[發(fā)明專利]抗菌組合物及其用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710912114.7
• 申請日: 2017-09-29
• 公開（公告）號: CN109568323B
• 公開（公告）日: 2022-09-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 史澂空
• 申請（專利權(quán)）人: 吉林四環(huán)制藥有限公司;北京四環(huán)制藥有限公司;北京澳合藥物研究院有限公司
• 主分類號: A61K31/551
• 分類號: A61K31/551;A61K45/06;A61K31/546;A61K31/427;A61P31/04
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1.一種藥物產(chǎn)品，其包含化合物(a)、其藥學上可接受的鹽或其立體異構(gòu)體，以及至少一種β-內(nèi)酰胺類抗生素或其衍生物，其中，所述的β-內(nèi)酰胺類抗生素或其衍生物為氨曲南；

所述化合物(a)具有式(I)所示的結(jié)構(gòu)，

其中，

R₁為-OSO₃M；

M選自H，鈉離子，鉀離子，鋅離子或四丁基銨離子；

環(huán)A選自7-9元螺環(huán)基，7-9元含氮橋雜環(huán)基或7-9元含氮螺雜環(huán)基；

R₂選自氫原子，鹵素，氨基，羧基，羥基，C_1-6烷基，鹵代C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，鹵代C_1-6烷氧基，C_1-6烷基羰基，C_1-6烷基磺酰基，3-8元環(huán)烷基或3-8元環(huán)烷基-C_1-6烷基。

2.權(quán)利要求1的藥物產(chǎn)品，所述化合物(a)具有式(II)所示的結(jié)構(gòu)，

其中，R₁、R₂、環(huán)A如權(quán)利要求1所定義。

3.權(quán)利要求1的藥物產(chǎn)品，所述化合物(a)具有式(III)所示的結(jié)構(gòu)，

其中，

環(huán)A選自7-9元螺環(huán)基，7-9元含氮橋雜環(huán)基或7-9元含氮螺雜環(huán)基；

R₂選自氫原子，鹵素，氨基，羧基，羥基，C_1-6烷基，鹵代C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，鹵代C_1-6烷氧基，C_1-6烷基羰基，C_1-6烷基磺酰基或3-8元環(huán)烷基；

M選自H，鈉離子或四丁基銨離子；

所述環(huán)A通過環(huán)碳原子與化合物(a)中酰胺基團的氮原子相連接。

4.權(quán)利要求1所述的藥物產(chǎn)品，所述化合物(a)中，

環(huán)A選自2-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷基，7-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷基，3-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷基，8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷基，2-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷基，2-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷基，2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷基，3,8-二氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷基，3,9-二氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬烷基，5-氮雜螺[2.4]庚烷基，2-氮雜螺[3.3]庚烷基，2-氮雜螺[3.5]壬烷基，7-氮雜螺[3.5]壬烷基，2,6-二氮雜螺[3.3]庚烷基，2-氮雜螺[4.4]壬烷基或螺[3.3]庚烷基；

R₂選自氫原子，氟原子，氯原子，氨基，羥基，甲基，乙基，三氟甲基，甲氧基，三氟甲氧基，環(huán)丙基，環(huán)丙基甲基，環(huán)丁基，環(huán)丁基甲基，環(huán)戊基，環(huán)戊基甲基，環(huán)己基或環(huán)己基甲基。

5.權(quán)利要求1所述的藥物產(chǎn)品，所述化合物(a)中，

環(huán)A選自2-氮雜螺[3.3]庚烷基，2-氮雜螺[3.5]壬烷基，7-氮雜螺[3.5]壬烷基或螺[3.3]庚烷基；

R₂選自氫原子，氟原子，氯原子，氨基，甲基，乙基，丁基，乙酰基，甲磺酰基，環(huán)丙基或環(huán)丙基甲基；

M選自H或鈉離子。

6.權(quán)利要求5所述的藥物產(chǎn)品，所述化合物(a)中，

環(huán)A選自2-氮雜螺[3.3]庚烷基；

R₂選自氫原子，氨基，甲基，乙基，丁基，乙酰基，甲磺酰基，環(huán)丙基或環(huán)丙基甲基；

M選自H或鈉離子。

7.權(quán)利要求6所述的藥物產(chǎn)品，所述化合物(a)具有式(IV)所示的結(jié)構(gòu)：

其中，R₂選自氫原子，氨基，甲基，乙基，丁基，乙酰基，甲磺酰基，環(huán)丙基或環(huán)丙基甲基；

M選自H或鈉離子。

8.權(quán)利要求1所述的藥物產(chǎn)品，所述化合物(a)選自：