[發明專利]蜂毒肽在制備治療和/或預防糖尿病的藥物或保健品中的用途

在審

• 申請號: 201711086519.6
• 申請日: 2017-11-07
• 公開（公告）號: CN109276704A
• 公開（公告）日: 2019-01-29
• 發明（設計）人: 曹鵬;薛斌;齊雅玲;葉娟
• 申請（專利權）人: 江蘇省中醫藥研究院;南京大學
• 主分類號: A61K38/17
• 分類號: A61K38/17;A61P3/10
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司 32200
• 代理人: 汪麗紅

本發明屬于生物醫藥領域，具體涉及蜂毒肽(英文名稱Melittin)在制備治療和/或預防糖尿病的藥物或保健品中的用途。經動物實驗證明，本發明涉及的蜂毒肽具有顯著的抗糖尿病效果，具體表現為，該蜂毒肽能夠有效促進胰島素分泌，從而起到長效降低血糖的作用，表現為按一定頻率給藥一段時間停藥后，仍然能長時間維持低血糖，可以長期改善II型糖尿病。本發明為目前抗糖尿病藥物提供了一種全新的選擇和思路，具有潛在的臨床應用前景。

技術領域

本發明屬于生物醫藥領域，具體涉及蜂毒肽(英文名稱為Melittin)在制備治療和/或預防糖尿病的藥物或保健品中的用途。

背景技術

糖尿病是由多種病因引起的糖、脂肪和蛋白質代謝紊亂的一種疾病，臨床主要表現為高血糖，典型病癥為多食、多飲、多尿、消瘦等。其死亡率在發達國家僅次于心血管疾病、惡性腫瘤，是目前醫學界三大疑難疾病之一。

從全球范圍看，糖尿病患者增長十分迅速，世界衛生組織預測至2025年全球糖尿病人數將突破3億，發病率也將由目前的2.8％上升為4.4％。其中發展中國家糖尿病患者人數將增長170％，遠遠高于發達國家的42％。這預示著截至2025年，發展中國家糖尿病患者所占的比例將超過全球糖尿病患者總數的75％。新增病例主要集中在中國、印支次大陸及非洲等發展中國家。據不完全統計，目前中國糖尿病患病人數居世界第二位，近4.3％人口患有糖尿病。我國糖尿病患病人群中，II型糖尿病占90％以上，I型糖尿病約5％，城市妊娠糖尿病接近5％，其他類型僅0.7％。中國糖尿病預防指南指出，發達地區糖尿病患病率高于不發達地區，城市高于農村。糖尿病嚴重威脅著人類的健康，并存在擴大化和年輕化的傾向，如何防治糖尿病成為醫藥界重點關注的課題之一。

目前，糖尿病的治療藥物分為7類，包括胰島素及其類似物、磺酰脲類、雙胍類、α葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮衍生物、促胰島素分泌劑、中成藥等。在臨床上，根據糖尿病的發展進程，有嚴格的用藥方案，一般通常為兩種藥物以上協同進行治療，以減少毒副作用及并發癥的發生。然而，這些藥物的組合在治療糖尿病的應用中，仍然存在一些不能應對的情況。

蜂毒肽占蜜蜂毒素干重的50％左右，是含有26個氨基酸的雙極堿性多肽，分子量為2848Da，可以由蜜蜂毒素提純，也可以通過人工合成。二級結構中無二硫鍵，而且側鏈中的氨基酸無交聯。實驗證明，蜂毒肽具有抗炎、抗菌、抗腫瘤、鎮痛和抑制血小板凝集等作用，對肝纖維化、膽管炎和膽道纖維化、類風濕性關節炎、動脈粥樣硬化、胃癌、乳腺癌等有一定的療效。但是，迄今為止，未有關于蜂毒肽治療糖尿病的報道。發明人通過研究發現蜂毒肽具有降低血糖、升高胰島素的作用，特別是具有長效降低血糖的作用。由此可見，蜂毒肽對糖尿病具有治療和/或預防的作用，可被用于制備治療和/或預防糖尿病的藥物或保健品，這為治療和/或預防糖尿病提供了一種全新的選擇和思路，拓寬了治療糖尿病藥物的選擇領域。

發明內容

本發明的目的在于提供蜂毒肽在生物醫藥領域的新用途，具體涉及其在制備治療和/或預防糖尿病的藥物或保健品中的用途。

其中，所述藥物或保健品可包含蜂毒肽及藥學上可接受的載體；

其中，所述蜂毒肽可為人工合成。

其中，所述藥學上可接受的載體可包括離子交換材料、氧化鋁、硬脂酸鋁、卵磷脂、自乳化藥物傳遞系統(SEDDS)如d-維生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯、吐溫或其他類似聚合介質等藥物制劑用的表面活性劑、血清蛋白如人血清白蛋白、緩沖物質如磷酸鹽、氨基乙酸、山梨酸、山梨酸鉀、飽和植物脂肪酸部分甘油酯混合、水、鹽、電解質如硫酸鹽精蛋白、磷酸氫二鈉、磷酸氫鉀、氯化鈉、鋅鹽、硅膠、硅酸鎂等。聚乙烯吡咯酮、纖維素物質、聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉、聚丙烯酸酯、乙烯-聚氧乙烯-嵌段聚合物和羊毛脂、環糊精如α-、β-、γ-環糊精或其經化學修飾的衍生物如2-和3-羥丙基-β-環糊精等羥烷基環糊精及其可溶性衍生物。