[發明專利]一種右佐匹克隆口崩片及其制備方法

有效

• 申請號: 201711052307.6
• 申請日: 2017-10-30
• 公開（公告）號: CN107669647B
• 公開（公告）日: 2021-05-18
• 發明（設計）人: 李輝;劉杰;羅紅梅;彭攸靈
• 申請（專利權）人: 湖南中醫藥高等專科學校
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/38;A61K31/4985;A61P25/20
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 任重;馮振寧

本發明涉及醫藥技術領域，公開了一種右佐匹克隆口崩片及其制備方法。本發明公開的右佐匹克隆口崩片由原料藥和輔料制備而成，原料藥與輔料的重量百分比為1?5%:95?99%，按重量百分比計，各組分的比例如下：右佐匹克隆1?5%、崩解劑5?20%、填充劑70?90%、矯味劑1?5%、潤滑劑0.5?2.5%，所有組分重量百分比的總和為100%。本發明針對右佐匹克隆難溶于水、溶出速度慢、口感不佳的缺點，在眾多藥物中選取能夠促進原料藥右佐匹克隆崩解且能夠有效掩蓋右佐匹克隆原料藥的不良嗅味的各類輔料，所獲得的右佐匹克隆口崩片具有崩解速度快、時間短，適口性好，片面光潔、無斑點等特點，且該口崩片采用粉末直接壓片法進行制備，工藝簡單，經濟效益好。

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種右佐匹克隆口崩片及其制備方法。

背景技術

失眠是臨床常見病癥之一，雖不屬于危重疾病，但妨礙人們正常生活、工作、學習和健康，并能加重或誘發心悸、胸痹、眩暈、頭痛、中風病等病癥。頑固性的失眠，給病人帶來長期的痛苦，會引起人的疲勞感、不安、全身不適、無精打采、反應遲緩、頭痛、注意力不能集中，它的最大影響是精神方面的，嚴重一點會導致精神分裂和抑郁癥、焦慮癥、植物神經功能紊亂等功能性疾病，以及各個系統疾病，如心血管系統、消化系統等等。

目前常用治療失眠的藥物有鎮靜催眠藥(包括巴比妥類、苯二氮類、非典型苯二氮類)、抗抑郁藥、抗組胺藥(目前極少用于催眠)和中藥。此類治療失眠的藥物大多需要用開水送服，對于老人等吞咽困難的患者十分不便。

右佐匹克隆(esopiclone，1)是由美國Sepracor公司開發的快速短效非苯二氮卓類鎮靜安眠藥，為佐匹克隆的右旋單一異構體，長期臨床試驗及應用顯示，右佐匹克隆療效確切，佐匹克隆經肝臟的主要代謝產物為弱活性的(S)-佐匹克隆-N-氧化物和無活性的(S)-N-去甲基佐匹克隆，前者與γ-氨基丁酸(GABA)受體的結合力比右佐匹克隆弱，后者與GABA受體無結合力，不良反應較少。右佐匹克隆正面作用大，比較安全可靠，其作用全面，療效確切，安全性高。

目前市面上右佐匹克隆為普通片劑，普通片劑需要吞咽，不適合老人、小孩及吞咽困難者等特殊人群吞服。而口崩片服用時可不需吞咽，無需用水送服，此外口崩片在口腔中迅速崩解，在食道中無滯留現象。但由于右佐匹克隆原料藥本身難溶于水，溶出速度慢，導致其難以制備成口崩片，且右佐匹克隆存在不良的嗅味，在口腔中可產生濃烈而持久的苦味，適口性很差，目前尚未出現右佐匹克隆口崩片片劑。

發明內容

本發明要解決的技術問題是克服現有技術的缺陷，提供一種可崩解且崩解時間短、適口性好的右佐匹克隆口崩片。

本發明是通過以下技術方案實現的：

一種右佐匹克隆口崩片，由原料藥和輔料制備而成，所述原料藥為右佐匹克隆，所述輔料包括填充劑、崩解劑、潤滑劑和矯味劑，所述原料藥與輔料的重量百分比為1-5％:95-99％，進一步地，按重量百分比計，各組分比例如下：

右佐匹克隆：1-5％

崩解劑：5-20％

填充劑：70-90％

潤滑劑：0.5-2.5％

矯味劑：1-5％

上述所有組分重量百分比的總和為100％。

進一步地，按重量百分比計，各組分比例如下：

右佐匹克隆：1-3％

崩解劑：5-15％

填充劑：78-90％

潤滑劑：1-2％

矯味劑：3-4％

上述所有組分重量百分比的總和為100％。