[發明專利]一種選擇性抑制激酶化合物在審
| 申請號: | 201710895315.0 | 申請日: | 2017-09-28 |
| 公開(公告)號: | CN108341816A | 公開(公告)日: | 2018-07-31 |
| 發明(設計)人: | 袁昊 | 申請(專利權)人: | 上海喆鄴生物科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 201499 上海市奉賢*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 激酶 式( I ) 選擇性抑制 選擇性抑制劑 互變異構體 立體異構體 藥物組合物 腫瘤治療 可接受 制備 應用 疾病 治療 | ||
1.一種式(I)化合物,其立體異構體,互變異構體或藥學上可接受的鹽,
其中,
Z為-(CH2)n-,-NRY-,-O-,
R1選自以下基團:
R2,R3,R4獨立地為N或者C(RX),
R5選自取代或者未被取代的炔基,烯基,
R6選自氫,鹵素,氰基,氨基,酰胺基,羥基,酯基,?;Q趸酋;?,亞磺?;?,烷基,烷氧基,芳基,環烷基,雜芳基,雜環基,雜環基烷基,
R7,R8,R9獨立地為N或者C(RX),
R10,R11,R12獨立地為氫,鹵素,氰基,氨基,羥基,烷基,烷氧基,芳基,環烷基,雜芳基,或者R11,R12兩個取代基環合成為環狀基團,
RX,RY獨立地為氫,鹵素,氰基,氨基,酰胺基,羥基,酯基,?;Q趸?,磺?;?,亞磺?;榛?,烷氧基,芳基,環烷基,雜芳基或雜環基,
n=0,1,2,3,4,5。
2.如權利要求1所述的式(I)化合物,其立體異構體,互變異構體或藥學上可接受的鹽,其中包括通式(II)化合物
其中,Z為-(CH2)n-,-NRY-,-O-;
R5選自取代或者未被取代的炔基,烯基;
R6選自以下的結構:
R11,R12獨立地為氫,鹵素,氰基,氨基,羥基,烷基,烷氧基,芳基,環烷基,雜芳基,或者R11,R12兩個取代基環合成為環狀基團。
n=0,1,2,3,4,5。
3.如權利要求2所述的式(II)化合物,其中,
R11,R12獨立地為氫,鹵素,氰基,烷基,環烷基,芳基,雜芳基,或者R11,R12兩個取代基環合成為環狀基團;
R5選自取代或者未被取代的炔基,烯基;
R6選自以下的結構:
n=0,1,2,3,4,5。
4.如權利要求3所述的化合物,其中,
R11,R12獨立地為氫,氟,氰基,C1-C6烷基,3~6元環烷基,芳基,雜芳基,或者R11,R12兩個取代基環合成為環狀基團;
R5選自取代或者未被取代的炔基,烯基;
R6選自以下的結構:
n=0,1,2,3,4,5。
5.如權利要求4所述的化合物,其中,
R11,R12獨立地為氫,氟,C1-C6烷基,或者R11,R12兩個取代基環合成為環狀基團;
R5選自取代或者未被取代的炔基,烯基;
R6選自以下的結構:
n=0,1,2,3,4,5。
6.如權利要求5所述的化合物,其中,結構片段
選自以下的結構:
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