[發明專利]一種苯硼酸功能化兩性離子嵌段共聚物和葡萄糖敏感仿生納米載體

有效

• 申請號: 201710946365.7
• 申請日: 2017-10-12
• 公開（公告）號: CN107501547B
• 公開（公告）日: 2020-04-07
• 發明（設計）人: 趙麗;王立艷;蓋廣清;肖姍姍;畢菲
• 申請（專利權）人: 吉林建筑大學
• 主分類號: C08G69/48
• 分類號: C08G69/48;C08G69/42;C08G69/14;C08F120/36;C08F120/38;C08F130/02;A61K47/34;A61K9/107;A61K38/28;A61P3/10
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 趙青朵

1.一種苯硼酸功能化兩性離子嵌段共聚物，具有式I結構：

式I中，R₁為H或CH₃；

R₂為磷酰膽堿基團、羧酸甜菜堿基團或磺酸甜菜堿基團；

k為聚合度，20≤k≤500；

n為聚合度，20≤n≤500；

0.1≤j/n≤1；

0≤i/n≤0.9。

2.一種權利要求1所述的苯硼酸功能化兩性離子嵌段共聚物的制備方法，包括以下步驟：

將具有式II結構的聚合物和氨基苯硼酸在縮合劑的作用下反應，得到苯硼酸功能化兩性離子嵌段共聚物；

式II中，R₁為H或CH₃，

R₂為磷酰膽堿基團、羧酸甜菜堿基團或磺酸甜菜堿基團；

k為聚合度，20≤k≤500；

n為聚合度，20≤n≤500。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述縮合劑包括1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳化二亞胺鹽酸鹽和N-羥基琥珀酰亞胺。

4.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述式II結構聚合物中的羧基基團和氨基苯硼酸中的氨基基團的摩爾比為1：(1～20)。

5.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，具有式II結構的聚合物的制備方法包括以下步驟：

具有式III結構的化合物在具有式IV結構的聚合物的作用下發生開環聚合反應，將得到的反應產物進行脫保護，得到具有式II結構的聚合物；

式IV中，R₁為H或CH₃，

R₂為磷酰膽堿基團、羧酸甜菜堿基團或磺酸甜菜堿基團；

k為聚合度，20≤k≤500。

6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，具有式IV結構的聚合物的制備方法包括以下步驟：

將式V結構的引發劑引發具有式VI結構的兩性離子單體聚合，將得到的聚合物產物脫除保護基，得到式IV結構的聚合物；

式VI中，R₁為H或CH₃，

R₂為磷酰膽堿基團、羧酸甜菜堿基團或磺酸甜菜堿基團。

7.一種葡萄糖敏感仿生納米載體，包括權利要求1所述的苯硼酸功能化兩性離子嵌段共聚物。

8.根據權利要求7所述的葡萄糖敏感納米載體，其特征在于，所述葡萄糖敏感仿生納米載體的流體力學半徑為30nm≤R_h≤200nm。

9.根據權利要求7所述的葡萄糖敏感納米載體，其特征在于，還包括藥物。

10.一種權利要求7所述的葡萄糖敏感仿生納米載體的制備方法，包括：

將權利要求1所述的苯硼酸功能化兩性離子嵌段共聚物在水溶液中自組裝，得到葡萄糖敏感仿生納米載體。