[發(fā)明專利]含有二氧化鈦的復方外用凝膠

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710990331.8
• 申請日: 2017-10-23
• 公開（公告）號: CN107822913A
• 公開（公告）日: 2018-03-23
• 發(fā)明（設計）人: 宋宇豪;陳有平
• 申請（專利權(quán)）人: 陳有平
• 主分類號: A61K8/63
• 分類號: A61K8/63;A61K8/29;A61K8/04;A61Q17/04;A61Q19/08
• 代理公司: 天津合志慧知識產(chǎn)權(quán)代理事務所(普通合伙)12219
• 代理人: 陳松

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明提供了一種外用防紫外線組合物。

背景技術(shù)：

由于近年來環(huán)境污染、臭氧層遭到破壞，造成紫外線對戶外人體皮膚的傷害逐漸增加，如何保護戶外活動者的皮膚，防止其收到過度紫外線照射產(chǎn)生各種不適以及老化成為亟待解決的問題。氧化鋅、二氧化鈦等金屬氧化物由于能夠吸收紫外線往往用于防曬的外用組合物中，但其并無法組織因紫外線照射引起的光老化，且容易致敏。中國專利文獻CN102250181A公開了一種從采集自南海的珊瑚中提取的開環(huán)甾體化合物

并指出其具有抗菌及抗微藻生長的作用。如何提供一種在現(xiàn)有的含二氧化鈦的外用組合物基礎(chǔ)上改進得到新的能夠防止光老化的外用組合物成為現(xiàn)有技術(shù)中亟待解決的問題

發(fā)明內(nèi)容：

在研究中我們驚奇的發(fā)現(xiàn)了，Muristeroid C與二氧化鈦共同外用時，不但可以顯著提升吸收紫外線的作用，還可抗光老化。

本發(fā)明提供了含有二氧化鈦的復方外用凝膠，其特征在于所述凝膠含有作為活性成分的Muristeroid C、二氧化鈦和至少一種適用于凝膠的輔料；所述凝膠組合物含有重量百分比0.2％-0.5％的Muristeroid C和1％～2％的二氧化鈦，所述輔料選自卡波姆、保濕劑、溶劑、防腐劑、表面活性劑、pH調(diào)節(jié)劑中的一種或幾種，以及余量的水；所述卡波姆的用量為0.5～1.5％，所述溶劑用量為能夠溶解Muristeroid C的最小量，所述保濕劑用量為4％～10％，所述表面活性劑用量為0.5％～1％。

所述卡波姆選自卡波姆934，卡波姆940，卡波姆941中的一種，優(yōu)選卡波姆934。

所述溶劑選自乙醇、丙二醇、DMF(N，N-二甲基甲酰胺)、DMSO(二甲亞砜)中的一種或幾種，優(yōu)選乙醇。

所述的保濕劑包括但不僅限于丙三醇、聚乙二醇、山梨醇，優(yōu)選丙三醇。

所述表面活性劑優(yōu)選吐溫-80。

所述的抗菌防腐劑選自苯甲酸、苯甲醇、對羥基苯甲酸酯(尼泊金)，優(yōu)選尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯中的一種或幾種。

所述的pH調(diào)節(jié)劑選自氫氧化鈉、三乙醇胺。

本發(fā)明中所述百分比均為占凝膠組合物的重量百分比。

本發(fā)明提供的外用凝膠組合物，將Muristeroid C和二氧化鈦共同作為活性成分，在研究中我們發(fā)現(xiàn)Muristeroid C在于二氧化鈦共同外用時，對于不同波長的紫外線(模擬陽光的紫外線光譜)均有較好的吸收效果。并且，通過試驗我們還發(fā)現(xiàn)，當外用凝膠組合物中加入Muristeroid C后，能夠顯著提高光老化動物皮膚中羥脯氨酸的含量并降低實驗動物皮膚的光老化程度，從而在防紫外線效果基礎(chǔ)上，更加能夠?qū)崿F(xiàn)抗光老化的作用。此外對Muristeroid C進行毒性實驗和皮膚刺激實驗均表明，作為活性成分的Muristeroid C的小鼠急性經(jīng)口毒性實驗LD50在2500～4000mg，屬于低毒物質(zhì)，且無明顯的皮膚刺激性和口服的蓄積毒性，說明以Muristeroid C作為外用組合物的活性成分，其使用安全性是有保障的。

具體實施方式：

Muristeroid C的制備，按照中國專利文獻CN102250181中公開的方法，制備Muristeroid C原料藥，含量98％以上。Muristeroid C結(jié)構(gòu)式為：

每個實施例制得的用于防紫外線的凝膠組合物均為1000g，配制方法為

將卡波姆與400ml蒸餾水混合并充分溶脹得到液(1)，采用將pH調(diào)節(jié)劑將液(1)pH調(diào)節(jié)至6～7，將抗菌防腐劑及Muristeroid C溶于溶劑后逐漸加入液(1)攪勻；將二氧化鈦和、表面活性劑和保濕劑加入余量的水后再逐漸加入液(1)攪勻即得凝膠組合物。

實施例1～6處方如下(單位：g)

藥理實施例1紫外吸收對比實驗

1.對比藥物的選擇，采用化妝品級納米TiO2(上海江滬集團生產(chǎn))作為對比藥物。

2.透光率的測定：使用計依次在紫外UVA區(qū)400、380、360、340和320nm，UVB區(qū)320、300和280nm，UVC區(qū)280、260、246、240、220和200nm，測定各供試液的透光率，平行測定3次，計算平均吸收率:A％＝100％－T％。