[發(fā)明專利]頭孢匹胺新化合物及其組合物和用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711052268.X
• 申請日: 2017-10-30
• 公開（公告）號: CN109721618A
• 公開（公告）日: 2019-05-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉力
• 申請（專利權(quán)）人: 劉力
• 主分類號: C07D501/36
• 分類號: C07D501/36;C07D501/12;A61K31/546;A61K31/424;A61K31/43;A61K31/431;A61P31/04
• 代理公司: 武漢華強(qiáng)專利代理事務(wù)所(普通合伙) 42237
• 代理人: 陶靜;溫珊姍

1.一種頭孢匹胺新化合物，其特征在于：為頭孢匹胺2水合物，其分子式為C₂₅H₂₄N₈O₇S₂·2H₂O。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的頭孢匹胺新化合物，其特征在于：利用粉末X射線衍射法測量，在衍射角為2θ、在3-60°的測量范圍內(nèi)，在如下2θ值±0.2°的位置具有相應(yīng)的特征值：7.36,9.45,11.02,11.51,14.13,14.76,15.13,17.22,17.69,18.18,18.58,19.77,20.26,20.91,22.14,22.74,23.15,23.95,24.66,24.88,25.11,25.58,26.07,26.43,26.92,27.13,27.73,28.38,28.55,28.97,29.42,30.13,30.55,31.43,31.99,32.4,33.26,35.0,35.86,36.81,37.88,40.03,41.72,42.25,43.09,45.96,49.71。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的頭孢匹胺新化合物，其制備方法，其特征在于：其制備方法選自：

在反應(yīng)容器中，加頭孢匹胺頭孢匹胺三乙胺、頭孢匹胺二乙胺或頭孢匹胺銨鹽或頭孢匹胺鈉或頭孢匹胺鹽，加水溶解，加適量的有機(jī)溶劑，選自但不僅限于C₂-C₆的低分子腈、C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₈的低分子醚、C₃-C₈的低分子酮中的一種或幾種，加藥學(xué)上可接受的酸的溶液，控制溶液的PH值在2-4之間，放置，20-40℃左右放置10-30分鐘，再在10-25℃以下放置1-2小時，再在-22-10℃之間放置3-10小時或過夜，使固體充分析出，過濾，用上述低分子有機(jī)溶劑或水中的一種或幾種洗1-6次，過濾，所得固體用水與C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₈的低分子醚、C₃-C₈的低分子酮、C₁-C₆的低分子鹵代烴、C₂-C₈的低分子酯中的一種或幾種為結(jié)晶溶劑進(jìn)行一次或多次重結(jié)晶，15℃以下放置，使結(jié)晶充分析出，過濾，用上述低分子有機(jī)溶劑或水中的一種或幾種洗1-6次，過濾，干燥，得頭孢匹胺2水合物；

其中，C₁-C₆的低分子醇，選自但不僅限于甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇；C₂-C₆的低分子腈選自但不僅限于乙腈；C₂-C₈的低分子醚或低分子醚選自但不僅限于乙醚、異丙醚；C₁-C₆低級鹵代烴選自二氯甲烷、氯仿；C₂-C₈低分子酯選自但不僅限于醋酸丁酯、乙酸乙酯、甲酸乙酯；C₃-C₈的低分子酮選自但不僅限于丙酮，丁酮、異己酮。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的頭孢匹胺新化合物的用途，其特征在于：用于制備制備藥學(xué)上可接受的含頭孢匹胺母體結(jié)構(gòu)的原料藥或制劑，制劑選自但不僅限于固體制劑、栓劑、注射劑、其中注射劑選自但不僅限于注射用凍干粉針制劑、無菌分裝粉針制劑、大輸液制劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的頭孢匹胺新化合物的用途，其特征在于：用于制備對革蘭氏陽性或陰性細(xì)菌敏感菌所致的人或動物的敗血癥、燒傷、手術(shù)切口繼發(fā)性感染、咽喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、慢性呼吸道疾病的繼發(fā)性感染、肺炎、肺膿腫、膿胸、腎盂炎、膽管炎、腹膜炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮旁結(jié)締組織炎、前庭大腺炎、腦膜炎、頜關(guān)節(jié)炎、頜骨周圍蜂窩組織炎感染的治療或預(yù)防的藥物中的應(yīng)用。