[發明專利]一種氨氯地平貝那普利脈沖片及其制備方法

在審

• 申請號: 201710979084.1
• 申請日: 2017-10-19
• 公開（公告）號: CN109674794A
• 公開（公告）日: 2019-04-26
• 發明（設計）人: 劉學軍;牛國琴;涂亮星;連建豪
• 申請（專利權）人: 上海復星星泰醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/4422
• 分類號: A61K31/4422;A61K31/55;A61K9/36;A61K9/32;A61K47/38;A61K47/32;A61P9/12
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦;余化鵬

1.一種氨氯地平貝那普利脈沖片，其特征在于，所述氨氯地平貝那普利脈沖片包括速釋片芯和控釋包衣層；

所述速釋片芯包括主藥和片芯輔料；所述主藥包括苯磺酸氨氯地平和鹽酸貝那普利，所述主藥的劑量規格以苯磺酸氨氯地平計為2～20mg每片，以鹽酸貝那普利計為2.5～50mg每片；所述片芯輔料包括填充劑、粘合劑、滲透壓促進劑、崩解劑和潤滑劑中的一種或多種；

所述控釋包衣層相對于速釋片芯的增重率為0.1～60％；

所述控釋包衣層包括控釋包衣材料和控釋包衣輔料，所述控釋包衣輔料包括增塑劑、通透性調節劑和抗粘劑中的一種或多種；

所述控釋包衣材料、所述增塑劑、所述通透性調節劑和所述抗粘劑的重量份數比為(20～80)：(0～70)：(0～50)：(0～40)。

2.如權利要求1所述的氨氯地平貝那普利脈沖片，其特征在于，所述脈沖片的釋藥時滯為1～10h，優選6～8h。

3.如權利要求1所述的氨氯地平貝那普利脈沖片，其特征在于，

所述填充劑選自乳糖、預膠化淀粉和微晶纖維素中的一種或多種；所述填充劑在速釋片芯中的質量百分比為20～75％，優選60～70％；

和/或，所述粘合劑選自羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮和甲基纖維素中的一種或多種；所述粘合劑在速釋片芯中的質量百分比為0～10％，優選0.1～8％；

和/或，所述滲透壓促進劑選自氯化鈉、氯化鉀和甘露醇中的一種或多種，所述滲透壓促進劑在速釋片芯中的質量百分比為0～10％，優選0.1～8％；

和/或，所述崩解劑選自低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、干淀粉和交聯聚維酮中的一種或多種，所述崩解劑在速釋片芯中的質量百分比為0～10％，優選0～5％；

和/或，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、二氧化硅和滑石粉中的一種或多種；所述潤滑劑在速釋片芯中的質量百分比為0～10％，優選0.1～5％。

4.如權利要求1所述的氨氯地平貝那普利脈沖片，其特征在于，

所述的控釋包衣材料選自丙烯酸樹脂、乙基纖維素、和不同型號丙烯酸樹脂組合物中的一種或多種；所述丙烯酸樹脂的型號包括Eudragit RL 100、Eudragit RS 100和Eudragit NE；

和/或，所述增塑劑選自乙醇、聚乙二醇、丙二醇、蓖麻油、液體石蠟、甘油、玉米油和椰子油中的一種或多種；

和/或，所述通透性調節劑選自乙醇、聚乙二醇、葡萄糖、蔗糖、甘露醇、氯化鈉、十二烷基硫酸鈉、吐溫和黃原膠中的一種或多種；

和/或，所述抗粘劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉和單油酸甘油酯中的一種或多種。

5.如權利要求1所述的氨氯地平貝那普利脈沖片，其特征在于，所述控釋包衣材料、增塑劑、通透性調節劑和抗粘劑的重量份數比為(20～80)：(1～20)：(1～30)：(1～20)；

和/或，所述控釋包衣層相對于速釋片芯的增重率為0.1～15％。

6.如權利要求1所述的氨氯地平貝那普利脈沖片，其特征在于，所述的氨氯地平貝那普利脈沖片還包括溶脹包衣層；所述溶脹包衣層相對于速釋片芯的增重率為0.1～40％；所述的溶脹包衣層包括溶脹包衣材料。

7.如權利要求6所述的氨氯地平貝那普利脈沖片，其特征在于，所述溶脹包衣材料為羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素或其混合物；所述羥丙基甲基纖維素的型號包括羥丙基甲基纖維素E5和羥丙基甲基纖維素E15M。

8.如權利要求6或7所述的氨氯地平貝那普利脈沖片，其特征在于，所述溶脹包衣層相對于速釋片芯的增重率為10～30％。