[發(fā)明專(zhuān)利]一種沃尼妙林預(yù)混劑及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711047939.3
• 申請(qǐng)日: 2017-10-31
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107789322B
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-05-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 丁曉剛
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 成都乾坤動(dòng)物藥業(yè)股份有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/16
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/16;A61K31/22;A61K47/46;A61K47/44;A61K47/36;A61P31/04;A61P11/06;A61P1/12;A61P29/00
• 代理公司: 成都君合集專(zhuān)利代理事務(wù)所(普通合伙) 51228
• 代理人: 張鳴潔

本發(fā)明涉及抗生素產(chǎn)品相關(guān)技術(shù)領(lǐng)域，具體提供了一種沃尼妙林預(yù)混劑產(chǎn)品及其制備方法與應(yīng)用。所述沃尼妙林預(yù)混劑產(chǎn)品由鹽酸沃尼妙林以及抗結(jié)劑、吸附劑、粘合劑和稀釋劑等多種輔料按一定配比組成；所述沃尼妙林預(yù)混劑產(chǎn)品的制備方法包括：1)備料；2)粉碎過(guò)篩；3)混勻；4)打漿；5)烘干整粒。所述沃尼妙林預(yù)混劑產(chǎn)品與豬飼料拌料投喂，拌料量為占豬飼料的0.2％重量份，連續(xù)投喂7天。本發(fā)明提供的沃尼妙林預(yù)混劑產(chǎn)品，不僅具備藥物利用度高、動(dòng)物順應(yīng)性好、對(duì)病豬的療效顯著，且其制造工藝簡(jiǎn)單、生產(chǎn)使用方便、副作用小，特別是對(duì)病豬咳喘病、豬痢疾和高熱綜合征的防治有較好療效。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于抗生素產(chǎn)品相關(guān)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種獸用抗生素沃尼妙林預(yù)混劑，以及該抗生素的制備工藝與應(yīng)用。

背景技術(shù)

沃尼妙林(valnemulin)是截短側(cè)耳素(pleuromutilin)類(lèi)半合成動(dòng)物專(zhuān)用抗生素，其抗菌活性強(qiáng),抗菌譜廣,對(duì)支原體(如關(guān)節(jié)炎支原體、牛鼻支原體、犬支原體、貓支原體、雞毒支原體、雞敗血性支原體、肺炎支原體)、鏈球菌、金黃色葡萄球菌、放線桿菌、巴氏桿菌、豬痢疾短螺旋體及結(jié)腸菌毛樣螺旋體等都有良好的抗菌活性,特別是對(duì)支原體屬和螺旋體屬高度敏感。其抗菌機(jī)理與泰妙菌素相似，通過(guò)與病原微生物核糖體上的50S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)的合成。即通過(guò)與病原微生物核糖體相互作用，從而抑制了病原微生物蛋白質(zhì)的合成，導(dǎo)致其死亡。

沃尼妙林具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、吸收消除快、對(duì)環(huán)境無(wú)污染，不易產(chǎn)生耐藥性的優(yōu)點(diǎn)。由于沃尼妙林在體內(nèi)主要濃集于肺部，是治療各種支原體引起的肺部疾病的理想藥物，臨床上主要用于防治豬、牛、羊及家禽的支原體病和革蘭氏陽(yáng)性菌感染。盡管抗菌譜廣，療效確切，但是沃尼妙林也存在味苦，吸濕性極強(qiáng),刺激性大,穩(wěn)定性相對(duì)較差,不易保存的缺點(diǎn)。因此，不論是沃尼妙林的制劑生產(chǎn)商，還是臨床使用者，都非常希望能有一種適口性好、穩(wěn)定性好、易于保存、使用方便的沃尼妙林產(chǎn)品。

現(xiàn)階段各企業(yè)和科研院所已對(duì)沃尼妙林產(chǎn)品進(jìn)行了諸多研究，但研究進(jìn)展緩慢，沃尼妙林相關(guān)產(chǎn)品的缺陷尚無(wú)法有效得到改善，雖然一定程度上提高了沃尼妙林產(chǎn)品的療效，但是沃尼妙林存在的味苦、吸濕性強(qiáng)、刺激性大、穩(wěn)定性相對(duì)較差、不易保存的缺點(diǎn)一直無(wú)法得到有效解決，綜合指標(biāo)仍難以達(dá)到滿(mǎn)意的標(biāo)準(zhǔn)，因此，亟待開(kāi)發(fā)出一種新的沃尼妙林產(chǎn)品來(lái)改善現(xiàn)有的缺陷。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的就是為了解決現(xiàn)有技術(shù)中的缺陷，而旨在提供一種制造工藝簡(jiǎn)單、藥物利用度高、動(dòng)物順應(yīng)性好、容易使用、且療效顯著的沃尼妙林新產(chǎn)品。它既保留了《中華人民共和國(guó)獸藥典(2010年版)》收載品種“沃尼妙林預(yù)混劑”的功能，又具有“極細(xì)粉——分散度高、吸收快而徹底”與“腸崩——不苦、不傷胃、不受胃酸影響”、“顆粒劑——不揚(yáng)塵、穩(wěn)定性提高、減少與味蕾接觸而掩蔽異味”的特點(diǎn)。不僅克服了“良藥苦口”的缺陷，其生物利用度也得到很大的提高。

為了與現(xiàn)有技術(shù)“沃尼妙林預(yù)混劑”區(qū)別開(kāi)，在以下內(nèi)容中，根據(jù)其功能特點(diǎn)稱(chēng)其為“新型沃尼妙林預(yù)混劑”。

本發(fā)明的目的之一是提供一種新型沃尼妙林預(yù)混劑，所述沃尼妙林預(yù)混劑含有鹽酸沃尼妙林和輔料，所述輔料由抗結(jié)劑、吸附劑、粘合劑和稀釋劑組成；其中，所述抗結(jié)劑主要由硬脂酸鋁、稻殼粉、麥麩粉和滑石粉組成；所述吸附劑主要由植物油、動(dòng)物油脂、蔗糖粉和PEG-400組成；所述粘合劑主要由蔗糖粉、SDS、PVP-K30和淀粉組成；所述稀釋劑主要由鈣粉、麥麩粉、蒙脫石粉和檸檬酸鈉組成。

本發(fā)明提供了一種微粉化的新型沃尼妙林預(yù)混劑，該產(chǎn)品不僅很好保留了沃尼妙林的功能，而且具備“極細(xì)粉”與“腸崩”、“顆粒劑”的特點(diǎn)，通過(guò)采用不同輔料的添加與組合，使得預(yù)混劑的微粉成型效果更好，且加工過(guò)程中降塵效果顯著，微顆粒制劑成型性好，對(duì)豬喘氣病治療效果顯著，副作用小。本發(fā)明不僅克服了沃尼妙林預(yù)混劑良藥“苦口”的缺陷，而且其生物利用度也得到很大的提高。