[發明專利]一種抑制激酶化合物及其用途

在審

• 申請號: 201710895257.1
• 申請日: 2017-09-28
• 公開（公告）號: CN108341815A
• 公開（公告）日: 2018-07-31
• 發明（設計）人: 袁昊
• 申請（專利權）人: 上海喆鄴生物科技有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/541;A61P35/00
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1.一種式(I)化合物，其立體異構體，互變異構體或藥學上可接受的鹽，

其中，Y為碳原子或者氮原子；

R¹選自以下基團：

R²，R³，R⁴獨立地為N或者C(R^X)；

R⁵選自-NH₂，-OH，酰胺基，酯基，酰基，酰氧基，磺酰基，亞磺酰基，C4～C8烷基，C7～C12烷氧基，芳基，環烷基，雜芳基，雜環基，雜環基烷基，-NR^Y1R^Y2，-O-(CH₂)_0-3-R^Y1；

R⁶選自雜環基，雜環基烷基；

R⁷，R⁸，R⁹獨立地為N或者C(R^X)；

R¹⁰，R¹¹，R¹²獨立地為氫，鹵素，氰基，氨基，羥基，烷基，烷氧基，芳基，環烷基，雜芳基；

R^X獨立地為氫，鹵素，氰基，氨基，酰胺基，羥基，酯基，酰基，酰氧基，磺酰基，亞磺酰基，烷基，烷氧基，芳基，環烷基，雜芳基或雜環基；

當R^Y1為氫時，R^Y2為C7～C12烷基，芳基，雜芳基，C3-C8環烷基，硅基，硅基烷基，炔基烷基，烯基烷基；

當R^Y1不為氫時，R^Y2為C1～C12烷基，烷氧基烷基，芳基，雜芳基，環烷基，硅基，硅基烷基，炔基烷基，烯基烷基。

2.如權利要求1所述的式(I)化合物，其立體異構體，互變異構體或藥學上可接受的鹽，其中包括通式(II)化合物

其中，R⁵選自-NH₂，-OH，酰胺基，酯基，酰基，酰氧基，磺酰基，亞磺酰基，C4～C8烷基，C7～C12烷氧基，芳基，環烷基，雜芳基，雜環基，雜環基烷基，-NR^Y1R^Y2，-O-(CH₂)_0-3-R^Y1；

R⁶選自雜環基，雜環基烷基；

當R^Y1為氫時，R^Y2為C7～C12烷基，芳基，雜芳基，C3-C8環烷基，硅基，硅基烷基，炔基烷基，烯基烷基；

當R^Y1不為氫時，R^Y2為C1～C12烷基，烷氧基烷基，芳基，雜芳基，環烷基，硅基，硅基烷基，炔基烷基，烯基烷基。

3.如權利要求2所述的式(II)化合物，其中，

R⁵選自-NH₂，-OH，磺酰基，亞磺酰基，C4～C8烷基，C7～C12烷氧基，芳基，環烷基，雜芳基，雜環基，雜環基烷基，-NR^Y1R^Y2，-O-(CH₂)_0-3-R^Y1，

R⁶選自雜環基；

當R^Y1為氫時，R^Y2為C7～C12烷基，芳基，雜芳基，C3-C8環烷基，硅基，硅基烷基，炔基烷基，烯基烷基；

當R^Y1不為氫時，R^Y2為C1～C12烷基，烷氧基烷基，芳基，雜芳基，環烷基，硅基，硅基烷基，炔基烷基，烯基烷基。

4.如權利要求3所述的化合物，其特征在于R⁶選自以下基團：

R⁵選自氫，以及以下基團：

5.如權利要求1至6所述的式(I)，(II)，(III)化合物，其立體異構體，互變異構體或藥學上可接受的鹽，其選自下述化合物：