[發明專利]一種陽離子脂質體納米組合物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201711056150.4
• 申請日: 2017-11-01
• 公開（公告）號: CN107802508A
• 公開（公告）日: 2018-03-16
• 發明（設計）人: 劉衛;石叢姣;許琦;聞慶;楊達峰
• 申請（專利權）人: 武漢百思凱瑞納米科技有限公司
• 主分類號: A61K8/64
• 分類號: A61K8/64;A61K8/63;A61K8/55;A61K8/41;A61K8/34;A61K8/86;A61K8/65;A61K8/365;A61K8/49;A61K8/35;A61K8/68;A61K8/37;A61K8/14;A61K47/
• 代理公司: 北京高沃律師事務所11569
• 代理人: 劉奇

技術領域

本發明涉及納米材料技術領域，特別涉及一種陽離子脂質體納米組合物及其制備方法和應用。

背景技術

脂質體是由磷脂等類脂形成的雙分子層的完全封閉的多層囊泡，可包封水溶性和脂溶性兩種物質，具有靶向高效、緩釋可控和安全無毒的特點。它具有與生物膜相似的結構，可以透過皮膚角質層達到相應的作用部位并維持一定時間，持久的對局部組織及細胞起到營養、保護或治療的作用，目前已成為第五代藥物載體。

按電荷性質，脂質體可分為陽離子脂質體、中性脂質體和陰離子脂質體。其中，陽離子脂質體具有可自然降解、無毒無免疫原勝、可重復轉染等優點，一直以來都是非病毒基因載體領域的研究熱點。陽離子脂質體通常是用作基因載體，與DNA或RNA復合，保護其不被滅活或被核酸酶降解，攜帶基因可轉運至特定部位，并且要保證轉染過程方便易行，重現性好。因此，現有文獻資料報道的陽離子脂質體組合物主要強調的特點是：①與基因復合過程比較容易；②可自然降解、無毒無免疫原勝；③保護DNA或RNA不被滅活或被核酸酶降解；④攜帶的基因可轉運至特定部位；⑤轉運過程方便易行，轉染率高，重現性好。

因為用作基因載體，需要保證較高的基因轉染率，現有技術中的陽離子脂質體組合物通常由細胞轉染素(陽離子兩親化合物)、中性脂質、中性成分、基因等成分組成，主要應用在基因治療等醫學領域，而沒有能夠用于化妝品和透皮給藥藥品領域的陽離子脂質體組合物。

發明內容

本發明的目的在于提供一種陽離子脂質體納米組合物及其制備方法和應用。本發明提供的陽離子脂質體納米組合物穩定性好、載藥量高、皮膚透過性和皮膚滯留性好，能夠用于化妝品和透皮給藥藥品制備領域。

本發明提供了一種陽離子脂質體納米組合物，包括以下質量含量的組分：陽離子兩親化合物0.1～5.0％，中性脂質0.5～10.0％，助乳化劑10～50％，活性物0.1～10.0％，穩定劑0.1～2.0％，防腐劑0.01～5.0％，以及余量的水。

優選的，所述陽離子脂質體納米組合物包括以下質量含量的組分：陽離子兩親化合物0.2～4.0％，中性脂質1.0～8.0％，助乳化劑20～40％，活性物0.5～5％，穩定劑0.5～1.5％，防腐劑0.05～3.0％，以及余量的水。

優選的，所述陽離子兩親化合物包括溴化銨類陽離子兩親化合物和蛋白類陽離子兩親化合物中的一種或幾種。

優選的，所述中性脂質包括二油酰磷脂酰乙醇胺、大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、氫化大豆卵磷脂、氫化蛋黃卵磷脂和膽固醇中的一種或幾種。

優選的，所述助乳化劑包括多元醇類乳化劑、二元醇單醚類乳化劑和聚醚類乳化劑中的一種或幾種。

優選的，所述活性物包括美白類活性物、抗氧化類活性物和保濕類活性物中的一種或幾種。

優選的，所述穩定劑包括黃原膠、羥丙甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羧乙基纖維素、明膠、瓜爾膠、阿拉伯膠和卡波姆中的一種或幾種。

優選的，所述陽離子脂質體納米組合物的粒徑為30～500nm，所述陽離子脂質體納米組合物的Zeta電位為0～+60mV。

本發明還提供了上述技術方案所述陽離子脂質體納米組合物的制備方法，包括以下步驟：

(1)將陽離子兩親化合物、中性脂質、助乳化劑和活性物混合，得到油相；

(2)將穩定劑與水混合，得到水相；

(3)所述步驟(1)得到的油相、所述步驟(2)得到的水相與防腐劑混合，得到混合溶液；

(4)將所述步驟(3)得到的混合溶液進行均質處理，得到陽離子脂質體納米組合物；

所述步驟(1)和步驟(2)沒有時間先后順序。

本發明還提供了上述技術方案所述陽離子脂質體納米組合物或按照上述技術方案所述制備方法制備的陽離子脂質體納米組合物在化妝品和透皮給藥藥品制備中的應用。