[發明專利]羥烷基烷基纖維素、其生產方法和固體制劑

有效

• 申請號: 201710931411.6
• 申請日: 2017-10-09
• 公開（公告）號: CN107915781B
• 公開（公告）日: 2020-09-11
• 發明（設計）人: 北口太志;平間康之;橫澤拓也;北村彰
• 申請（專利權）人: 信越化學工業株式會社
• 主分類號: C08B11/08
• 分類號: C08B11/08;A61K9/20;A61K47/38
• 代理公司: 北京市隆安律師事務所 11323
• 代理人: 權鮮枝

1.一種羥烷基烷基纖維素，通過干式激光衍射確定其基于體積的平均粒徑為大于100μm且不大于150μm，基于動態圖像分析將其所有顆粒分成細顆粒、球形顆粒和纖維顆粒，所述纖維顆粒相對于所有顆粒的體積分數大于40％且不大于50％，并且所述細顆粒相對于所有顆粒的體積分數小于2.0％；

其中，

所述細顆粒的纖維長度小于40μm，并且

所述纖維顆粒具有40μm以上的纖維長度，并且是除了由第一和第二球形顆粒組成的所述球形顆粒以外的顆粒，其中第一球形顆粒的伸長率為0.5以上，伸長率是纖維直徑與纖維長度之比，第二球形顆粒的伸長率小于0.5，長寬比為0.5以上，長寬比是最小Feret直徑與最大Feret直徑之比，并且圓度為0.7以上，圓度是面積與投影面積相同的圓的周長(P_EQPC)與實際顆粒的周長(P_real)之比。

2.根據權利要求1所述的羥烷基烷基纖維素，在將所述纖維顆粒分成長纖維顆粒和短纖維顆粒之后，短纖維顆粒相對于所有顆粒的體積分數與長纖維顆粒相對于所有顆粒的體積分數之比為0.35～0.55；

其中，

長纖維顆粒的纖維長度為200μm以上，伸長率小于0.5，并且由第一長纖維顆粒和第二長纖維顆粒組成，其中第一長纖維顆粒的長寬比小于0.5，第二長纖維顆粒的長寬比為0.5以上，圓度小于0.7，并且

短纖維顆粒的纖維長度為40μm以上且小于200μm，伸長率小于0.5，并且由第一短纖維顆粒和第二短纖維顆粒組成，其中第一短纖維顆粒的長寬比小于0.5，第二短纖維顆粒的長寬比為0.5以上，圓度小于0.7。

3.根據權利要求1所述的羥烷基烷基纖維素，其中所述羥烷基烷基纖維素的2重量％水溶液在20℃的粘度為50～200,000mPa·s。

4.根據權利要求2所述的羥烷基烷基纖維素，其中所述羥烷基烷基纖維素的2重量％水溶液在20℃的粘度為

5.根據權利要求1至4中任一項所述的羥烷基烷基纖維素，其中所述羥烷基烷基纖維素是羥丙基甲基纖維素。

6.一種固體制劑，其包含權利要求1至5中任一項所述的羥烷基烷基纖維素。

7.根據權利要求6所述的固體制劑，其中所述固體制劑是緩釋制劑。

8.一種用于生產羥烷基烷基纖維素的方法，包括以下步驟：

使纖維素漿粕與堿金屬氫氧化物溶液接觸，得到堿性纖維素；

使所述堿性纖維素與醚化劑反應，得到羥烷基烷基纖維素產物；

洗滌并排干所述羥烷基烷基纖維素產物，得到第一濕羥烷基烷基纖維素；

將所述第一濕羥烷基烷基纖維素制粒，得到粒狀羥烷基烷基纖維素；

干燥所述粒狀羥烷基烷基纖維素，得到干燥后羥烷基烷基纖維素，通過篩分分析確定其平均粒徑為2～10mm，含水量為5重量％以下；

將所述干燥后羥烷基烷基纖維素與水混合，得到第二濕羥烷基烷基纖維素；和

干燥并粉碎所述第二濕羥烷基烷基纖維素，得到權利要求1至4中任一項所述的羥烷基烷基纖維素。

9.根據權利要求8所述的用于生產羥烷基烷基纖維素的方法，其中所述第二濕羥烷基烷基纖維素的含水量為40至60重量％。

10.一種用于生產片劑的方法，包括：

根據權利要求8或9所述的用于生產羥烷基烷基纖維素的方法的每個步驟；和

通過干式直接壓片法或干式制粒壓片法將所生產的羥烷基烷基纖維素壓片的步驟。