[發明專利]口腔崩解片

有效

• 申請號: 201710899077.0
• 申請日: 2017-04-20
• 公開（公告）號: CN107595790B
• 公開（公告）日: 2021-01-12
• 發明（設計）人: F.A.K.M.阿爾赫斯本;L.H.C.格拉德;J.M.C.哈爾斯坦;A.J.莫伊爾;M.P.湯普森
• 申請（專利權）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/519;A61K47/38;A61K47/04;A61K47/26;A61K47/02;A61K47/32;A61K47/12;A61P9/10;A61J1/00;A61J1/03
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 邰紅

1.含有一個或多個片劑的泡罩包裝，所述片劑包含：

所述片劑的10重量％至18重量％的(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙氧基)環戊烷-1,2-二醇；

所述片劑的0.9重量％至2重量％的羥丙基纖維素；

所述片劑的0.5重量％至1重量％的膠體無水二氧化硅；

所述片劑的47重量％至67重量％的甘露醇；

所述片劑的2.5重量％至4重量％的木糖醇；

所述片劑的2重量％至3.5重量％的無水磷酸氫鈣；

所述片劑的9重量％至15重量％的微晶纖維素；

所述片劑的5重量％至9重量％的交聚維酮；和

所述片劑的1重量％至2重量％的十八烷基富馬酸鈉，

其中所述片劑具有50N至150N的硬度和小于60秒的崩解時間。

2.根據權利要求1的泡罩包裝，其中所述片劑具有55N至90N的硬度。

3.根據權利要求1的泡罩包裝，其中所述(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙氧基)環戊烷-1,2-二醇以所述片劑的12重量％至17重量％的量存在。

4.根據權利要求3的泡罩包裝，其中所述片劑包含60毫克或90毫克的(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙氧基)環戊烷-1,2-二醇。

5.根據權利要求4的泡罩包裝，其中所述片劑包含90毫克的(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙氧基)環戊烷-1,2-二醇。

6.根據權利要求4的泡罩包裝，其中所述片劑包含：

90毫克的替格瑞洛；

389毫克的C型F-MELT；

除C型F-MELT的甘露醇含量外88.6毫克的甘露醇；

除C型F-MELT的交聚維酮含量外12毫克的交聚維酮；

9毫克的十八烷基富馬酸鈉；

7.5毫克的羥丙基纖維素；和

3.8毫克的膠體無水二氧化硅。

7.根據權利要求4的泡罩包裝，其中所述片劑包含60毫克的(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙氧基)環戊烷-1,2-二醇。

8.根據權利要求4的泡罩包裝，其中所述片劑包含；

60毫克的替格瑞洛；

259毫克的C型F-MELT；

除C型F-MELT的甘露醇含量外59.1毫克的甘露醇；

除C型F-MELT的交聚維酮含量外8毫克的交聚維酮；

6毫克的十八烷基富馬酸鈉；

5毫克的羥丙基纖維素；和

2.5毫克的膠體無水二氧化硅。

9.根據權利要求4的泡罩包裝，其中所述(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙氧基)環戊烷-1,2-二醇以多晶型物II的形式存在。