[發明專利]一種沃尼妙林預混劑及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201711047939.3
• 申請日: 2017-10-31
• 公開（公告）號: CN107789322B
• 公開（公告）日: 2020-05-15
• 發明（設計）人: 丁曉剛
• 申請（專利權）人: 成都乾坤動物藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/22;A61K47/46;A61K47/44;A61K47/36;A61P31/04;A61P11/06;A61P1/12;A61P29/00
• 代理公司: 成都君合集專利代理事務所(普通合伙) 51228
• 代理人: 張鳴潔

本發明涉及抗生素產品相關技術領域，具體提供了一種沃尼妙林預混劑產品及其制備方法與應用。所述沃尼妙林預混劑產品由鹽酸沃尼妙林以及抗結劑、吸附劑、粘合劑和稀釋劑等多種輔料按一定配比組成；所述沃尼妙林預混劑產品的制備方法包括：1)備料；2)粉碎過篩；3)混勻；4)打漿；5)烘干整粒。所述沃尼妙林預混劑產品與豬飼料拌料投喂，拌料量為占豬飼料的0.2％重量份，連續投喂7天。本發明提供的沃尼妙林預混劑產品，不僅具備藥物利用度高、動物順應性好、對病豬的療效顯著，且其制造工藝簡單、生產使用方便、副作用小，特別是對病豬咳喘病、豬痢疾和高熱綜合征的防治有較好療效。

技術領域

本發明屬于抗生素產品相關技術領域，具體涉及一種獸用抗生素沃尼妙林預混劑，以及該抗生素的制備工藝與應用。

背景技術

沃尼妙林(valnemulin)是截短側耳素(pleuromutilin)類半合成動物專用抗生素，其抗菌活性強,抗菌譜廣,對支原體(如關節炎支原體、牛鼻支原體、犬支原體、貓支原體、雞毒支原體、雞敗血性支原體、肺炎支原體)、鏈球菌、金黃色葡萄球菌、放線桿菌、巴氏桿菌、豬痢疾短螺旋體及結腸菌毛樣螺旋體等都有良好的抗菌活性,特別是對支原體屬和螺旋體屬高度敏感。其抗菌機理與泰妙菌素相似，通過與病原微生物核糖體上的50S亞基結合，抑制蛋白質的合成。即通過與病原微生物核糖體相互作用，從而抑制了病原微生物蛋白質的合成，導致其死亡。

沃尼妙林具有抗菌譜廣、抗菌活性強、吸收消除快、對環境無污染，不易產生耐藥性的優點。由于沃尼妙林在體內主要濃集于肺部，是治療各種支原體引起的肺部疾病的理想藥物，臨床上主要用于防治豬、牛、羊及家禽的支原體病和革蘭氏陽性菌感染。盡管抗菌譜廣，療效確切，但是沃尼妙林也存在味苦，吸濕性極強,刺激性大,穩定性相對較差,不易保存的缺點。因此，不論是沃尼妙林的制劑生產商，還是臨床使用者，都非常希望能有一種適口性好、穩定性好、易于保存、使用方便的沃尼妙林產品。

現階段各企業和科研院所已對沃尼妙林產品進行了諸多研究，但研究進展緩慢，沃尼妙林相關產品的缺陷尚無法有效得到改善，雖然一定程度上提高了沃尼妙林產品的療效，但是沃尼妙林存在的味苦、吸濕性強、刺激性大、穩定性相對較差、不易保存的缺點一直無法得到有效解決，綜合指標仍難以達到滿意的標準，因此，亟待開發出一種新的沃尼妙林產品來改善現有的缺陷。

發明內容

本發明的目的就是為了解決現有技術中的缺陷，而旨在提供一種制造工藝簡單、藥物利用度高、動物順應性好、容易使用、且療效顯著的沃尼妙林新產品。它既保留了《中華人民共和國獸藥典(2010年版)》收載品種“沃尼妙林預混劑”的功能，又具有“極細粉——分散度高、吸收快而徹底”與“腸崩——不苦、不傷胃、不受胃酸影響”、“顆粒劑——不揚塵、穩定性提高、減少與味蕾接觸而掩蔽異味”的特點。不僅克服了“良藥苦口”的缺陷，其生物利用度也得到很大的提高。

為了與現有技術“沃尼妙林預混劑”區別開，在以下內容中，根據其功能特點稱其為“新型沃尼妙林預混劑”。

本發明的目的之一是提供一種新型沃尼妙林預混劑，所述沃尼妙林預混劑含有鹽酸沃尼妙林和輔料，所述輔料由抗結劑、吸附劑、粘合劑和稀釋劑組成；其中，所述抗結劑主要由硬脂酸鋁、稻殼粉、麥麩粉和滑石粉組成；所述吸附劑主要由植物油、動物油脂、蔗糖粉和PEG-400組成；所述粘合劑主要由蔗糖粉、SDS、PVP-K30和淀粉組成；所述稀釋劑主要由鈣粉、麥麩粉、蒙脫石粉和檸檬酸鈉組成。

本發明提供了一種微粉化的新型沃尼妙林預混劑，該產品不僅很好保留了沃尼妙林的功能，而且具備“極細粉”與“腸崩”、“顆粒劑”的特點，通過采用不同輔料的添加與組合，使得預混劑的微粉成型效果更好，且加工過程中降塵效果顯著，微顆粒制劑成型性好，對豬喘氣病治療效果顯著，副作用小。本發明不僅克服了沃尼妙林預混劑良藥“苦口”的缺陷，而且其生物利用度也得到很大的提高。