝F；

59#:R¹＝C₆H₅；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝Bn；X¹＝F；X²＝F；

60#:R¹＝4-MeO-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝Bn；X¹＝F；X²＝F。