[發明專利]一種靶向提高p53抑癌基因表達的活性復合物

在審

• 申請號: 201710914788.0
• 申請日: 2017-09-30
• 公開（公告）號: CN107569514A
• 公開（公告）日: 2018-01-12
• 發明（設計）人: 烏林奇
• 申請（專利權）人: 深圳靶向基因技術有限公司
• 主分類號: A61K33/26
• 分類號: A61K33/26;A61K33/06;A61K33/30;A61K33/04;A61K33/32;A61K33/00;A61P35/00;A61K31/7048
• 代理公司: 北京高沃律師事務所11569
• 代理人: 劉奇

技術領域

本發明涉及靶向抑癌藥物技術領域，具體涉及一種靶向提高p53抑癌基因表達的活性復合物。

背景技術

癌癥是一種基因病，是在外環境因素作用下，人體細胞內在多種前癌基因被激活和抑癌基因失活的多階段長期演變的過程。在精準醫療技術成熟之前，癌癥的主要治療手段是放療、化療和手術，盡管醫學家們不斷完善這三大治療手段，但許多癌癥患者仍然難以得到治愈。其中一個重要原因是基因突變的微環境沒有得到根本干預。隨著基因測序技術的成熟，特別是酶活性控制、DNA生化機制的清晰化，基因靶向干預成為精準醫療的重要發展方向。

據《科學》雜志2017年8月發表的一份研究表明，有17種癌癥的基因表達有很大的重疊。這意味著對于一些患者來說，他們的基因表達有可能會更加貼近于其他類型的癌癥，而不是本身所患的癌癥。

p53是一種腫瘤抑制基因(Tumor suppressorgene)，由這種基因編碼的蛋白質(protein)是一種轉錄因子(transcriptional factor)，其控制著細胞周期的啟動。p53基因是迄今發現與人類腫瘤相關性最高的基因，引起腫瘤形成或細胞轉化的p53蛋白是p53基因突變的產物，是一種腫瘤促進因子，它可以消除正常p53的功能。在50％以上的惡性腫瘤患者(包括肝癌、乳腺癌、膀胱癌、胃癌、結腸癌、前列腺癌、軟組織肉瘤、卵巢癌、腦瘤、淋巴細胞腫瘤、食道癌、肺癌、成骨肉瘤等)體內會出現p53基因的突變。對P53這個在各癌種中相關性、重疊率最高的基因表達進行有效調節，對于靶向治療具有一定的指導意義。

目前對于p53靶向治療的藥物研究較少，針對p53基因尚沒有一種有效、多位點靶向干預的藥物。

發明內容

本發明的目的在于提供一種靶向提高p53抑癌基因表達的活性復合物。

本發明提供了一種靶向提高p53抑癌基因表達的活性復合物，所述活性復合物由包括以下組分的原料螯合獲得：花青苷和金屬離子；所述金屬離子包括Fe²⁺、Ca²⁺、Zn²⁺、Se²⁺、Mg²⁺、Mn²⁺、Mo²⁺、K⁺、Rb⁺和Li⁺中的一種或幾種。

本發明還提供了一種靶向提高p53抑癌基因表達的活性復合物溶液，所述活性復合物溶液的溶劑為水，溶質包括花青苷和金屬離子；所述金屬離子包括Fe²⁺、Ca²⁺、Zn²⁺、Se²⁺、Mg²⁺、Mn²⁺、Mo²⁺、K⁺、Rb⁺和Li⁺中的一種或幾種。

優選的，所述花青苷在活性復合物溶液中的濃度為1～100mg/ml。

優選的，所述花青苷為植物提取花青苷，所述植物包括紫甘薯、葡萄、血橙、紅球甘藍、藍莓、茄子、櫻桃、紅莓、草莓、桑葚、山楂和牽牛花中的一種或幾種。

優選的，所述植物提取花青苷中花青苷的質量含量為3～50％。

優選的，所述金屬離子在活性復合物溶液中的濃度如下：Fe²⁺的濃度為0.1～0.4mg/ml，Ca²⁺的濃度為0.2～20mg/ml，Zn²⁺的濃度為0.04～0.38mg/ml，Se²⁺的濃度為0.0001～0.004mg/ml，Mg²⁺的濃度為0.4～7mg/ml，Mn²⁺的濃度為0.0004～0.06mg/ml，Mo²⁺的濃度為0.0002～0.007mg/ml，K⁺的濃度為0.4～112.5mg/ml，Rb⁺的濃度為0.0004～0.0952mg/ml，Li⁺的濃度為0.0004～0.012mg/ml。