[發明專利]一種萘醌類化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201711079358.8
• 申請日: 2017-11-06
• 公開（公告）號: CN107746373B
• 公開（公告）日: 2019-11-19
• 發明（設計）人: 馬勤閣;魏榮銳
• 申請（專利權）人: 南陽師范學院
• 主分類號: C07C46/10
• 分類號: C07C46/10;C07C50/32;A61P1/16
• 代理公司: 11249 北京中恒高博知識產權代理有限公司
• 代理人: 鐘國<國際申請>=<國際公布>=<進入國

本發明公開了一種新萘醌類化合物。該萘醌類化合物的分子式為C₁₉H₂₂O₃，結構式為：該萘醌類化合物是首次從山葡萄中得到，其具有顯著的肝保護活性，可用于制備肝保護藥物。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種新萘醌類化合物及其制備方法和用途。

背景技術

山葡萄(Vitis amurensis Rupr.)為是葡萄科葡萄屬植物的果實。山葡萄廣泛分布于我國各地，資源非常豐富。山葡萄作為一種傳統的中藥材在我國廣泛使用，具有祛風濕、利尿、消炎、止血等作用。現代文獻報道，山葡萄能夠治療風濕痹痛，對大鼠實驗性關節炎療效顯著，并具有抗衰老、抗氧化等作用。對山葡萄進行成分提取及分離純化，尋找其活性成分及新的藥理活性，可以更好地利用山葡萄豐富的植物資源。

發明內容

本發明的目的在于從山葡萄中提取分離出一種新的萘醌類化合物，該化合物具有肝保護的活性。

為了解決上述技術問題，本發明提供了如下的技術方案：

一種新萘醌類化合物，所述萘醌類化合物的分子式為C₁₉H₂₂O₃，結構式如下：

上述萘醌類化合物的制備方法，包括如下步驟：

(1)山葡萄用乙醇水溶液提取，提取液濃縮，得到山葡萄總稠膏；

(2)將步驟(1)得到的山葡萄總稠膏上大孔吸附樹脂柱，用乙醇水溶液進行梯度洗脫；

(3)將步驟(2)洗脫得到的餾分上硅膠柱，用氯仿-甲醇進行梯度洗脫；

(4)將步驟(3)洗脫得到的餾分上硅膠柱，用石油醚-丙酮進行梯度洗脫；

(5)將步驟(4)洗脫得到的餾分上半制備液相C18柱，用乙腈水溶液洗脫，波長210nm；

(6)將步驟(5)洗脫得到的餾分上葡聚糖凝膠柱，用甲醇水溶液洗脫，得到所述的萘醌類化合物。

優選地，步驟(1)中，用濃度為60～80vt％的乙醇水溶液提取山葡萄。

利用生物活性指導分離的方法，可采用MTT法檢測在上述各柱分離過程中洗脫得到的餾分對肝星狀細胞HSC-T6的抑制活性，從而對洗脫液進行篩選收集。

優選地，步驟(2)梯度洗脫時，乙醇水溶液的濃度由20vt％梯度變化至95vt％，優選地，乙醇水溶液的濃度梯度變化為20vt％→40vt％→60vt％→95vt％，收集乙醇水溶液濃度為60vt％時的餾分。

優選地，步驟(3)梯度洗脫時，氯仿-甲醇的體積比由10:1梯度變化至6:1，優選地，氯仿-甲醇的體積比梯度變化為10:1→8:1→6:1，收集氯仿-甲醇的體積比為8:1時的餾分。

優選地，步驟(4)梯度洗脫時，石油醚-丙酮的體積比由8:1梯度變化至4:1，優選地，石油醚-丙酮的體積比梯度變化為8:1→6:1→4:1，收集石油醚-丙酮的體積比為6:1時的餾分。

優選地，步驟(5)所述乙腈水溶液的濃度為85-90vt％，步驟(6)所述甲醇水溶液的濃度為95vt％。

優選地，步驟(3)所述硅膠柱采用100-200目的硅膠；和/或步驟(4)所述硅膠柱采用200-300目的硅膠；和/或步驟(6)所述葡聚糖凝膠柱為羥丙基葡聚糖凝膠柱。

上萘醌類化合物在制備肝保護藥物中的應用，如在制備抗肝纖維化藥物中的應用。