[發(fā)明專利]枸櫞酸艾地那非晶體及其制備方法和藥物組合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711083641.8
• 申請(qǐng)日: 2017-11-07
• 公開（公告）號(hào): CN107602571A
• 公開（公告）日: 2018-01-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 任鳳英;楊晨;李江紅;石克金;陳林;黃嘯;王煒;馮菊;汪錫佳;茍小軍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)醫(yī)藥集團(tuán)總公司四川抗菌素工業(yè)研究所
• 主分類號(hào): C07D487/04
• 分類號(hào): C07D487/04;A61K31/519;A61P15/10;A61K9/20
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種枸櫞酸艾地那非晶體，其特征在于：所述枸櫞酸艾地那非晶體在以2θ表示的X-射線粉末衍射譜圖上，在6.99±0.20°、9.85±0.20°、11.23±0.20°、12.68±0.20°、15.69±0.20°、17.02±0.20°、17.95±0.20°、19.93±0.20°、21.47±0.20°、23.13±0.20°、25.65±0.20°、26.38±0.20°和30.14±0.20°具有特征衍射峰。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的枸櫞酸艾地那非晶體，其特征在于：所述枸櫞酸艾地那非晶體在示差掃描量熱分析圖譜上，在162.8℃具有晶體熔融引起的吸熱峰；通過熔點(diǎn)儀測(cè)定，所述枸櫞酸艾地那非晶體的熔程為161～165℃。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的枸櫞酸艾地那非晶體，其特征在于：所述枸櫞酸艾地那非晶體在紅外光譜上，在3233.5±10cm^-1、2951.1±10cm^-1、2939.2±10cm^-1、2449.9±10cm^-1、1646.7±10cm^-1、1551.4±10cm^-1、1476.1±10cm^-1、1310.6±10cm^-1、1249.3±10cm^-1、1229.7±10cm^-1、1132.5±10cm^-1、757.0±10cm^-1處具有特征吸收峰。

4.一種權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的枸櫞酸艾地那非晶體的制備方法，該方法包括以下步驟：

a、將枸櫞酸艾地那非固體溶解于水中，加熱到80℃，加入乙二醇二甲醚；

b、梯度降溫至-5～5℃，析出晶體；

c、過濾出晶體，干燥，得到枸櫞酸艾地那非晶體。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的枸櫞酸艾地那非晶體的制備方法，其特征在于：步驟a所述水與枸櫞酸艾地那非固體固體的體積重量比為10～20∶1。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的枸櫞酸艾地那非晶體的制備方法，其特征在于：步驟a所述乙二醇二甲醚與枸櫞酸艾地那非固體固體的體積重量比為20～100∶1。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的枸櫞酸艾地那非晶體的制備方法，其特征在于：步驟b所述梯度降溫的速度為每小時(shí)下降2～10℃。

8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的枸櫞酸艾地那非晶體的制備方法，其特征在于：步驟c所述的干燥是指在真空干燥箱中干燥，干燥溫度為室溫～60℃，干燥至恒重。

9.一種含有權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述枸櫞酸艾地那非晶體的藥物組合物，其特征在于：該組合物由權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述枸櫞酸艾地那非晶體與一種或多種藥學(xué)可接受的輔料組成。

10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物，其特征在于：該藥物組合物的組成成分為：枸櫞酸艾地那非晶體50毫克、羧甲基纖維素鈉20毫克、硬脂酸鎂0.5毫克、乳糖55毫克、微晶纖維素12毫克。

11.一種由權(quán)利要求9所述的藥物組合物制成的片劑。