[發(fā)明專利]氮哌酮類化合物提高副交感神經(jīng)活性的用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711059910.7
• 申請(qǐng)日: 2017-11-01
• 公開（公告）號(hào): CN109745323A
• 公開（公告）日: 2019-05-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳剛;陳功政;李曉莉;唐晉;陶建林;余文雯;郭維霞
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川科瑞德制藥股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/506
• 分類號(hào): A61K31/506;A61P25/00;A61P9/12;A61P3/10;A61P3/06;A61P19/06;A61P1/14;A61P5/16;A61P1/04;A61P1/00;A61P25/06;A61P25/08;A61P25/16;A
• 代理公司: 北京坦路來專利代理有限公司 11652
• 代理人: 汪送來

1.式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療副交感神經(jīng)活性不足綜合征的藥物中的用途：

在式I中，n為4或5；

R為：

2.式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在副交感神經(jīng)活性測(cè)定中作為陽性對(duì)照品的用途：

在式I中，n為4或5；

R為：

3.式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療由副交感神經(jīng)活性不足導(dǎo)致的高血壓、高血糖、高血脂、糖尿病、神經(jīng)性食欲不振、痛風(fēng)、甲狀腺功能亢進(jìn)癥、消化性潰瘍、腸易激綜合征、頭痛、癲癇、帕金森病、腦卒中、睡眠障礙、慢性疲勞、肥胖癥、體位性低血壓、抑郁癥、焦慮、注意力低下、哮喘、肌纖維痛、慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性阻塞性肺疾病、冠心病、心肌梗死、心律失常、粉刺、性功能障礙、干眼、口干或免疫功能紊亂的藥物中的用途，

在式I中，n為4或5；

R為：

4.如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的用途，其中，n為4。

5.如權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的用途，其中，式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽為坦度螺酮、丁螺環(huán)酮、伊沙匹隆、吉哌隆、扎螺酮或它們藥學(xué)上可接受的鹽。

6.如權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的用途，其中，所述藥學(xué)上可接受的鹽為鹽酸鹽、硫酸鹽、酒石酸鹽、草酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、枸櫞酸鹽；更優(yōu)選為鹽酸鹽或枸櫞酸鹽。

7.如權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的用途，其中，所述藥物的給藥途徑包括口服或經(jīng)腸胃外給藥，可選地，所述給藥途徑為口服、靜脈內(nèi)、經(jīng)皮下、肌內(nèi)、透皮或吸入給藥。

8.如權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的用途，其中，所述藥物的劑型為：片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液、膜劑、貼劑或注射劑；可選地，所述藥物劑型為：緩釋片劑、舌下含片、口腔速崩片、分散片、腸溶片、腸溶膠囊、延遲釋放片、定時(shí)/位釋放片、緩釋膠囊、控釋膠囊、含有微丸或小片的膠囊、含有微丸或小片的pH依賴型膠囊。

9.如權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的用途，其中，所述藥物包括所述式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽和藥用輔料，所述藥用輔料包括下述輔料中的一種或多種：

稀釋劑，所述稀釋劑優(yōu)選乳糖、糊精、預(yù)膠化淀粉、玉米淀粉、微晶纖維素、硫酸鈣、磷酸鈣、磷酸氫鈣、沉降碳酸鈣、甘露醇、瓊脂粉中的一種或多種；

粘合劑，所述粘合劑優(yōu)選糖漿、阿拉伯膠、明膠、山梨醇、黃芪膠、淀粉漿、聚維酮、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、羥丙甲基纖維素中的一種或多種；

崩解劑，所述崩解劑優(yōu)選干淀粉、羧甲淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚維酮中的一種或多種；

潤(rùn)滑劑，所述潤(rùn)滑劑優(yōu)選羧甲基淀粉鈉、淀粉乙醇酸鈉、預(yù)膠化淀粉、改良淀粉、羥丙基淀粉、玉米淀粉、交聯(lián)聚維酮、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、羥丙甲基纖維素中的一種或多種；

助流劑，所述助流劑優(yōu)選微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類中的一種或多種；

矯味劑，所述矯味劑優(yōu)選蔗糖、甜橘苷、糖精鈉、蛋白糖、山梨醇、阿斯巴甜中的一種或多種。