[發(fā)明專利]一種三黃提取物腸溶微丸的制備工藝

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710980833.2
• 申請日: 2017-10-20
• 公開（公告）號: CN107802615A
• 公開（公告）日: 2018-03-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 黃竹青
• 申請（專利權(quán)）人: 蕪湖天成普陽中藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K36/756
• 代理公司: 暫無信息
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明“一種三黃提取物腸溶微丸的制備工藝”屬于中藥制劑領(lǐng)域，尤其屬于中藥腸溶微丸制劑領(lǐng)域。

背景技術(shù)

傳統(tǒng)的中藥口服制劑，如丸劑、散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑及液體制劑等，大多在胃內(nèi)崩解或溶解，對胃粘膜有刺激性，影響到患者的胃口等。尤其是黃連等藥性寒涼的中藥，久服有傷胃氣，影響脾胃功能，使人的正氣受到傷害。此外，胃液中的鹽酸也常常會對藥物的有效成分起到破壞的作用，從而影響到藥物的療效。腸道是藥物吸收的主要部位。腸道感染時，尤其需要有足夠濃度的藥物或中藥的有效成分作用于病灶局部，既提高了療效，減少了副作用的發(fā)生，也降低了藥物的用量。因此，中藥藥性寒涼和對上消化道有刺激性的藥物，非常適合制備成腸溶制劑。特別是治療腹瀉等下消化道感染時，腸溶制劑能發(fā)揮更好的療效。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明“一種三黃提取物腸溶微丸的制備工藝”，其特征在于：所謂“三黃”，是將黃連飲片、黃芩飲片及黃柏飲片，按照重量1∶1∶1的配比混合而成。三黃提取物的制備方式是：將黃連、黃芩及黃柏的混合飲片倒入5~10倍重量的沸水中，保持沸騰5~15分鐘，趁熱用200~300目篩網(wǎng)保溫過濾，所得濾液1備用。得到的藥渣再加入5~10倍重量的水煎煮兩次，每次煮沸后保持沸騰30~60分鐘，趁熱過濾，分別得到濾液2與濾液3。合并濾液1、濾液2及濾液3，將此三次濾液60~75℃減壓濃縮至相對密度為1.05~1.10的“三黃提取濃縮液”。另一方面，將大孔樹脂加入5~10倍重量的去離子水中，于50~60℃保溫浸泡12~24小時，時時攪拌，每2~4小時換一次水。最后一次換水后，將瀝干水分的大孔樹脂再加入5~10倍重量的60% ~80% 食用酒精中，于室溫浸泡2~3次，每次浸泡2~4小時。將經(jīng)酒精浸泡處理后的大孔樹脂置真空旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)干燥器中回收酒精，再將回收了酒精的大孔樹脂轉(zhuǎn)移到真空干燥箱中于50~80℃減壓干燥4~8小時，過40~80目篩，去細粉，得到經(jīng)處理后的大孔樹脂顆粒。以此大孔樹脂為腸溶微丸的丸心，將前述三黃提取濃縮液按重量比取1~3份，與前述處理后的大孔樹脂按重量比7~9份充分混合均勻， 50~60℃減壓干燥8~24小時，得到含藥大孔樹脂。將此含藥大孔樹脂作為腸溶微丸的丸心，用流化床包衣法包上含藥大孔樹脂丸心重量3%~10%的丙烯酸樹脂II，干燥即得成品。

黃連、黃柏及黃芩均有廣譜抗菌、消炎等方面的作用，在中醫(yī)處方中常有配伍應(yīng)用，如“三黃湯”。此三味中藥，藥性甚為苦寒，口服對脾胃功能有較大傷害，服藥的順應(yīng)性不佳。將其制備成腸溶微丸，使其只在腸道的pH環(huán)境下才崩解、釋放，解決了其苦寒傷胃氣的弊端，減少了其苦味對口腔粘膜的不適感，同時，也提高了其有效成分在腸道部位作用和吸收的濃度。

具體實施方式

設(shè)施例1

將“三黃”混合飲片倒入8倍重量的沸水中，保持沸騰10分鐘，趁熱用200目篩網(wǎng)保溫過濾，所得濾液備用。藥渣再加入5倍重量的水煎煮兩次，每次煮沸后保持沸騰60分鐘，趁熱過濾。合并三次濾液，將其減壓濃縮至相對密度為1.05的“三黃濃縮液”。另一方面，將大孔樹脂加入8倍重量的去離子水中，于50℃保溫浸泡12小時，時時攪拌，每2小時換一次水。將瀝干水分的大孔樹脂再加入5倍重量的60% 食用酒精，于室溫浸泡2次，每次浸泡2小時。將經(jīng)酒精浸泡處理后的大孔樹脂置真空旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)干燥器中回收酒精后，再轉(zhuǎn)移到真空干燥箱中于50℃減壓干燥6小時，過60目篩去細粉，得到處理后的大孔樹脂顆粒。將前述的“三黃濃縮液”2份，與處理后的大孔樹脂顆粒8份充分混合均勻， 55℃減壓干燥12小時，得到含藥大孔樹脂丸心。將此含藥大孔樹脂丸心用流化床包衣法包上含藥樹脂丸心重量3%~10%的丙烯酸樹脂II，干燥即得成品。

設(shè)施例2

將“三黃”混合飲片倒入10倍重量的沸水中，保持沸騰30分鐘，趁熱用300目篩網(wǎng)保溫過濾，所得濾液備用。藥渣再加入8倍重量的水煎煮兩次，每次煮沸后保持沸騰30分鐘，趁熱過濾。合并三次濾液，將其減壓濃縮至相對密度為1.10的“三黃濃縮液”。另一方面，將大孔樹脂加入10倍重量的去離子水中，于60℃保溫浸泡24小時，時時攪拌，每4小時換一次水。將瀝干水分的大孔樹脂再加入8倍重量的80% 食用酒精，于室溫浸泡3次，每次浸泡4小時。將經(jīng)酒精浸泡處理后的大孔樹脂置真空旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)干燥器中回收酒精后，再轉(zhuǎn)移到真空干燥箱中于60℃減壓干燥8小時，過80目篩去細粉，得到處理后的大孔樹脂顆粒。將前述的“三黃濃縮液”3份，與處理后的大孔樹脂顆粒7份充分混合均勻， 55℃減壓干燥24小時，得到含藥大孔樹脂丸心。將此含藥大孔樹脂丸心用流化床包衣法包上含藥樹脂丸心重量3%~10%的丙烯酸樹脂II，干燥即得成品。