[發(fā)明專利]奧美拉唑腸溶制劑及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711035187.9
• 申請(qǐng)日: 2017-10-30
• 公開（公告）號(hào): CN107661306A
• 公開（公告）日: 2018-02-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 許勇;范昭澤;于靜;黃璐
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 武漢中鈺鈺民醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/50
• 分類號(hào): A61K9/50;A61K9/48;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32;A61K47/10;A61K31/4439;A61P1/04
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所31283
• 代理人: 薛琦,王衛(wèi)彬

1.一種奧美拉唑腸溶制劑，其特征在于，所述腸溶制劑由內(nèi)至外依次包括：空白丸芯、含藥層和包衣層，其中，所述含藥層由微粉化奧美拉唑、糖醇、粘合劑和崩解劑構(gòu)成。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧美拉唑腸溶制劑，其特征在于，所述空白丸芯為50-75重量份；所述含藥層包括15-45重量份的微粉化奧美拉唑、2-16重量份的糖醇、5-15重量份的粘合劑和0.5-8重量份的崩解劑；所述包衣層為2-8重量份。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧美拉唑腸溶制劑，其特征在于，所述微粉化奧美拉唑的粒徑D₉₀為5-100μm，優(yōu)選的，所述微粉化奧美拉唑的粒徑D₉₀為6-25μm。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧美拉唑腸溶制劑，其特征在于，所述空白丸芯選自微晶纖維素丸芯、蔗糖丸芯，蔗糖-淀粉丸芯和乳糖丸芯，優(yōu)選為微晶纖維素丸芯。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧美拉唑腸溶制劑，其特征在于，所述糖醇選自木糖醇、甘露醇、山梨醇，優(yōu)選為木糖醇。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧美拉唑腸溶制劑，其特征在于，所述粘合劑選自淀粉漿、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、聚維酮、聚乙二醇中的至少一種，優(yōu)選為聚維酮、羥丙基纖維素和羥丙甲纖維素中的至少一種，最優(yōu)選為聚維酮；

任選的，所述粘合劑配制成溶液的濃度為2.0質(zhì)量％-5.0質(zhì)量％。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧美拉唑腸溶制劑，其特征在于，所述崩解劑為選自微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚維酮中的至少一種，優(yōu)選為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和微晶纖維素中的至少一種。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧美拉唑腸溶制劑，其特征在于，所述包衣層材料為選自腸溶性丙烯酸樹脂中的至少一種，優(yōu)選為歐巴代03F。

9.一種制備權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述的奧美拉唑腸溶制劑的方法，包括：

提供空白丸芯；

將所述微粉化奧美拉唑、糖醇、粘合劑和崩解劑溶解采用液相層積法或者固相層積法對(duì)所述空白丸芯進(jìn)行上藥處理，以便在所述空白丸芯的表面形成含藥層；

對(duì)所述表面形成含藥層的空白丸芯進(jìn)行干燥處理；

將經(jīng)過(guò)所述干燥處理的表面形成所述含藥層的空白丸芯進(jìn)行包衣處理，以便在所述含藥層的表面形成包衣層，得到奧美拉唑微丸；以及

將所述奧美拉唑微丸裝膠囊制成所需制劑；

任選的，所述奧美拉唑微丸的含水量為0.1-1.2重量％，優(yōu)選的，所述奧美拉唑微丸的含水量為0.2-1.0重量％。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其特征在于，所述上藥處理采用多功能流化床進(jìn)行，控制所述上藥處理的條件為：風(fēng)量為95-105m³/h，供液速度為6-12g/min，霧化壓力為1.8bar，進(jìn)風(fēng)溫度為50-55℃，物料溫度為40-45℃，隔圈高度為10cm；干燥30min；

任選地，所述包衣處理采用多功能流化床進(jìn)行，控制所述包衣處理的條件為：風(fēng)量為110-115m³/h，供液速度為8-12g/min，霧化壓力為2.0bar，進(jìn)風(fēng)溫度為50-55℃，物料溫度40-45℃，隔圈高度15cm；干燥30min。