[發明專利]一種萘類化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201711067094.4
• 申請日: 2017-11-03
• 公開（公告）號: CN108002998B
• 公開（公告）日: 2020-06-19
• 發明（設計）人: 杜剛;楊海英;胡秋芬;詹夢濤;胡秋月;劉赟
• 申請（專利權）人: 云南民族大學
• 主分類號: C07C49/84
• 分類號: C07C49/84;A61P31/04;C12P7/22;C12R1/645
• 代理公司: 昆明知道專利事務所(特殊普通合伙企業) 53116
• 代理人: 姜開俠;謝喬良

1.一種萘類化合物，其特征在于所述的萘類化合物是以福士擬莖點霉（Phomopsisfukushii）菌株經發酵、提取、層析、純化后得到，其分子式為C₁₅H₁₆O₆，結構式為：

該化合物命名為：naphthalde C ；

所述福士擬莖點霉（Phomopsis fukushii）菌株，菌株保藏編號為CCTCC M 2017632，保藏日期為2017年10月23日。

2.一種根據權利要求1所述萘類化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

A、固體發酵：將菌株福士擬莖點霉（Phomopsis fukushii）在馬鈴薯葡萄糖瓊脂培養基中于28℃培養7天，接種到含10~100ml液體種子培養基的50~500ml的三角瓶中，于28℃下在轉速180rpm旋轉震蕩的條件下震蕩培養5~10天得到含菌營養基，將其接種到大米固體培養基中培養得到發酵產物；所述馬鈴薯葡萄糖瓊脂培養基為馬鈴薯200g/L，葡萄糖20g/L，瓊脂20g/L，pH值6.5，121℃，25min滅菌，冷卻至60℃倒斜面制備得到；所述液體種子培養基為NaNO₃ 2g/L，K₂HPO₄ 1g/L，MgSO₄·7H₂O 0.5g/L，KCL 0.5g/L，FeSO₄·7H₂O 0.01g/L，葡萄糖20g/L， pH值6.5，裝入250mL錐形瓶，100mL/瓶，121℃，25min滅菌得到；所述大米固體培養基為大米100g，珍珠巖20g，蒸餾水100mL，裝入600mL組培瓶，121℃，25min滅菌制備得到；

B、浸膏提取：將發酵產物中加入固液體積比1.5~3倍的有機溶劑超聲提取2~4次，每次4~8h，合并提取液，過濾，減壓濃縮至1/4~1/2體積時，靜置，濾除沉淀物，濃縮得到浸膏；

C、硅膠柱層析：浸膏上硅膠柱層析，裝柱硅膠為200~300目，用量為浸膏重量6~8倍量；用體積比為20:1~1:1的氯仿-甲醇混合有機溶劑梯度洗脫，收集梯度洗脫液、濃縮，經TLC監測，合并相同的部分；

D、高壓液相色譜分離純化：將以6:4配比的混合有機溶劑進行洗脫得到的洗脫液經硅膠柱色譜和制備高效液相色譜分離純化即得目標物萘類化合物naphthalde C。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于B步驟中所述有機溶劑為體積濃度60~80%的丙酮、乙醇或甲醇。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于C步驟中所述浸膏在經硅膠柱層析前，還包括將浸膏用重量比1.5~3倍量的丙酮溶解，然后用浸膏重1~3倍的200~300目硅膠拌樣。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于所述氯仿-甲醇混合有機溶劑體積配比為20:1、9:1、8:2、7:3、6:4和5:5。

6.一種根據權利要求1所述萘類化合物在制備抗耐甲氧西林金黃色葡萄球菌藥物中的應用。