[發明專利]一種復合抗氧化自微乳及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201710939682.6
• 申請日: 2017-10-11
• 公開（公告）號: CN107875034B
• 公開（公告）日: 2021-01-26
• 發明（設計）人: 吳培誠;王卓婭;劉彩云;羅欣茹;廖翠琴
• 申請（專利權）人: 廣東藥科大學
• 主分類號: A61K8/67
• 分類號: A61K8/67;A61K8/36;A61K8/34;A61K8/06;A61Q19/08;A61K9/107;A61K31/355;A61K31/192;A61K31/05;A61K47/14;A61K47/44;A61K47/10;A61P39/06;A23L33/15
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 胡輝

本發明公開了一種復合抗氧化自微乳及其制備方法和應用，屬于制劑領域。所述復合抗氧化自微乳，包括1％～40％的油相，10％～60％的表面活性劑，2％～50％助表面活性劑，1％～20％的復合抗氧化劑，復合抗氧化劑為維生素E、阿魏酸和白藜蘆醇的混合物。維生素E、阿魏酸與白藜蘆醇三者抗氧化機理不同，存在互補和相互修復的作用，利用三者復配，可以起到抗氧化性協同增效的作用。本發明優化自微乳體系，篩選到合適的油相、混合表面活性劑和助表面活性劑，來溶解復合抗氧化劑中維生素E、阿魏酸和白藜蘆醇，并通過調整自微乳體系的配比，獲得粒徑小于70nm的自微乳，使其功效成分更易透過表皮吸收，達到很好的抗氧化效果。

技術領域

本發明屬于制劑領域，具體涉及一種復合抗氧化自微乳及其制備方法和應用。

背景技術

抗氧化劑是一類能與活性氧反應，阻止氧化反應進行的一類物質，廣泛應用于食品、醫藥、衛生及化妝品等領域。隨著人們生活水平和健康意識的不斷提高，天然抗氧化劑越來越受到人們的親睞。而一般高效的抗氧化因子來源于天然的多酚類，但多酚類在正常條件下容易與空氣接觸被氧化而失活，穩定性差，很難達到理想的抗氧化效果。

白藜蘆醇是花生、葡萄、桑葚的有效成分之一，屬于多酚類物質，有很強的抗氧化作用，能改善皮膚品質，使其細膩、光澤、富有彈性，并有抑制酪氨酸酶的作用，從而起到抑制皮膚老化、美白皮膚的效果。但是白藜蘆醇在水中的溶解度極低，在絕大部分固態脂質和液態脂質中的溶解度也較差；其次，白藜蘆醇穩定性差，影響了其在醫藥及化妝品領域的應用。

所以如何提高白藜蘆醇的溶解度，以及在一定條件下改善其易變色的情況；將白藜蘆醇更好地應用于食品、醫藥、衛生及化妝品等領域，具有重大意義。

此外，市面上大多的抗氧化產品僅含一種或幾種抗氧化效果類似的功效成分，且某一功效成分或某種類似成分之間，只能單獨起作用，缺乏聯合協同增效作用。所以需要研發吸收性更好、具有協同增效的抗氧化化妝品。

在化妝品的應用上，一般是將簡單的抗氧化的活性物經過溶解攪拌加入基質中，粒徑較大，一般為微米級，很難透過皮膚，一般活性物經皮吸收的主要途徑是角質層細胞間途徑，而細胞間之間的間隙大約為70nm，未經特殊處理的活性物是很難透皮吸收。

自微乳是包含油相、乳化劑和助乳化劑(表面活性劑和助表面活性劑)的一種混合體系，該體系在常溫下輕微攪動下可自發形成粒徑小于100nm的O/W型乳劑。當體系中的油相和乳化劑和助乳化劑在一個適當的比例，體系才能成澄清透明的液體。而超出某一范圍，體系變混，體系的澄清度與其油相的含量、混合表面活性劑與油相的比例及主表面活性劑和助表面活性劑的比例以及助表面活性劑的HLB值有關，主表面活性劑和助表面活性劑的比例稱為Km值。油是自微乳能夠形成的關鍵物質之一，其作用是溶解脂溶性藥物并促進自微乳化。主表面活性劑降低界面張力促使自微乳的形成。助乳化劑的主要作用是降低界面張力，增加界面膜的流動性，調節HLB值，使自微乳更易于形成，同時也可輔助溶解藥物有利于提高自微乳的載藥量。它們不僅能促進微乳形成，同時也是很重要的助溶劑，能提高自微乳的載藥量。

目前對于溶解度低或者常溫條件下易變色的抗氧化活性物，大多采用單一活性成分制備自微乳，雖然解決了溶解度的問題，但是沒有最大程度的揮發抗氧化活性物的抗氧化能力。此外，由于自微乳的粒徑一般在10-100nm之間，而皮膚角質層細胞間之間的間隙大約為70nm，如需提高透皮吸收的效率，還需要對自微乳的體系進行優化，獲得粒徑小于70nm的自微乳體系。

發明內容

本發明的目的在于提供一種粒徑小于70nm由維生素E、阿魏酸和白藜蘆醇復配的復合抗氧化自微乳及其制備方法和應用。

本發明所采取的技術方案是：

一種復合抗氧化自微乳，包括下列質量百分比的組分：1％～40％的油相，10％～60％的表面活性劑，2％～50％助表面活性劑，1％～20％的復合抗氧化劑，其中復合抗氧化劑為維生素E、阿魏酸和白藜蘆醇的混合物。