[發明專利]一種二聚倍半萜化合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201711031033.2
• 申請日: 2017-10-30
• 公開（公告）號: CN107805233B
• 公開（公告）日: 2020-07-28
• 發明（設計）人: 馬列峰;王源;王鵬飛;單偉光
• 申請（專利權）人: 浙江工業大學
• 主分類號: C07D307/92
• 分類號: C07D307/92;A61P35/02
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;王兵

1.一種二聚倍半萜化合物，其特征在于具有式I所示的結構：

2.一種如權利要求1所述的二聚倍半萜化合物的制備方法，其特征在于：所述的方法具體按照如下步驟進行：

取干燥的荔枝草(S.plebeia)地上部分粉碎，用乙醇浸提，提取液減壓濃縮得到提取物；所得提取物用水溶解后，用三氯甲烷萃取，取三氯甲烷層進行硅膠柱層析、半制備高效液相色譜，分離得到式I所示二聚倍半萜化合物；

所述提取物依次進行萃取、硅膠柱層析、半制備高效液相色譜的操作方法為：

(1)將所得提取物進行三氯甲烷/水萃取，粗提物用水溶解后，用三氯甲烷萃取，得到有機相；所述水的加入量以所述提取物的質量計為3～8g/g，所述的三氯甲烷的加入量以所述提取物的質量計為3～8g/g；

(2)取步驟(1)中的有機相，減壓濃縮后以200～300目硅膠為柱層析填料，用石油醚/丙酮混合液進行梯度洗脫，所述梯度洗脫的步驟為：依次用體積比10∶1至0∶1的石油醚/丙酮混合液各自分別洗脫2個柱體積，TLC檢測合并洗脫液；

(3)取步驟(2)中經TLC檢測合并洗脫液，減壓濃縮后以200～300目硅膠為柱層析填料，用體積比9∶1的三氯甲烷/甲醇混合液進行梯度洗脫，洗脫液經半制備高效液相色譜分析，流動相為8∶2甲醇/水溶液，色譜柱為十八烷基硅烷鍵合硅膠，得到含有式I所示二聚倍半萜化合物的洗脫液，減壓蒸除溶劑并干燥，得到式I所示二聚倍半萜化合物。

3.如權利要求2所述的方法，其特征在于：所述乙醇浸提的操作方法為：室溫下，將粉碎后的荔枝草地上部分按液料質量比3-7∶1用95％乙醇浸提1-3次，每次2-24h，合并提取液并減壓濃縮得到提取物。

4.一種如權利要求1所述的二聚倍半萜化合物作為活性成分在制備治療白血病藥物中的應用。