[發(fā)明專利]新噻吩并嘧啶衍生物、其制備方法及其治療用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710950612.0 | 申請日： | 2013-04-02 |
| 公開（公告）號： | CN107652303B | 公開（公告）日： | 2020-08-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | J-C·卡里;F·查特里奧克斯;S·德普雷茨;O·杜克洛斯;V·勒羅伊;S·馬拉特;D·梅隆-曼格爾;M·門德斯-佩雷斯;F·弗格尼 | 申請（專利權(quán)）人： | 賽諾菲 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04;A61K31/519;A61K31/55;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494 | 代理人： | 陳桉 |
| 地址： | 法國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 噻吩 嘧啶 衍生物 制備 方法 及其 治療 用途 | ||
1.式(I)化合物或其可藥用鹽：
其中：
R6為-CONH2或-C(Rα)(Rβ)(OH)，其中Rα和Rβ彼此獨立地為氫原子或(C1-C6)烷基；
R為取代有R1、R’1、R2和R3的苯基、吡啶基或吡唑基；
R1選自下列基團：(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基；
R’1為氫原子；
R2選自：
-哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、四氫吡喃基、哌嗪基-CH2-、吡唑基或咪唑基；
其中每個所述哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、四氫吡喃基或哌嗪基-CH2-取代有一個或若干個取代基，在每種情況下所述取代基獨立地選自：(C1-C6)烷基和NR4R5；
其中所述吡唑基或咪唑基取代有一個或若干個取代基，在每種情況下所述取代基獨立地選自：(C1-C6)烷基；
R4和R5各自彼此獨立地為(C1-C6)烷基；
R3為氫原子、鹵素原子或(C1-C6)烷基；
其中當(dāng)R為苯基時，苯基上兩個相鄰的取代基可一起形成與攜帶它們的苯基稠合的氮雜環(huán)，所述氮雜基任選地取代有一個或若干個取代基，在每種情況下所述取代基獨立地選自：氧代和(C1-C6)烷基；
R7為苯基，其任選地取代有一個或若干個取代基，在每種情況下所述取代基獨立地選自：鹵素、OR’4和OR8；
其中：
R’4為(C1-C6)烷基，所述烷基任選地取代有鹵素原子或NH2或OH；和
R8為鹵代(C1-C6)烷基。
2.權(quán)利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中R選自下列基團：
R1、R’1、R2和R3如權(quán)利要求1的式(I)所定義。
3.權(quán)利要求2的化合物或其可藥用鹽，其中：
R2選自：
-吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、四氫吡喃基、哌嗪基-CH2、吡唑基或咪唑基；所述哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、四氫吡喃基或哌嗪基-CH2-任選地取代有一個或多個取代基，在每種情況下所述取代基獨立地選自：(C1-C6)烷基和NR4R5，且所述吡唑基或咪唑基取代有一個或若干個取代基，在每種情況下所述取代基獨立地選自：(C1-C6)烷基；
其中：
R4和R5各自彼此獨立地為(C1-C6)烷基；和
R3為氫原子、鹵素原子或(C1-C6)烷基；
其中當(dāng)R對應(yīng)于式(A)時，R2和R3可一起形成與攜帶它們的苯基稠合的氮雜環(huán)，所述氮雜基任選地取代有一個或多個取代基，在每種情況下所述取代基獨立地選自：氧代和(C1-C6)烷基。
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