[發明專利]GLP?1類似物及GC?C受體激動劑組合物緩釋制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201710975032.7
• 申請日: 2017-10-19
• 公開（公告）號: CN107929718A
• 公開（公告）日: 2018-04-20
• 發明（設計）人: 劉鎧豪;劉庭福
• 申請（專利權）人: 南京星銀藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K38/26
• 分類號: A61K38/26;A61K9/52;A61K47/34;A61P3/10;A61P1/10;A61K38/10
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1.一種GLP-1類似物和GC-C受體激動劑組合物緩釋制劑，其特征在于，包括緩釋微球，所述緩釋微球包括GLP-1類似物、GC-C受體激動劑和藥學上可接受的高分子材料。

2.根據權利要求1所述的GLP-1類似物和GC-C受體激動劑組合物緩釋制劑，其特征在于，所述GLP-1類似物選自利拉魯肽或其藥學上可接受的鹽、索馬魯肽或其藥學上可接受的鹽、艾塞那肽或其藥學上可接受的鹽、度拉魯肽或其藥學上可接受的鹽、阿必魯肽或其藥學上可接受的鹽。

3.根據權利要求1所述的GLP-1類似物和GC-C受體激動劑組合物緩釋制劑，其特征在于，所述GC-C受體激動劑選自利那洛肽或其藥學上可接受的鹽、普卡那肽或其藥學上可接受的鹽。

4.根據權利要求1所述的GLP-1類似物和GC-C受體激動劑組合物緩釋制劑，其特征在于，所述藥學上可接受的高分子材料選自聚丙交酯、聚乙交酯、聚丙交酯—乙交酯、聚氰基丙烯酸烷酯、聚已內酯、聚羥丁酸、聚羥戊酸、聚癸酸、聚酸酐、聚羥基丁酸酯—羥基戊酸酯、聚乳酸、乳酸羥基乙酸、聚乳酸—聚乙二醇及聚羥乙酸—聚乙二醇其中的至少一種。

5.根據權利要求1所述的GLP-1類似物和GC-C受體激動劑組合物緩釋制劑，其特征在于，所述藥學上可接受的高分子材料的分子量為5000~20000。

6.根據權利要求1所述的GLP-1類似物和GC-C受體激動劑組合物緩釋制劑，其特征在于，所述GLP-1類似物和GC-C受體激動劑的質量比為1:1~20:1。

7.根據權利要求1所述的GLP-1類似物和GC-C受體激動劑組合物緩釋制劑，其特征在于，所述GLP-1類似物和GC-C受體激動劑組合物緩釋制劑還包括乳化穩定劑、賦形劑、明膠和甘油。

8.根據權利要求7所述的GLP-1類似物和GC-C受體激動劑組合物緩釋制劑，其特征在于，所述乳化穩定劑為聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚甲基丙烯酸鈉、聚丙烯酸鈉，所述賦形劑選自山梨醇、甘露醇、乳糖、蔗糖及甘氨酸中的至少一種。

9.根據權利要求7所述的GLP-1類似物和GC-C受體激動劑組合物緩釋制劑，其特征在于，按質量百分比計，所述GLP-1類似物和GC-C受體激動劑的質量之和占0.2%~30%，所述藥學上可接受的高分子材料占60%~90%，所述乳化穩定劑、賦形劑、明膠和甘油的質量之和占0.1%~10%。

10.一種GLP-1類似物和GC-C受體激動劑組合物緩釋制劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

將GLP-1類似物和GC-C受體激動劑溶于水中，得到水相；將藥學上可接受的高分子材料溶于有機溶劑中，得到油相；

將所述水相和油相混合均勻，形成油包水型乳液，將所述油包水型乳液加入水中，混合均勻，得到水包油包水型復乳；

將所述水包油包水型復乳進行蒸發，除去有機溶劑，離心，收集沉淀，將所述沉淀進行洗滌、離心，取沉淀，加入賦形劑，冷凍干燥，得到所述GLP-1類似物和GC-C受體激動劑組合物緩釋制劑。

11.權利要求1-9任一項的GLP-1類似物和GC-C受體激動劑組合物緩釋制劑在糖尿病便秘中的應用。