[發(fā)明專利]多環(huán)-氨基甲酰基吡啶酮化合物及其藥物用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711080644.6
• 申請日: 2013-12-19
• 公開（公告）號: CN107674086B
• 公開（公告）日: 2020-03-31
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 金浩侖;S·E·拉澤維斯;T·A·T·馬丁;E·M·巴肯;J·J·科泰爾;Z·R·蔡;邊衡正;P·A·摩格艾麗;M·吉;J·G·泰勒;陳小五;M·R·米什;M·C·德塞
• 申請（專利權(quán)）人: 吉利德科學(xué)公司
• 主分類號: C07D498/18
• 分類號: C07D498/18;A61K31/537;A61P31/18
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 陳文平;侯寶光

1.具有下式(I)的化合物∶

或其立體異構(gòu)體或可藥用鹽，

其中：

X為-O-；

W為-CHZ²-；

其中Z¹和Z²結(jié)合在一起形成-L-，其中L為-C(R^a)₂C(R^a)₂-；

Z⁴為-CH₂-；

Y¹和Y²各自獨立地為氫、C_1-3烷基或C_1-3鹵代烷基；

R¹為被一至三個鹵素取代的苯基；和

每個R^a獨立地為氫、鹵素、羥基或C_1-4烷基。

2.權(quán)利要求1的化合物，具有下式(II-A)∶

其中X、L和R¹如權(quán)利要求1所定義。

3.權(quán)利要求1-2中任一項的化合物，其中每個R^a為氫。

4.權(quán)利要求1-2中任一項的化合物，其中Y¹和Y²各自獨立地為氫、甲基或三氟甲基。

5.權(quán)利要求1-2中任一項的化合物，其中R¹被三個鹵素取代。

6.權(quán)利要求5的化合物，其中R¹為2,4,6-三氟苯基或2,3,4-三氟苯基。

7.權(quán)利要求6的化合物，其中R¹為2,4,6-三氟苯基。

8.權(quán)利要求1的化合物，選自：

9.藥物組合物，包括權(quán)利要求1-8中任一項的化合物或其立體異構(gòu)體或可藥用鹽和可藥用載體、稀釋劑或賦形劑。

10.權(quán)利要求9的藥物組合物，進一步包括一種或多種另外的治療劑，其中所述一種或多種另外的治療劑為抗HIV劑。

11.權(quán)利要求10的藥物組合物，其中所述一種或多種另外的治療劑選自HIV蛋白酶抑制劑、逆轉(zhuǎn)錄酶的HIV非核苷抑制劑、逆轉(zhuǎn)錄酶的HIV核苷抑制劑、逆轉(zhuǎn)錄酶的HIV核苷酸抑制劑、及其組合。

12.藥物組合物，包括化合物：

或其立體異構(gòu)體或可藥用鹽和可藥用載體、稀釋劑或賦形劑；以及一種或多種選自以下的另外的治療劑：拉米夫定、阿巴卡韋、恩曲他濱、富馬酸替諾福韋酯、替諾福韋艾拉酚胺、及其組合。

13.權(quán)利要求12的藥物組合物，其中所述一種或多種另外的治療劑選自恩曲他濱、替諾福韋艾拉酚胺、及其組合。

14.權(quán)利要求1-8中任一項的化合物或權(quán)利要求9-13中任一項的藥物組合物在制備用于治療患有感染或處于患有感染的風(fēng)險中的人的HIV感染的藥物中的用途。