[發明專利]一種用于止痛的阿司匹林注射劑

在審

• 申請號: 201711039943.5
• 申請日: 2017-10-31
• 公開（公告）號: CN107550856A
• 公開（公告）日: 2018-01-09
• 發明（設計）人: 李念虎;陳西成;宮麗麗;景穎
• 申請（專利權）人: 宮麗麗
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/616;A61K47/10;A61K47/22;A61P29/00;A61P25/06;A61P25/00
• 代理公司: 青島致嘉知識產權代理事務所(普通合伙)37236
• 代理人: 李浩成

技術領域

本發明涉及一種注射劑，尤其涉及一種用于止痛的阿司匹林注射劑。

背景技術

疼痛不僅影響生活質量，有人還會由于長期疼痛得不到有效治療而產生心理疾病。很多疼痛病人由于不及時治療，使局部長期的普遍疼痛轉化為復雜的局部疼痛綜合癥或中樞性疼痛，成為難治的疼痛性疾病。所以，應該及時止痛。

阿司匹林是使用最多、使用時間長的解熱、鎮痛和消炎藥物，能抑制體溫調節中樞的前列腺素合成酶，使前列腺素（PGE1）合成、釋放減少，從而恢復體溫中樞的正常反應性，使外周血管擴張并排汗，使體溫恢復正常。阿司匹林具有抗炎、抗風濕作用，并促進人體內所合成的尿酸的排泄，對抗血小板的聚集。適用于解熱，減輕中度疼痛如關節炎、神經痛、肌肉痛、頭痛、偏頭痛、痛經、牙痛、咽喉痛、感冒及流感癥狀。但對腸胃刺激的副作用卻很大，自1899年德國拜耳公司推出阿司匹林至今，阿司匹林已有百年應用歷史。近年來，隨著阿司匹林新用途不斷被開發。這一百年老藥的缺點也日益凸現，如對胃腸道有刺激，可引起消化道出血；有人認為偶爾的、少劑量的服用鎮痛藥不會損害胃腸道，其實不然。研究表明，健康人服用阿司匹林后16分鐘即可出現胃粘膜損傷。同樣有研究已證實單次或低劑量服用非選擇性非甾體類抗炎藥，即可引起上消化道出血及穿孔。還有人認為飯后服用鎮痛藥或者使用外用鎮痛藥，就不會損害胃腸道，這種觀念也是錯誤的。非甾體抗炎鎮痛藥對胃腸道的損傷分為兩部分，一是藥品在胃部停留造成的局部刺激，這點可以通過飯后服用或者使用外用鎮痛藥進行緩解。但是從根本上鎮痛藥80%以上的作用都是通過血液循環來影響胃粘膜的，這種傷害是飯后服藥和使用外用鎮痛藥所無法避免的；并且阿司匹林在水中的溶解度低，水溶性：3.3 g/L（20℃）。導致相對生物利用度低等。所以研究阿司匹林的給藥途徑，同時增加溶解度是擺在我們面前的需要研究的課題。

發明內容

本發明所要解決的問題是克服現有技術的不足，提供一種用于止痛的阿司匹林注射劑，能減少對腸胃的刺激傷害，且能增加阿司匹林在水中的溶解度。

本發明解決其技術問題采用的技術方案是：一種用于止痛的阿司匹林注射劑，其特征在于組分含有阿司匹林、溶劑和抗氧化劑；三者用量比（w/v/v）：阿司匹林：溶劑：抗氧化劑：1：（7-45）：（2-5）；溶劑為甲氧基聚乙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇其中任意一種；抗氧化劑為吩噻嗪。

抗氧化劑吩噻嗪的質量分數為0.25%～0.5%，聚乙二醇300濃度為10%-30%，甲氧基聚乙二醇濃度約為10%-25%，聚丙二醇濃度約為10%-25%。進一步優選的用量比（w/v/v）：阿司匹林：溶劑：抗氧化劑為1：（30-50）：（2-3）。

阿司匹林注射液，其中包括水，需要兼顧一定程度的適用性，例如：無藥理活性，不與其他活性物質形成絡合物，達到常規血常規，無致敏和刺激性，化學穩定性好。溶劑也很重要，從藥物技術的觀點考慮，選擇的溶劑必須能與水完全混合。化學穩定性與注射液的抗氧化性濃度有關。

與現有技術相比，本發明實現的有益效果為：

1、見效快，且澄清的、無毒的，不沉定的，表現為高流動性，不形成絡合物、符合血常規；

2、通過腸胃外給藥，不口服，避免了臨床上口服止疼藥所常見的腸胃和心血管副作用；

3、此藥制備方法簡單，可實現產業化批量生產；

4、使用安全性高：無過敏；

5、治療效果顯著：無致敏或者刺激活性，在人體吸收較好，與人體的血液相溶性好，抗氧化性好，易于制備，有機溶劑完全與水混合，表現比較改善得藥動學特性和改善得生物活性和對注冊部位的局部耐受性；

6、不會成癮，使用藥物后，沒有藥物依賴性；

7、該藥劑化學穩定性好，藥效比口服作用時間長。

具體實施方式

下面通過實施例對本發明做出具體說明。

實施例一

一種用于止痛的阿司匹林注射劑，其特征在于組分含有阿司匹林、溶劑和抗氧化劑；三者用量比（w/v/v）：阿司匹林：溶劑：抗氧化劑為1：35：2；溶劑為聚乙二醇；抗氧化劑為質量分數為0.25%的吩噻嗪，聚乙二醇300濃度為30%。

阿司匹林（英語：Aspirin），也叫乙酰水楊酸，是一種歷史悠久的解熱鎮痛藥，具有良好的解熱鎮痛作用。用于治感冒、發熱、頭痛、牙痛、關節痛、風濕病，還能抑制血小板聚集。發揮藥效迅速，藥效肯定，超劑量易于診斷和處理，很少發生過敏反應。

用于預防和治療缺血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成。應用于血管形成術及旁路移植術也有效，故俗稱它為“萬靈藥”。