[發明專利]靜脈注射用草胡椒素E亞微乳劑及其應用

有效

• 申請號: 201710929363.7
• 申請日: 2017-10-09
• 公開（公告）號: CN107595773B
• 公開（公告）日: 2021-01-05
• 發明（設計）人: 史月龍;吳英亮;湯靜;吳坤林;劉文斌;孔玉琴;曾宋君
• 申請（專利權）人: 南京圖艾生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/12;A61K31/365;A61K36/899;A61P35/00;A61K36/67
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本發明公開了靜脈注射用草胡椒素E亞微乳劑及其應用，每毫升亞微乳中含有草胡椒素E0.5?0.8mg，添加劑20?35mg，醋粉30?45mg，卵磷脂2?5mg，維生素E 2?3mg，透明質酸6?9mg，氫化蓖麻油2?5mg，親水性高分子化合物20?35mg，肌醇0.5?0.8mg；所述添加劑為銀杏提取物和香茅草提取物的混合物，兩者重量比2?5：1。與現有技術相比，本發明亞微乳液穩定性好，靶向性好，且能有效抑制腫瘤細胞滋生，尤其適合早期腫瘤的治愈，腫瘤細胞的抑制率高達86%。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種靜脈注射用草胡椒素E亞微乳劑及其應用。

背景技術

草胡椒素E是從抗腫瘤中藥石蟬草中發現的含有α-亞甲基-γ-丁內酯環的裂木脂素類化合物。研究發現，裂木脂素類化合物均具有不同程度的抑制腫瘤細胞增殖的作用，其中，以草胡椒素E為代表的含有α-亞甲基-γ-丁內酯環基團的化合物活性最強。

壓微乳作為一種新型藥物傳遞系統，具有保護脂溶性藥物、提高藥物穩定性、延長藥物作用時間、靶向性好、副作用少等特點，具有良好的應用前景。

發明內容

本發明的目的在于提供一種靜脈注射用草胡椒素E亞微乳劑及其應用，該亞微乳劑具有良好的藥物穩定性及器官靶向性，有效地利用了微量的草胡椒素E。

為解決現有技術問題，本發明采取的技術方案為：

靜脈注射用草胡椒素E亞微乳劑，每毫升亞微乳中含有草胡椒素E0.5-0.8mg，添加劑20-35mg，醋粉30-45mg，卵磷脂2-5mg，維生素E 2-3mg，透明質酸6-9mg，氫化蓖麻油2-5mg，親水性高分子化合物20-35mg，肌醇0.5-0.8mg；所述添加劑為銀杏提取物和香茅草提取物的混合物，兩者重量比2-5：1。

優選地，所述親水性高分子化合物為二羥丙基殼聚糖、聚丙烯酸和甲基纖維素的縮合而成，摩爾比為1：2-5：1-4。

優選地，所述銀杏提取物的質量分數為40-60％，香茅草提取物的質量分數為10-30％。

優選地，所述草胡椒素E的提取方法，包括以下步驟：步驟1，將石蟬草清洗干凈，自然晾干后，切成1-3cm小段，加入95％乙醇浸提3-5次，合并提取液，30-50℃下減壓回收溶劑，得浸膏備用；步驟2，向浸膏中加入去離子水攪拌均勻，低溫萃取1-3次，合并萃取液，回收溶劑得萃取物浸膏；步驟3，將萃取物浸膏經凝膠柱色譜分離，再用洗脫液洗脫，得濃縮液，干燥后即為草胡椒素E。

進一步優選地，步驟1中浸提用95％乙醇的量為石蟬草小段的5-7倍，回收溶劑的壓力為0.4-0.8KPa。

進一步優選地，步驟2中低溫萃取的溫度為20-35℃，萃取用萃取劑為羥基化乙酸乙酯。

進一步優選地，步驟3中洗脫液為石油醚和乙酸乙酯按體積比7-8：2-3的混合物，干燥溫度為45-55℃。

具體地，將草胡椒素E、卵磷脂、維生素E、透明質酸、氫化蓖麻油混合后，加入無水乙醇溶解，蒸發除去有機溶劑，再加熱至65-78℃，攪拌得油相；將添加劑、醋粉、親水性高分子化合物混合攪拌得水相；將油相和水相再45-50℃下均質2-5min后，再用等離子處理乳化，調節pH至5-7，經細菌過濾膜過濾，即可。

靜脈注射用草胡椒素E亞微乳液在抗腫瘤方面的應用。

與現有技術相比，本發明亞微乳液穩定性好，靶向性好，且能有效抑制腫瘤細胞滋生，尤其適合早期腫瘤的治愈，腫瘤細胞的抑制率高達86％。

具體實施方式

下面通過具體實施例對本發明作進一步詳細介紹。

實施例1