[發明專利]DL-α-硫辛酸延伸產品的加工方法

在審

• 申請號: 201710996184.5
• 申請日: 2017-10-23
• 公開（公告）號: CN109692160A
• 公開（公告）日: 2019-04-30
• 發明（設計）人: 張欣
• 申請（專利權）人: 張欣
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/385;A61P39/06;A61P3/10;A61P27/12;A61P9/14;A61P25/00
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一種DL?α?硫辛酸延伸產品的加工方法。它包括以下步驟：A)制取DL?α?硫辛酸粉料，將DL?α?硫辛酸原料粉碎并且過篩，得到DL?α?硫辛酸粉料；B)制取制丸料，先將DL?α?硫辛酸粉料與四氯乙烯溶劑混合，然后再次過篩，得到制丸料；C)制丸，先用制丸裝置將制丸料制成丸粒，再對丸粒干燥并且進而過篩，得到成品DL?α?硫辛酸顆粒。優點：具有工藝步驟少、操作簡單；能得到密度為0.5g/ml、顆粒直徑為250?900um的滿足于市場的制劑生產要求且不改變DL?α?硫辛酸固有品質的DL?α?硫辛酸顆粒；收率在98％以上；由于無需使用添加劑，因此有助于降低成本。

方法領域

本發明具體涉及一種DL-α-硫辛酸延伸產品的加工方法。

背景方法

DL-α-硫辛酸，亦稱α-DL-α-硫辛酸(Thioctic acid，α-lipoic acid)，CAS：1077-28-7(CAS為Chemical Abstracts Service，是美國化學文摘服務社為化學物質制訂的登記號)。中文化學名為：(±)-5-[3′-(1′，2′-二硫雜環戊烷)]戊酸；英文化學名為：1，2-Dithiolane-3-Pentanoic acid。

DL-α-硫辛酸(α-lipoic acid，ALA)是1951年由Reed分離出來的天然產物，它是一種參與三羧酸循環中α-酮酸的氧化脫羧反應的輔酶，人與動物均能自行合成。

研究發現：DL-α-硫辛酸是一個優良的抗氧化劑。DL-α-硫辛酸能夠清除OH、H₂O₂、OCl^-、¹O₂等活性氧自由基。

DL-α-硫辛酸不僅自身具有抗氧化性，能清除自由基，它還能使細胞中的一些主要抗氧化劑能起再生作用。通過氧化還原循環，可以再生VitE、VitC，提高細胞內的谷胱甘肽等抗氧化劑的水平。由于這些抗氧化劑的增加，大大加強了抗氧化作用，從而提高了清除自由基的能力。

近年來，DL-α-硫辛酸、R-(+)DL-α-硫辛酸、二氫DL-α-硫辛酸及其鹽在抗氧化、糖代謝、糖尿病并發癥和其他多種疾病如白內障的形成、血管損害和多發性神經病變治療方面的重要作用而受到國內外生物學界的高度關注。

目前工業化精制DL-α-硫辛酸的方法一般采用溶劑結晶提純法，使用乙酸乙酯和正己烷的混合溶劑，經溶解、過濾、冷析、濾餅甩濾后干燥得DL-α-硫辛酸純品。

制劑生產要求DL-α-硫辛酸流動性好、有一定的比容要求，由于上述方法制得的硫辛酸的密度在0.20-0.31g/ml之間，密度低于0.5g/ml，不能滿足制劑生產的要求。

目前為使DL-α-硫辛酸密度達到0.5g/ml，常用的制粒方法為加入一定的添加劑，使用添加劑雖然能增加密度，但是會使產品的含量降低，使產品質量不穩定，制成制劑后添加劑會影響人體安全及藥物有效成份在人體內的釋放和吸收，降低了安全性，同時使用添加劑會顯著地增加原料成本。

發明內容

本發明的任務是要提供一種DL-α-硫辛酸延伸產品的加工方法，該方法無需加入添加劑、得到的DL-α-硫辛酸顆粒能達到0.5g/ml的制劑生產要求、含量可保持原有DL-α-硫辛酸含量并且可降低生產成本。

本發明的目的是這樣來達到的，一種DL-α-硫辛酸延伸產品的加工方法，它包括以下步驟：

A)制取DL-α-硫辛酸粉料，將DL-α-硫辛酸原料粉碎并且過篩，得到DL-α-硫辛酸粉料；

B)制取制丸料，先將DL-α-硫辛酸粉料與四氯乙烯溶劑混合，然后再次過篩，得到制丸料；

C)制丸，先用制丸裝置將制丸料制成丸粒，再對丸粒干燥并且進而過篩，得到成品DL-α-硫辛酸顆粒。