[發明專利]2-十二亞砜-1;4-萘醌化合物，其制備方法和以該化合物為活性成分的藥物

在審

• 申請號: 201711038922.1
• 申請日: 2017-10-30
• 公開（公告）號: CN108299257A
• 公開（公告）日: 2018-07-20
• 發明（設計）人: 金成浩;金美華;劉暢;張翼;李金錢;王浩;王加茹;孟令旗;王玥;徐宛婷;劉洋;吳艾秦;卓然;李明博;韓爍;李捷瑤;張彤
• 申請（專利權）人: 黑龍江八一農墾大學
• 主分類號: C07C315/02
• 分類號: C07C315/02;C07C317/24;A61K31/122;A61P35/00
• 代理公司: 哈爾濱市邦杰專利代理事務所(普通合伙) 23212
• 代理人: 孫淑榮

1.2-十二亞砜-1,4-萘醌化合物的結構式為：

2.權利要求1化合物的制備方法，該方法是按下述步驟進行的：

一、將1,4-萘醌溶解于乙醇中，加入1-十二硫醇，室溫下反應2h～4h，然后加入重鉻酸鈉和濃硫酸，繼續反應5min-10min，用氯仿和飽和氯化鈉萃取，無水硫酸鈉干燥，過濾，減壓濃縮干燥，得到2-十二巰基-1,4-萘醌；

二、將步驟一獲得的2-十二巰基-1,4-萘醌溶解于氯仿中，爾后加入間氯過氧苯甲酸，在0℃條件下反應1.2h，反應完全后加入10％(質量)NaHCO₃溶液中和反應中過剩的間氯過氧苯甲酸后終止反應，反應產物經氯仿和飽和氯化鈉萃取，無水硫酸鈉干燥，過濾，濃縮干燥，乙醇重結晶后得2-十二亞砜-1,4-萘醌。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟一所述1-十二硫醇與1,4-萘醌的摩爾比為1.2:1。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟一所述重鉻酸鈉與1,4-萘醌的摩爾比為1:2。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟一所述濃硫酸與1,4-萘醌的摩爾比為1:5。

6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟二所述間氯過氧苯甲酸與2-十二巰基-1,4-萘醌的摩爾比為1.2:1。

7.用于治療胃癌的藥物組合物，其中含有治療有效量的權利要求1化合物和藥學上可接受的載體。

8.權利要求1的所述化合物在制備治療胃癌的藥物中的應用。