[發明專利]一種卡巴匹林鈣可溶性粉及其制備方法

有效

• 申請號: 201710979924.4
• 申請日: 2017-10-19
• 公開（公告）號: CN107616970B
• 公開（公告）日: 2020-10-23
• 發明（設計）人: 李新;李陽;沈東林
• 申請（專利權）人: 洛陽瑞華動物保健品有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/222;A61K47/04;A61K47/22;A61K47/32;A61P29/00
• 代理公司: 北京華夏正合知識產權代理事務所(普通合伙) 11017
• 代理人: 韓登營

本發明提供了一種卡巴匹林鈣可溶性粉及其制備方法。其中該卡巴匹林鈣可溶性粉包括以下成分組成(重量比)：卡巴匹林鈣46.5％?53.5％、抗氧化劑1％?3％、抗結塊劑0.1％?0.3％、PH緩沖劑0.1％?0.2％、保護劑10％?15％、水溶性載體28％?42.3％。還提供了一種卡巴匹林鈣可溶性粉的制備方法。通過本發明制備的卡巴匹林鈣可溶性粉在穩定性上比原有的制備方法要好，其水溶液中卡巴匹林鈣分解成水楊酸的速度比原有的制備方法要慢。

技術領域

本發明屬于獸藥領域，具體地，涉及一種卡巴匹林鈣可溶性粉的制備方法。

背景技術

卡巴匹林鈣是阿司匹林與尿素的絡合物，其是目前我國相關部門唯一批準的用于畜禽口服的解熱鎮痛藥物，屬于國家三類新獸藥。

卡巴匹林鈣口服吸收迅速，口服后在胃內開始吸收，大部分在十二指腸吸收，吸收率在90％以上，口服后血液中藥物濃度達峰時間為15-20min。卡巴匹林鈣吸收后分別于各個組織，水解后的水楊酸鹽結合率為65％-90％，相對生物利用度為111.8％。卡巴匹林鈣降解產物水楊酸在動物體內抑制前列腺素的合成使其具備解熱、鎮痛、抗炎等作用，在畜牧業中是常用的藥物之一。

卡巴匹林鈣穩定性差，易吸潮，不耐高溫，易結塊，吸潮或溶水后極易降解為水楊酸，其降解產物水楊酸雖是起效關鍵成分但確刺激動物消化道粘膜引起動物的不適嚴重時可能會造成內出血癥狀。

農業部公告第2035號公開了卡巴匹林鈣可溶性粉的制備方法：本品是卡巴匹林鈣與乳糖配制而成。然而該制備工藝不能解決產品易吸潮、易結塊、吸潮或溶水后極易降解為水楊酸的問題。

發明內容

因此，本發明提供一種卡巴可溶性粉的制備方法，解決其易結塊，易降解為水楊酸的問題。

本發明采取如下技術方案：

一種卡巴匹林鈣可溶性粉的制備方法，其包括如下重量組分：卡巴匹林鈣46.5％-53.5％、抗氧化劑1％-3％、抗結塊劑0.1％-0.3％、PH緩沖劑0.1％-0.2％、保護劑10％-15％、水溶性載體28％-42.3％。

所述的抗氧化劑為D-異抗壞血酸鈉(俗稱異VC鈉或異維生素C鈉)。所述的抗氧化劑做為一種易氧化物在干燥狀態下穩定，在吸潮后或在水溶液中極易氧化，且其水溶液為中性，產品吸潮或溶水后阻礙卡巴匹林鈣的水解反應，減少水楊酸的產生。

所述的抗結塊劑為二氧化硅。其具有良好的分散性不溶于水是食品藥品中常用的抗結塊劑。

所述的PH緩沖劑為磷酸二氫鉀、磷酸氫二鉀的一種或兩種。所述的PH緩沖劑可以調節PH降低卡巴匹林鈣的水解速度。避免在使用過程中藥物的水溶液長期放置后水楊酸含量過高對動物消化道產生刺激。

所述的保護劑為聚維酮K-30(PVP-K30)。所述的聚維酮K-30具備親水性，在正常環境下性質穩定可以防止藥品結塊，同時又不影響藥物的溶解性。

所述的水溶性載體為乳糖與玄明粉混合物、無水葡萄糖與玄明粉混合物。

一種卡巴匹林鈣可溶性粉的制備方法，包括以下步驟：

將卡巴匹林鈣與抗氧化劑粉碎為80目細粉混合均勻備用。將保護劑用無水乙醇溶解，保護劑：無水乙醇＝1:3(重量比)備用。將卡巴匹林鈣與抗氧化劑的混合物置流化床中通入干燥的熱空氣(控制物料溫度不超過40度)將用無水乙醇溶解后的保護劑均勻的噴灑在物料上形成保護層(控制噴霧速度不要形成大的顆粒)。將抗結塊劑、PH緩沖劑、乳糖與上述物料混合均勻得到所述的卡巴匹林鈣可溶性粉。

與現有技術相比，本發明提供的一種卡巴匹林鈣可溶性粉的制備方法在常溫下貯存不易吸潮、不易結塊、不易降解，另其水溶液藥物成分相對穩定降解速率低。

具體實施方式