[發(fā)明專利]快速調(diào)整藥物釋放速度的納米殼聚糖

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710992941.1
• 申請日: 2017-10-23
• 公開（公告）號: CN107595806A
• 公開（公告）日: 2018-01-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王玉英
• 申請（專利權(quán)）人: 錫山區(qū)東港玉英家電經(jīng)營部
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/10
• 代理公司: 溫州知遠(yuǎn)專利代理事務(wù)所(特殊普通合伙)33262
• 代理人: 湯時達(dá)

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及到的是快速調(diào)整藥物釋放速度的納米殼聚糖。

背景技術(shù)

納米殼聚糖是目前最為重要的納米技術(shù)產(chǎn)品之一，廣泛應(yīng)用于生物制藥、疾病診斷、凈化處理、環(huán)境監(jiān)測、油漆涂料、化妝品等眾多領(lǐng)域。納米殼聚糖作藥物載體時，它的超微小體積更容易穿過組織間隙，通過毛細(xì)血管壁、胃粘膜、腸粘膜甚至皮膚角質(zhì)層，將所載的藥物直接運輸?shù)桨邢虿课唬徛尫牛_(dá)到藥物緩釋和靶向給藥的目的。該技術(shù)很好地改善了藥物性能，解決當(dāng)前影響藥物療效的諸多問題，在藥物緩釋上受到人們越來越多的關(guān)注。

納米殼聚糖是目前最為重要的納米技術(shù)產(chǎn)品之一，廣泛應(yīng)用于生物制藥、疾病診斷、凈化處理、環(huán)境監(jiān)測、油漆涂料、化妝品等眾多領(lǐng)域。納米殼聚糖作藥物載體時，它的超微小體積更容易穿過組織間隙，通過毛細(xì)血管壁、胃粘膜、腸粘膜甚至皮膚角質(zhì)層，將所載的藥物直接運輸?shù)桨邢虿课唬徛尫牛_(dá)到藥物緩釋和靶向給藥的目的。該技術(shù)很好地改善了藥物性能，解決當(dāng)前影響藥物療效的諸多問題，在藥物緩釋上受到人們越來越多的關(guān)注。

殼聚糖（Chitosan）是甲殼質(zhì)脫乙酰化衍生物，廣泛分布于甲殼類動物、昆蟲和部份微生物細(xì)胞壁中。是僅次于纖維素的第二大多糖類，資源十分豐富。由于殼聚糖比甲殼質(zhì)更具優(yōu)異生物特性，現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)學(xué)、化學(xué)化工、食品工業(yè)、化妝品工業(yè)、輕工業(yè)、農(nóng)業(yè)、環(huán)保治污和微電子等領(lǐng)域。成為全球開發(fā)研究的熱點之一。我國各類殼聚糖產(chǎn)品多數(shù)為普通尺寸殼聚糖，未能真正展示殼聚糖的生物活性和優(yōu)異醫(yī)學(xué)特性的全貌，而納米技術(shù)的介入是解決上述問題的途徑。

研究發(fā)現(xiàn)，藥物的釋放行為可通過在微球外表面，修飾高分子聚合物包覆層的親疏水性和厚度控制。如PEG-PLA的親疏水性因二者分子量的不同而不同，因此可以通過使用具有不同分子量的PEG-PLA包覆層控制藥物的釋放行為。

但是聚合物包覆層控制藥物的釋放行為受到聚合物濃度、分子量、包覆層厚度等多種因素的影響，因此，實驗室中需要找到一種可以快速調(diào)整聚合物包覆層控制藥物的釋放速度的方法，以利于研究在不同藥物釋放速度下，載藥納米殼聚糖的性質(zhì)。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，為了解決上述問題，本發(fā)明提供一種快速調(diào)整藥物釋放速度的納米殼聚糖。

快速調(diào)整藥物釋放速度的納米殼聚糖，內(nèi)核為納米殼聚糖，外層為高分子聚合物包覆層，其特征為，納米殼聚糖表面的高分子聚合物包覆層高低不平，且單個納米殼聚糖表面有些局部包裹有高分子聚合物包覆層、有些局部未包裹高分子聚合物包覆層。

進(jìn)一步的，包裹高分子聚合物包覆層后的納米殼聚糖直徑400 nm。

進(jìn)一步的，納米殼聚糖包封率為60-80%。

進(jìn)一步的，納米殼聚糖內(nèi)核直徑200 nm-300 nm。

進(jìn)一步的，高分子聚合物包括PEG和PLA-PEG或者PEG或者PLA-PEG或者PLA-PEG-PLA。

高分子聚合物是致密且表面多孔結(jié)構(gòu)，其釋放內(nèi)部藥物的速度與其包裹時溶液的濃度（分子量）和包裹層厚度有關(guān)。為了得到不同釋放速度的包裹層，傳統(tǒng)技術(shù)需要調(diào)整溶液分子量或者多次反復(fù)實行包裹。每得到一次不同釋放速度的包裹層，都必須進(jìn)行一次完整的從微球制作-載藥-包裹外層的工藝。而且不符合要求（釋放速度）的實驗品只能丟棄，浪費時間和藥品。而且包裹時使用的化學(xué)制劑往往有毒，采用多次包裹來調(diào)節(jié)包裹層厚度的工藝，對實驗者不安全。采用本申請中結(jié)構(gòu)的包裹層，即可快速調(diào)節(jié)包裹層釋放速度。當(dāng)需要配置不同釋放速度的包裹層時，只需使得納米殼聚糖內(nèi)核表面的高分子聚合物包裹層高低不平，且單個納米殼聚糖內(nèi)核表面局部包裹有高分子聚合物、局部未包裹高分子聚合物。此時包裹層的控制內(nèi)部藥物釋放的速度，取決于表面包裹情況（有包裹層的地方藥物釋放慢，沒有包裹層或者包裹層薄的地方釋放快，單個微粒的釋放速度因此得到改變），修改包裹情況（包裹層高低不平、局部包裹有高分子聚合物、局部未包裹）即可制作出不同釋放速度的包裹層。

附圖說明

圖1是本發(fā)明的結(jié)構(gòu)示意圖。

具體實施方式

1.1 材料