[發明專利]復方外用凝膠組合物

在審

• 申請號: 201710990269.2
• 申請日: 2017-10-23
• 公開（公告）號: CN107823219A
• 公開（公告）日: 2018-03-23
• 發明（設計）人: 宋宇豪;陳有平
• 申請（專利權）人: 陳有平
• 主分類號: A61K33/24
• 分類號: A61K33/24;A61K9/06;A61K47/32;A61P17/18;A61P17/16;A61K31/575
• 代理公司: 天津合志慧知識產權代理事務所(普通合伙)12219
• 代理人: 陳松

技術領域：

本發明提供了一種外用凝膠組合物。

背景技術：

由于近年來環境變化，造成紫外線輻射越來越強，對戶外活動人員的皮膚的傷害逐漸增加，如何保護戶外活動者的皮膚，防止其受到過度紫外線照射產生各種不適以及老化成為亟待解決的問題。常見的紫外線吸收劑如氧化鋅、二氧化鈦等金屬氧化物由雖然具有一定的防紫外線效果，但無法阻止因紫外線照射引起的光老化，且本身容易致敏。如何提供一種在現有的含二氧化鈦的外用組合物基礎上改進得到新的能夠防止光老化的外用組合物成為現有技術中亟待解決的問題

發明內容：

在研究中我們驚奇的發現了，中國專利文獻CN102250181A公開了的一種簡稱Sarcsteroid A的從采集自南海的珊瑚中提取的開環甾體化合物與二氧化鈦共同外用時，不但可以顯著提升吸收紫外線的作用，還可起到抗光老化的作用。

本發明提供了復方外用凝膠組合物，其特征在于所述凝膠含有作為活性成分的Sarcsteroid A、二氧化鈦和至少一種適用于凝膠的輔料；所述凝膠組合物含有重量百分比0.2％-0.5％的Sarcsteroid A和1％～2％的二氧化鈦，所述輔料選自卡波姆、保濕劑、溶劑、防腐劑、表面活性劑、pH調節劑中的一種或幾種，以及余量的水；所述卡波姆的用量為0.5～1.5％，所述溶劑用量為能夠溶解Sarcsteroid A的最小量，所述保濕劑用量為4％～10％，所述表面活性劑用量為0.5％～1％。

所述卡波姆優選卡波姆940。

所述溶劑選自乙醇、丙二醇、DMF(N，N-二甲基甲酰胺)、DMSO(二甲亞砜)中的一種或幾種，優選丙二醇。

所述的保濕劑包括但不僅限于丙三醇、聚乙二醇、山梨醇，優選2％～3％的丙三醇和1％～2％的聚乙二醇2000。

所述表面活性劑優選吐溫-80。

所述的抗菌防腐劑選自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯中的一種或幾種。

所述的pH調節劑選自氫氧化鈉、三乙醇胺，優選三乙醇胺。

本發明中所述百分比均為占凝膠組合物的重量百分比。

本發明提供的復方外用凝膠組合物，將Sarcsteroid A和二氧化鈦組成復方后對于不同波長的紫外線(模擬陽光的紫外線光譜)均有較好的吸收效果。并且，通過試驗我們還發現，當外用凝膠組合物中加入Sarcsteroid A后，能夠顯著提高光老化動物皮膚中羥脯氨酸的含量并降低實驗動物皮膚的光老化程度，從而可以實現意想不到的抗光老化的作用。對Sarcsteroid A進行毒性實驗和皮膚刺激實驗均表明，作為活性成分的Sarcsteroid A的小鼠急性經口毒性實驗LD50在2500～4000mg，屬于低毒物質，且無明顯的皮膚刺激性和口服的蓄積毒性。

具體實施方式：

Sarcsteroid A的制備，按照中國專利文獻CN102250181中公開的方法，制備Sarcsteroid A原料藥，含量98％以上。Sarcsteroid A其結構式為：

每個實施例制得的用于防紫外線的凝膠組合物均為1000g，配制方法為

將卡波姆與400ml蒸餾水混合并充分溶脹得到液(1)，采用將pH調節劑將液(1)pH調節至6～7，將抗菌防腐劑及Sarcsteroid A溶于溶劑后逐漸加入液(1)攪勻；將二氧化鈦和表面活性劑和保濕劑加入余量的水后再逐漸加入液(1)攪勻即得凝膠組合物。

實施例1～6處方如下(單位：g)

藥理實施例1紫外吸收對比實驗

1.對比藥物的選擇，采用化妝品級納米TiO2(上海江滬集團生產)作為對比藥物。

2.透光率的測定：使用計依次在紫外UVA區400、380、360、340和320nm，UVB區320、300和280nm，UVC區280、260、246、240、220和200nm，測定各供試液的透光率，平行測定3次，計算平均吸收率:A％＝100％－T％。

按照國標QB/T2410-1998的方法，對防曬樣品在UVB區的280nm、290nm、300nm、310nm和UVA區的320nm、340nm、360nm、380nm、400nm處的吸光度值進行測定，并分別求得UVB區和UVA區波長下的平均吸光度值。采用石英池比色皿(1.2cm*4.5cm)和美國3M公司產醫用膠帶(3M Transpore 1527-3)，采用UV-5100H型紫外/可見分光光度紫外/可見分光光度計