[發明專利]一種山竹果殼中主要成分的制備方法及其在制藥中的應用

在審

• 申請號: 201711032586.X
• 申請日: 2017-10-30
• 公開（公告）號: CN107595922A
• 公開（公告）日: 2018-01-19
• 發明（設計）人: 胡江苗;楊柳;袁明焱;徐頂巧;周俊
• 申請（專利權）人: 中國科學院昆明植物研究所
• 主分類號: A61K36/38
• 分類號: A61K36/38;A61P39/06;A61P35/00;A61P31/04;A61P29/00;A61P7/02;A61K8/9789;A61Q19/00;A61Q19/02;A23L33/105;A61K131/00
• 代理公司: 昆明協立知識產權代理事務所(普通合伙)53108
• 代理人: 旃習涵

技術領域

本發明屬于生物醫藥健康領域，具體地，涉及一種從山竹果殼中制備其主要成分的方法，以及其在主要成分在制備保健品與護膚品中的應用。

背景技術

山竹(Garcinia mangostana)，又稱為山竺、莽吉柿，是藤黃科(Guttiferae)藤黃屬(Garcinia)熱帶常綠喬木。山竹果實為球形果實，果殼厚硬呈紫紅色，果肉占果實重量的29-45％，果殼約占鮮重的50％。在東南亞國家，山竹果殼一直作為傳統醫藥，用于皮膚疾病。許多研究發現，山竹果殼含有大量的氧雜蒽酮，它是一種傳統的多酚酸類物質，具有抗炎、抗氧化、抗血栓、抗腫瘤活性，并對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、霍亂弧菌等細菌具有抗菌活性。目前，山竹以鮮食為主，食用后產生大量的果殼被當做垃圾處理。目前，國內外多位研究者對山竹植物各個部分進行化學成分提取分離研究，大部分研究者主要得到的均是具有不同取代基的xanthone化合物，其中α-，β-和γ-mangostin(MAG)類。FujioAsai等人從藤黃屬植物山竹果的外皮中提取出了8種xanthone，其中甲苯萃取部分得到α-MAG，進一步利用硅膠柱層析，高效液相色譜法和SephadexLH-20，分離得到了α-，β-和γ-MAG。申請人及其團隊早期研究分離鑒定了大量MAG類化合物，并通過活性篩選首次闡明該類成分具有抑制脂肪酸合成酶的作用。Yu-Ling Huang等人利用萃取，多次硅膠柱色譜，凝膠色譜，從3kg山竹果殼中得到了54mgα-MAG，18mgβ-MAG和120mgγ-MAG。Sunit Suksamrarn等人通過萃取，多次硅膠柱色譜技術，從7.06kg山竹果殼中得到了400mgα-MAG，18mgβ-MAG。Chairungsrilerd將未成熟的山竹果實用乙醇提取、過濾、離心分層、干燥，得到水不溶部分進一步通過柱層析，以正己烷-氯仿-甲醇洗脫，得到α-和γ-MAG。

這些前人研究工作，大量的使用了硅膠柱、反相材料、凝膠分子排阻色譜等柱層析分離方法，時間漫長而得率不高，制約了該類成分的純化與應用。

發明內容

本發明的目的是針對現有技術存在的上述不足之處，提供一種從干燥山竹果殼中提取制備其主要成分部位的方法。本發明的目的之二是提供一種適合工業化生產山竹果殼中主要成分的最佳工藝。本發明的目的之三是提供一種生產山竹果殼中紅色粉末狀物質，富含花青素及表兒茶素，用于醫藥保健以及護膚。為了充分利用寶貴資源減少浪費，本發明對山竹殼中大量色素和主要化學成分進行了研究，從廢棄的山竹果殼中提取色素及氧雜蒽酮，不僅降低了色素及氧雜蒽酮的生產成本，而且使果殼變廢為寶，為其進一步開發利用提供了扶技術依據。

為了實現本發明的上述目的，本發明提供了如下的技術方案：

山竹果殼中富含捯捻子素類成分，所述的富含捯捻子素類成分是通過下述的方法獲得的：

將山竹果實的果肉及果殼分離，自然風干山竹殼，測其水分，水分達到12％以下時，將其粉碎過10-60目篩；

以山竹粉末:80％乙醇＝1:5-1:10(m:v)(g/ml)加熱至85℃-92℃回流提取2-3次，每次120-180min，抽濾，合并濾液，減壓濃縮濾液并回收乙醇至無醇味，得到水混懸浸膏，將浸膏由不同比例0-80％乙醇水攪拌溶解，之后離心，離心條件：4000rpm/min，10min，室溫25℃；然后將離心后的上清液及沉淀分別放入冷凍干燥設備進行干燥，所得凍干物粉碎后得紅色粉狀上清液部分和黃色粉狀沉淀部分，黃色沉淀部分富含捯捻子素類成分。

本發明同時提供了山竹果殼中富含原花青素類成分，所述的富含原花青素類成分是通過下述的方法獲得的：

將山竹果實的果肉及果殼分離，自然風干山竹殼，測其水分，水分達到12％以下時，將其粉碎過10-60目篩；

以山竹粉末:80％乙醇＝1:5-1:10(m:v)(g/ml)加熱至85℃-92℃回流提取2-3次，每次120-180min，抽濾，合并濾液，減壓濃縮濾液并回收乙醇至無醇味，得到水混懸浸膏，將浸膏由不同比例0-80％乙醇水攪拌溶解，之后離心，離心條件：4000rpm/min，10min，室溫25℃；然后將離心后的上清液及沉淀分別放入冷凍干燥設備進行干燥，粉碎后得紅色粉狀上清液部分和黃色粉狀沉淀部分，紅色溶解物為富含原花青素類成分。

本發明還提供了所述的山竹果殼中富含捯捻子素類成分在制備抗炎劑、抗氧化劑、抗血栓、抗腫瘤藥物中的應用。

以及，所述的山竹果殼中富含捯捻子素類成分在制備抗金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、霍亂弧菌中的應用。