[發明專利]一種羧甲司坦霧化吸入用溶液制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201711089083.6
• 申請日: 2017-11-08
• 公開（公告）號: CN109745301A
• 公開（公告）日: 2019-05-14
• 發明（設計）人: 張保獻;胡杰
• 申請（專利權）人: 北京盈科瑞創新藥物研究有限公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K47/18;A61K47/02;A61K31/198;A61P11/00;A61P11/10
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1.一種羧甲司坦霧化吸入用溶液制劑，其特征在于所述制劑包括：羧甲司坦、其鹽和/或其水合物、金屬絡合劑、pH調節劑及注射用水。

2.根據權利要求1所述的制劑，其特征在于所述制劑還包括一種或多種適用于肺部給藥的藥用輔料，所述藥用輔料包括抗氧化劑、表面活性劑。

3.根據權利要求1或2所述的制劑，其特征在于所述制劑單劑量為：20-120mg羧甲司坦、其鹽和/或其水合物(以游離羧甲司坦計)、0.1-5mg金屬絡合劑、適量的pH調節劑及注射用水。

4.根據權利要求1-3任意一項所述的制劑，其特征在于所述制劑單劑量為：50-100mg羧甲司坦、其鹽和/或其水合物(以游離羧甲司坦計)、0.5-2mg金屬絡合劑、適量的pH調節劑及注射用水。

5.根據權利要求1-4任一項所述的制劑，其特征在于所述pH調節劑為碳酸氫鈉、氫氧化鈉、磷酸氫二鈉、枸櫞酸鈉、磷酸氫二鉀。

6.根據權利要求1-5任一項所述的制劑，其特征在于所述pH值調節為5-8。

7.根據權利要求6所述的制劑，其特征在于所述pH值調節為6-7。

8.根據權利要求1-7任一項所述的制劑，其特征在于所述金屬離子絡合劑為依地酸、依地酸二鈉、依地酸鈣鈉等依地酸鹽類中的一種或其以任何比例混合的混合物。

9.根據上述任一權利要求所述的制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

1)向配液器中加入50-80％用水總量的注射用水，水溫控制在25±10℃，并向注射用水內充氮氣保護，持續至配液結束，并保持配液罐中氮氣正壓，測定殘氧＜2mg/L后進行下一步操作；

2)準確稱取處方量的金屬絡合劑，緩緩加入至注射用水中，攪拌至金屬絡合劑全部溶解；

3)后緩慢加入處方量的羧甲司坦，攪拌至其全部溶解；

4)加入pH調節劑調節pH，同時測定殘氧至＜2mg/L進行下一步操作；

5)補加注射用水至全量，攪拌使其混合均勻；

6)用0.45微米濾膜進行初濾，0.22微米濾膜進行精濾，均為無菌過濾，灌封于安瓿中，并充氮氣，裝量為5ml。