[發明專利]一種治療痤瘡的凝膠涂膜劑的制劑處方與制備工藝

在審

• 申請號: 201711087653.8
• 申請日: 2017-11-02
• 公開（公告）號: CN109745387A
• 公開（公告）日: 2019-05-14
• 發明（設計）人: 潘金火;嚴國俊;蔣志濤
• 申請（專利權）人: 南京中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/756
• 分類號: A61K36/756;A61P17/10;A61K33/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開了一種治療痤瘡的凝膠涂膜劑的制劑處方與制備工藝。制劑處方：成膜劑6.0?10.0g、賦形劑0.5?2.0g、填充劑3.0?8.0g、保濕劑/增塑劑6.0?10.0g、香精1.0g、乙醇10g、藥物5.0?10.0g、純化水加至總量為100g。制備工藝：取成膜劑、賦形劑、填充劑加入適量純化水中，加熱溶解，攪勻，得空白基質。取香精溶于乙醇中，加入保濕劑/增塑劑、藥物，攪勻或研勻。將藥物部分加入空白基質中，混勻，分裝，即得。經臨床及藥理實驗證實，本申請產品具有清肺解毒、化濕消腫、祛瘀散結之效，主治肺經血熱及濕熱瘀滯之痤瘡。本發明的方法操作簡單，易實現工業化生產。

技術領域

本發明屬醫藥技術領域，涉及一種治療痤瘡的凝膠涂膜劑的制劑處方與制備工藝。

背景技術

“痤瘡”俗稱“青春痘”，又稱“面皰”、“粉刺”、“酒刺”、“暗瘡”等，是由于毛囊和皮脂腺堵塞、發炎所引發的一種慢性炎癥性皮膚病，屬皮膚附屬器疾病，通常好發于面部、頸部、胸背部、肩膀和上臂，臨床上以白頭粉刺、黑頭粉刺、炎性丘疹、膿皰、結節、囊腫等為主要表現。“痤瘡”是皮膚科的常見病、多發病，由于難治愈，易復發，因此，又屬“疑難病”。該疾病好發于青春期，以15至30歲較普遍，但也不完全受年齡限制，有時30歲以后的中年人也可能發生。

本病的發病機理目前尚不完全清楚，一般認為與體內雄激素水平及皮脂腺和毛囊內微生物有關。

中醫認為引發痤瘡的原因是：面鼻及胸背部屬肺，常因肺經風熱阻于肌膚所致；或因過食肥甘、油膩、辛辣食物，脾胃蘊熱，濕熱內生，熏蒸于面而成；或因青春之體，血氣方剛，陽熱上升，與風寒相搏，郁阻肌膚所致。

西醫認為，引發痤瘡的內因是內分泌功能失調，雄性激素分泌量增多或相對增高，刺激皮脂腺肥大增生，分泌過量油脂，使毛囊、皮脂腺導管角質化，皮脂瘀積于毛囊形成脂栓，即“粉刺”。皮脂被毛囊中存在的痤瘡棒狀桿菌、白色葡萄球菌、卵圓形糠秕孢子菌，特別是痤瘡棒狀桿菌分解，生成游離脂肪酸，后者刺激毛囊引發炎癥，致使毛囊壁損傷破裂，毛囊內容物進入真皮，從而引起毛囊周圍程度不等的炎癥反應。而本病的誘因則與精神、飲食、大便、睡眠、煙、酒、藥物、化妝品等密切相關。

由于“痤瘡”好發于臉面部，嚴重影響容顏和社交活動，給患者心理造成極大的負面影響，從這一點上講，開發治療“痤瘡”的新藥具有一定的社會意義。我國目前在校中學生、大學生和研究生有近1億人，這些在校學生是“痤瘡”的高發人群。由于“痤瘡”是常見病，多發病，也是“疑難病”，具有難治愈、易復發等特點，國內外治療“痤瘡”的中西藥物雖然較多，但真正療效可靠，使用方便，毒副作用小，特別是遠期效果明顯的藥物并不多，有的治標不治本，停藥后立即復發；有的毒副作用強或具有明顯的刺激性、過敏性，不能長期使用；有的制備工藝粗糙，技術含量低，使用不方便，病人的依從性差。可以說迄今還沒有一種中、西藥物被公認為已經能夠治愈“痤瘡”。鑒于上述情況，開發治療“痤瘡”的新藥仍具有重要的現實意義。由于此病是中醫的優勢病種，中醫對其有獨特的治法治則，中藥對其有獨到的療效，且中藥本身的毒副作用相對較小，因此，開發治療“痤瘡”的中藥新藥具有更廣闊的市場前景。

經典醫籍《醫宗金鑒》中的“顛倒散”原方由大黃、硫黃二味藥性完全相反的中藥組成，故名“顛倒散”，江蘇省中醫院呼吸科主任醫師史鎖芳教授在長期的臨床實踐中，將其化裁成大黃、黃芩、黃柏、硫黃等藥味，作為醫院制劑，制成油膏供臨床使用，效果顯著，但由于油膏使用不方便，白天使用后難以出門參加社會活動，晚上使用后易污染衣被，且臉上涂布后不易徹底洗凈，因此病人的依從性很差。有鑒于此，我們選擇該方重新進行研究，擬按“6-1-3”類中藥新藥的要求，采用現代科技手段，將其開發成具有自主知識產權，同時具有鮮明中醫藥特色，工藝先進，劑型新穎，質量穩定，療效確切，使用方便的新一代皮膚科用藥——清肺消痤凝膠涂膜劑(面膜)。本品具有清肺解毒，化濕消腫，祛瘀散結之效，主治肺經血熱及濕熱瘀滯之“痤瘡”，一旦開發成功，經濟和社會效益都將十分顯著。